超临界溶液浸渍法制备缓释药物

超临界溶液浸渍法(supercritical solution impregnation,SSI)是一种将小分子物质负载到聚合物中的过程技术,主要是利用超临界流体的高扩散系数、低黏度及其对聚合物的溶胀作用,使小分子物质通过分子扩散作用迅速进入溶胀的聚合物并包裹于其中。近年来该技术已用于制备缓释药物/聚合物复合微球、薄膜和纤维等。该法的主要优点在于载体结构灵活,拓展了超临界技术在控释药物制备中的应用。本文主要介绍了SSI法的原理、流程及其在缓释药物制备中的应用,并展望了SSI法的发展趋势。

超临界流体中药物/聚合物微粒化技术的研究进展

用超临界流体技术制备的微粒克服了粒径尺寸较大、粒径尺寸分布不均匀以及有机溶剂残留等问题。介绍了几种超临界流体技术的工作原理,综述了近几年的应用情况,并对超临界流体技术的研究发展方向与应用前景进行了展望。

超临界抗溶剂技术在药物微粒化领域的研究进展

总结了超临界抗溶剂技术在微粉化药物和制备缓释药物微球方面的研究现状和发展。在药物微粉化方面,着重介绍了超临界辅助原子化法对水溶性药物的处理,包括该方法的原理、操作方法以及操作参数对产品性能的影响,证明该方法用于改善水溶性药物的微粉化具有良好的效果;在制备药物微球方面,重点介绍了不同操作条件和不同分子质量的载体、不同配比的复合载体对药物微球性能的影响以及表面活性剂在亲脂性及离子型药物微球制备中的应用,指出添加表面活性剂将更有利于得到该类药物的微球。

增加难溶性药物溶解度方法新进展

如何增加难溶性药物溶解度是药剂学设计的重点。现就近年来微粉化技术、环糊精包含技术、固体分散技术等传统技术和其它一些新方法对增加难溶性药物溶解度的新进展作一综述。

与时俱进的中药现代化制备技术——郭立玮教授谈纳米中药与微米中药

阐述了纳米及微米中药的概念与作用特点 ,介绍了南京中医药大学植物药深加工工程研究中心中药超细微化研究的进展 。

微米化蒙兽药“驱虫泻火散”的临床药效试验研究

为了满足绿色肉食品生产对绿色兽药产品的需求,以及提高蒙兽药药物疗效,对内蒙古农牧业科学院兽医研究所中蒙兽药与微生态制剂课题组前期研制出的用于绵羊寄生虫病防治的蒙兽药"驱虫泻火散"进行了微米化处理,并对其临床药效进行了试验研究。结果表明:通过中草药微米化处理,与常规剂型相比,微米化蒙兽药"驱虫泻火散"的药效有了明显提高,微米处理后20 g的剂量就可达到未处理前常规剂型40 g剂量的药效;在40 g剂量时,可取得与化学药物伊克赛相近的驱虫效果,而且安全无副作用。相对化学药物伊克赛,蒙兽药"驱虫泻火散"还有较好的增重效果。

PLGA微米与纳米载药颗粒用于药物携带与递送的比较研究

目的通过评价聚乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactic acid-glycolic acid copolymer,PLGA)微米颗粒(micron particle,MP)与纳米颗粒(nanoparticle,NP)的表面特征、载药能力、药物缓释能力及细胞吞噬能力等方面来比较阐述PLGA纳米与微米颗粒在细胞预处理与修饰中的合理应用。方法分别制备PLGA纳米颗粒与微米颗粒,并进行表征;随后,比较其载药能力,并对药物的释放特征进行测定;最后,在不同时间点通过荧光强度评价两种颗粒与细胞结合或进入细胞的能力。结果所制备的纳米粒与微米颗粒粒径分别分布在200～300 nm和2～4μm;两种颗粒载药量相当,分别为14. 3%和14. 1%;在药物缓释方面,纳米颗粒存在显著的早期突释现象;微米颗粒释放缓慢,持续缓释可达一周左右;粒径相对小的纳米粒更容易进入或与细胞结合,共孵育12 h即达到最大值,微米颗粒相对较慢,最大值出现在共孵育24 h后。结论 PLGA纳米颗粒作为药物载体更适合于急性组织或细胞保护,微米颗粒更适合于慢性持续性保护。

肺吸入用微粒的粉体工程学技术研究进展

近年来,药物的肺部递送作为一种非侵入性的给药途径引起了广泛关注,肺部给药的市场需求也不断增加。各种粉体工程学技术被用于开发具有合适物理性质的用于肺部递送的药物颗粒,这些经过设计的药物颗粒为高效的肺部递送和最优的治疗效果提供了可能。本文重点阐释了肺部颗粒的沉积机制以及各种粉体工程技术在肺部给药领域中的应用,其中Pulmo Sphere^(TM)和Techno Sphere^(TM)两种新技术已用于上市产品的生产。

黄酮类静脉活性药物治疗痔急性发作的系统评价和Meta分析

目的:系统评价黄酮类静脉活性药物在成人痔急性发作治疗中的有效性和安全性。方法:计算机检索Embase、PubMed、The Cochrane Library、中国知网、万方数据库等文献资料,纳入黄酮类静脉活性药物在成人痔急性发作治疗中有效性和安全性的随机对照试验,检索时间从建库截至2023年12月。由2名研究者按照纳入与排除标准筛选文献、提取资料并评价纳入研究的方法学质量后,采用Stata 16.0软件进行直接比较和间接比较的Meta分析。结果:共纳入文献6篇,包括668例患者。直接比较Meta分析结果显示,黄酮类静脉活性药物联合常规治疗组的总有效率显著优于常规治疗组,差异有统计学意义[OR=4.86,95%CI(2.86,8.27),P<0.05];微粒化纯化黄酮(MPFF)联合常规治疗组的出血改善率显著优于常规治疗组,差异有统计学意义[OR=3.13,95%CI(2.06,4.77),P<0.05]。间接比较Meta分析结果显示,MPFF联合常规治疗组的总有效率可能优于地奥司明联合常规治疗组,但差异不显著(P>0.05)。累积排序概率图下面积(SUCRA)结果显示,痔急性发作总有效率最佳的是MPFF联合常规治疗组(SUCRA=81.7%)、其次为地奥司明联合常规治疗组(SUCRA=68.2%),二者显著优于常规治疗组(SUCRA=0.1%)。黄酮类静脉活性药物的不良事件发生情况与常规治疗组相当。结论:当前证据提示黄酮类静脉活性药物在痔急性发作的治疗中安全、有效,其中MPFF的疗效可能更佳。但受纳入研究数量和样本量的限制,上述结论尚需要更多大样本多中心临床试验予以验证。

吸入制剂用原料药中无定型含量的定量方法研究进展

吸入制剂尤其是吸入粉雾剂的快速发展,凸显了对微粉化原料药中无定型含量的定量需求。文章简述了目前广泛使用的7种定量方法(PXRD法、DSC法、动态蒸汽吸附法、微量热法、溶解量热法、IR法和拉曼光谱法),及其限度和相应的检测仪器,并基于吸入制剂用原料药的常见无定型含量限度要求,列举了一些研究实例,分析了不同方法的优缺点,以期为相关研究提供参考。

微粉化技术提高水不溶性药物溶解度

药物的微粉化可以改善颗粒的润湿性,进而提高水不溶性药物的溶解度和溶解速率。目前普遍采用的药物微粒化技术主要包括机械研磨、超临界流体过程、低温喷淋和溶剂蒸发沉积过程。本文介绍了这些微粉化制备技术的基本原理以及该类技术的应用进展。

喷雾冷冻干燥技术及其在难溶性药物微粒化中的应用

喷雾冷冻干燥技术是一种新型的难溶性药物微粒化技术方法,能制备出低密度、高比表面积的粒子,可用于改善难溶性药物的溶出度和生物利用度等。本文简介了喷雾冷冻干燥技术的原理、特点和应用,重点论述该技术影响药物微粒化的关键因素。

超临界流体构筑微粒技术作为药物制剂研发平台的应用

在药物递送系统的研发和应用过程中,制备结构可控的微粒药物制剂是重要且有效的方式。本论文阐述了超临界流体构筑微粒技术在药物递送系统创新的应用,包括纳微米级药物微粒、药物多晶型控制和复合粒子制剂。总结了不同类型的超临界流体工艺特点及其粒子微观结构调控的机理。基于热力学和流体动力学两因素,利用超临界流体构筑微粒技术调控构筑药物活性成分的微观结构,包括粒度、晶型、晶习和粒度分布。