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Effects of pinacidil on proliferation of cultured rabbit airway smooth muscle cells induced by endothelin-1 被引量:1
1
作者 WANGHong XIEWei-ping QIXu ZHANGXi-long 《Chinese Medical Journal》 SCIE CAS CSCD 2005年第7期587-590,共4页
It has been found that the potassium channel dysfunction of the membrane of airway smooth muscle cells (ASMCs) is closely associated with proliferation of ASMCs.~1 Preliminary research has demonstrated that pinacidil,... It has been found that the potassium channel dysfunction of the membrane of airway smooth muscle cells (ASMCs) is closely associated with proliferation of ASMCs.~1 Preliminary research has demonstrated that pinacidil, an ATP sensitive potassium channel (K_(ATP)) opener, could play a remarkable role in the prevention and treatment of antigen induced bronchial asthma in guinea pigs.~2 (This study)was designed to investigate further the role and molecular mechanism of the proliferation of ASMCs: a chief pathological change of the nonacute phase of bronchial asthmatic episodes. 展开更多
关键词 airway smooth muscle cells PROLIFERATION pinacidil ENDOTHELIN-1
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比那地尔与肺动脉平滑肌细胞的增殖和凋亡 被引量:2
2
作者 姚小鹏 李强 +4 位作者 钱卫珠 黄怡 白冲 董宇超 刘忠令 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期93-95,共3页
目的 :研究钾通道开放剂比那地尔 (Pin)对大鼠肺动脉平滑肌细胞 (PASMC)增殖和凋亡的作用。方法 :通过非核素标记细胞增殖检测、3H- Td R掺入、形态学、流式细胞术等方法研究 Pin对大鼠 PASMC增殖和凋亡的作用。 结果 :2 5~ 5 0 0μm o... 目的 :研究钾通道开放剂比那地尔 (Pin)对大鼠肺动脉平滑肌细胞 (PASMC)增殖和凋亡的作用。方法 :通过非核素标记细胞增殖检测、3H- Td R掺入、形态学、流式细胞术等方法研究 Pin对大鼠 PASMC增殖和凋亡的作用。 结果 :2 5~ 5 0 0μm ol/ L 的 Pin呈剂量依赖性地减少大鼠 PASMC的细胞数和 DNA合成 ,5 0 0 μm ol/ L 的 Pin显著减少 S期和 G2 / M期的细胞比例 ,增加 G0 / G1 期细胞的比例。 5 0~ 5 0 0 μm ol/ L 的 Pin呈剂量依赖性地增加大鼠 PASMC的凋亡率。 结论 :钾通道开放剂抑制大鼠 PASMC增殖并促进其凋亡。 展开更多
关键词 比那地尔 肺动脉 平滑肌细胞 细胞增殖 细胞凋亡 钾通道开放剂 大鼠
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埃他卡林等三种结构类型的钾通道开放剂对非血管平滑肌舒张作用的选择性 被引量:5
3
作者 高敏 王玉 汪海 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第6期633-636,共4页
目的:研究新结构类型的ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂(KCO)、抗高血压新药埃他卡林(iptakalim,Ipt)对胃、回肠和膀胱等非血管平滑肌舒张作用的影响,并比较Ipt与其结构完全不同的KCO、氰胍类的吡那地尔(pinacidil,Pin)和苯并噻二嗪类的二... 目的:研究新结构类型的ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂(KCO)、抗高血压新药埃他卡林(iptakalim,Ipt)对胃、回肠和膀胱等非血管平滑肌舒张作用的影响,并比较Ipt与其结构完全不同的KCO、氰胍类的吡那地尔(pinacidil,Pin)和苯并噻二嗪类的二氮嗪(diazoxide,Dia)舒张作用的差异,为进一步明确Ipt舒张作用的选择性特征提供一定的依据。方法:采用大鼠离体胃底、回肠和膀胱肌条3种组织,以10-5mol·L-1乙酰胆碱预收缩,观察不同浓度的药物对它们的舒张作用。结果:Ipt在10-8~10-4mol·L-1范围内对3种组织均无显著的舒张作用;Pin在10-8~10-4mol·L-1范围内对胃底条和膀胱平滑肌等均无显著的舒张作用,但在10-5和10-4mol·L-1时对回肠的舒张率分为28.8%和51.9%,诱发显著的舒张作用;Dia对3种组织的作用与Ipt相似,均不引起明显的舒张作用。结论:Ipt不影响胃、回肠和膀胱的舒张作用,选择性优于Pin,与Dia相似;化学结构类型不同的KCO对回肠、胃和膀胱的作用既相似也有不同。 展开更多
关键词 埃他卡林 ATP-敏感性钾离子通道 钾通道开放剂 非血管平滑肌 吡那地尔 二氮嗪 高血压 乙酰胆碱
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K_(ATP)通道开放剂吡那地尔对兔肺动脉平滑肌细胞增殖的影响 被引量:1
4
作者 解卫平 丁建花 +2 位作者 王虹 汪海 胡刚 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第1期20-23,共4页
目的 :研究吡那地尔 (pinacidil,Pin)对内皮素 1(ET 1)诱导培养的兔肺动脉平滑肌细胞 (PASMC)增殖的影响。方法 :内皮素 1刺激培养兔PASMC增殖模型 ;以氚 胸腺嘧啶核苷 ([3 H] TdR)掺入法观察细胞增殖及脱氧核糖核苷酸 (DNA)合成 ;流... 目的 :研究吡那地尔 (pinacidil,Pin)对内皮素 1(ET 1)诱导培养的兔肺动脉平滑肌细胞 (PASMC)增殖的影响。方法 :内皮素 1刺激培养兔PASMC增殖模型 ;以氚 胸腺嘧啶核苷 ([3 H] TdR)掺入法观察细胞增殖及脱氧核糖核苷酸 (DNA)合成 ;流式细胞仪技术检测兔PASMC细胞周期。结果 :吡那地尔可剂量依赖性的抑制内皮素 1所致的 [3 H] TdR掺入量增多 ,阻止兔PASMC由静止期 (G0 G1期 )进入DNA合成期 (S期 )和有丝分裂期 (G2 M期 )。ATP敏感性钾通道 (KATP)阻断剂格列本脲可拮抗吡那地尔对 [3 H] TdR掺入的抑制作用。结论 :吡那地尔可能通过激活KATP通道抑制内皮素 1诱导兔肺动脉平滑肌细胞的增殖 ,可望用于治疗肺动脉高压时所致的肺动脉重构。 展开更多
关键词 吡那地尔 肺动脉平滑肌细胞 内皮素-1 ATP敏感性钾通道
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降钙素基因相关肽对糖尿病大鼠血管平滑肌细胞增殖的影响(英文) 被引量:1
5
作者 牟艳玲 金万宝 +1 位作者 蔡际群 关福兰 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期345-349,共5页
目的 研究降钙素基因相关肽 (CGRP)对体外培养的糖尿病大鼠血管平滑肌细胞 (VSMC)增殖的影响。方法 用酶标仪和流式细胞仪检测不同浓度CGRP(1 ,1 0 ,1 0 0nmol·L-1 )对糖尿病大鼠VSMC的增殖的影响。结果 CGRP呈浓度和时间依赖... 目的 研究降钙素基因相关肽 (CGRP)对体外培养的糖尿病大鼠血管平滑肌细胞 (VSMC)增殖的影响。方法 用酶标仪和流式细胞仪检测不同浓度CGRP(1 ,1 0 ,1 0 0nmol·L-1 )对糖尿病大鼠VSMC的增殖的影响。结果 CGRP呈浓度和时间依赖性的抑制糖尿病大鼠VSMC增殖 ,格列本脲 (1 μmol·L-1 )部分阻断CGRP(1 0nmol·L-1 )对培养的糖尿病组VSMC的抗增殖作用 ,使其对VSMC的抑制率由(49 .3± 1 .2 ) %减至 (35 .6± 1 .1 ) % ,吡那地尔 (1μmol·L-1 )可增强其抗增殖作用 ,使其对VSMC的抑制率由 (49.3± 1 .2 ) %增至 (58.3± 3 .9) %。CGRP(1 0nmol·L-1 )可使停留于G0 /G1 细胞增多 ,进入S期和G2 /M期的细胞数目减少 ,吡那地尔 (1 μmol·L-1 )能增强其作用。结论 CGRP对糖尿病大鼠VSMC具有显著的抗增殖作用 ,使处于G0 /G1 期细胞增多 ,S和G2 /M期细胞减少。 展开更多
关键词 降钙素基因相关肽 吡那地尔 格列本脲 血管 细胞增殖 钾通道 糖尿病
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盐酸埃他卡林对正常大鼠肺内动脉平滑肌细胞钾电流的影响 被引量:3
6
作者 崔文玉 汪海 《解放军药学学报》 CAS 2003年第6期401-404,共4页
目的 观察盐酸埃他卡林 (Iptakalimhydrochloride ,Ipt)对大鼠动脉平滑肌细胞钾电流的作用。方法 用胶原酶I消化、分离大鼠肺内动脉平滑肌细胞 ,用全细胞记录 (wholecellrecording)技术记录细胞钾电流 ,通过浴槽内给药 ,观察药物对钾... 目的 观察盐酸埃他卡林 (Iptakalimhydrochloride ,Ipt)对大鼠动脉平滑肌细胞钾电流的作用。方法 用胶原酶I消化、分离大鼠肺内动脉平滑肌细胞 ,用全细胞记录 (wholecellrecording)技术记录细胞钾电流 ,通过浴槽内给药 ,观察药物对钾电流的影响。结果 以给药前记录钾电流为 10 0 % ,在给予盐酸埃他卡林 1.0、10 0 .0 μmol·L-1后 ,1min记录的钾电流幅度分别为(114 .9± 3.8) % (n =8)和 (114 .0± 3.5 ) % (n =5 ) ,与溶媒对照组 (87.0± 3.5 ) % (n =8)相比 ,有显著性差异 (P <0 .0 1)。在相同条件下给予吡那地尔 (Pinacidil) 1.0 μmol·L-1后 ,钾电流幅度为 (93.6± 4 .1) % (n =8) ,与溶媒对照组相比无显著性差异(P >0 .0 5 ) ;但当吡那地尔浓度增加到 10 0 .0 μmol·L-1时 ,钾电流幅度为 (12 8.1± 13.3) % (n =4 ) ,与溶媒对照组相比有显著性差异 (P <0 .0 1)。结论 Ipt对动脉平滑肌细胞钾电流有增强作用。 展开更多
关键词 盐酸埃他卡林 大鼠 肺内动脉 动脉平滑肌细胞 钾电流 膜片钳
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吡那地尔对人肺动脉平滑肌细胞K_(ATP)通道mRNA表达的影响
7
作者 李庆玲 周燕娟 +2 位作者 解卫平 王虹 朱煜明 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期585-588,共4页
目的:研究经典KATP开放剂吡那地尔对原代培养人肺动脉平滑肌细胞KATP通道mRNA表达的影响,以探讨KATP通道在肺动脉高压发生发展中的分子生物学机制。方法:分离人3~4级肺小动脉,原代培养人肺动脉平滑肌细胞。分成ET-1组、ET-1+吡那地尔组... 目的:研究经典KATP开放剂吡那地尔对原代培养人肺动脉平滑肌细胞KATP通道mRNA表达的影响,以探讨KATP通道在肺动脉高压发生发展中的分子生物学机制。方法:分离人3~4级肺小动脉,原代培养人肺动脉平滑肌细胞。分成ET-1组、ET-1+吡那地尔组及ET-1+吡那地尔+格列本脲组。以Trizol法抽提总RNA,逆转录为cDNA,采用Real-timePCR方法检测各组细胞KATP通道SUR2B和Kir亚单位mRNA表达量。结果:ET-1组KATP通道SUR2BmRNA表达量较对照组明显减少,为对照组的0.09±0.01倍(P<0.05,n=3)。加用吡那地尔可拮抗ET-1作用,提高SUR2BmRNA表达量,为ET-1组的10.94±1.13倍,为对照组的0.97±0.03倍(P>0.05,n=3)。格列本脲可拮抗吡那地尔作用,减少SUR2B mRNA表达量,为ET-1+吡那地尔组的0.10±0.01倍,为对照组的0.07±0.02倍(P<0.05,n=3)。各组细胞KATP通道Kir6.1 mRNA表达量无统计学差异。结论:KATP开放剂吡那地尔可增加原代培养人肺动脉平滑肌细胞KATP通道SUR2B mRNA表达量,这可能是其调节肺动脉平滑肌细胞KATP通道表达和功能的机制。 展开更多
关键词 KKATP通道 吡那地尔 人肺动脉平滑肌细胞
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吡那地尔及苄基四氢巴马丁对离体大鼠膀胱平滑肌和豚鼠心房的影响
8
作者 方光光 曾一平 +1 位作者 王学仁 苏学宁 《同济医科大学学报》 CSCD 北大核心 1995年第5期349-351,共3页
苄基四氢巴马丁(Benzyltetrahydropalmatine,BTHP)是一种源于植物的四氢巴马丁的衍生物.在离体大鼠膀胱平滑肌上BTHP能使KCl量效曲线和电刺激所致膀胱收缩的频率-效应曲线左移,最大效应增加... 苄基四氢巴马丁(Benzyltetrahydropalmatine,BTHP)是一种源于植物的四氢巴马丁的衍生物.在离体大鼠膀胱平滑肌上BTHP能使KCl量效曲线和电刺激所致膀胱收缩的频率-效应曲线左移,最大效应增加;而钾通道开放剂吡那地尔(Pinacidil,Pin)则使上述曲线右移,最大效应不变.在豚鼠左房,BTHP能使其功能性不应期(functionalrefractoryperiod,FRP)从132.2±10.9ms延长到161.0±20.7ms(P<0.01),而Pin则相反,可将FRP缩短到110.0±21.9ms(P<0.05). 展开更多
关键词 四氢巴马丁 吡那地尔 平滑肌 心房 药理
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莱马卡林与吡那地尔对动物血管平滑肌的影响 被引量:6
9
作者 李欣 程岚 +1 位作者 陈海燕 刘海宁 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期328-330,共3页
①在猪离体冠状动脉环上比较了莱马卡林和吡那地尔的作用,结果表明:二药对20mmol/L KCl 所致的血管收缩均有明显抑制作用,但莱马卡林的作用较强。②在同一标本上,莱马卡林与吡那地尔均可使高钾去极化标本的CaCl_2量效曲线右移,最大反应... ①在猪离体冠状动脉环上比较了莱马卡林和吡那地尔的作用,结果表明:二药对20mmol/L KCl 所致的血管收缩均有明显抑制作用,但莱马卡林的作用较强。②在同一标本上,莱马卡林与吡那地尔均可使高钾去极化标本的CaCl_2量效曲线右移,最大反应压低,其PD′_2值分别为5.93和5.25,莱马卡林的作用比吡那地尔强4倍。③在去或未去内皮的大鼠离体动脉环上,莱马卡林和吡那地尔对去甲肾上腺素所致的收缩均有明显松弛作用,且这种作用为非内皮依赖性。以上结果提示二药对一些血管内皮受损的疾病可能有独特的治疗意义。 展开更多
关键词 莱马卡林 吡那地尔 平滑肌 血管
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吡那地尔,尼可地尔,来马卡林和RP49356对血管平滑肌细胞缺氧损伤的保护作用 被引量:2
10
作者 史道华 郭兆贵 《中国药理学与毒理学杂志》 CSCD 北大核心 1995年第3期167-170,共4页
来马卡林,吡那地尔,尼可地尔及RP49356对培养的兔胸主动脉平滑肌细胞缺氧(NaCN,2mmol·L-1)1.5h及4h引起的乳酸脱氢酶释放呈剂量依赖性抑制;尼可地尔及RP49356组预先给予格列本脲(1μmo... 来马卡林,吡那地尔,尼可地尔及RP49356对培养的兔胸主动脉平滑肌细胞缺氧(NaCN,2mmol·L-1)1.5h及4h引起的乳酸脱氢酶释放呈剂量依赖性抑制;尼可地尔及RP49356组预先给予格列本脲(1μmol·L-1),其抑制作用明显减弱,四药降低缺氧4h时细胞丙二醛产量亦呈剂量依赖性;RP49356组预先加入格列本脉,此种作用被显著抑制,结果提示,四药对血管平滑肌细胞缺氧所致的损害具有保护作用。 展开更多
关键词 吡那地尔 尼可地尔 来马卡林 血管平滑肌 缺氧
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硫化氢对大鼠离体结肠平滑肌细胞作用的研究 被引量:1
11
作者 程英 王邦茂 《天津医科大学学报》 2011年第4期476-478,共3页
目的:研究硫化氢(H2S)对结肠平滑肌细胞舒缩作用的影响及其作用机制。方法:制备大鼠离体的结肠平滑肌细胞,观察NaSH(H2S供体)的舒张效应及其他工具药对该舒张效应的影响。结果:(1)1×10-5mol/L、1×10-4mol/L NaSH分别可使结肠... 目的:研究硫化氢(H2S)对结肠平滑肌细胞舒缩作用的影响及其作用机制。方法:制备大鼠离体的结肠平滑肌细胞,观察NaSH(H2S供体)的舒张效应及其他工具药对该舒张效应的影响。结果:(1)1×10-5mol/L、1×10-4mol/L NaSH分别可使结肠平滑肌细胞舒张11.49%、20.57%。(2)ATP敏感钾离子通道(KATP通道)阻滞剂格列本脲能减弱NaSH的细胞舒张作用,但不能完全阻断。(3)KATP通道开放剂吡那地尔也可产生细胞舒张作用。结论:H2S可以使离体单个结肠平滑肌细胞产生舒张作用;激活KATP通道可能是其作用机制之一。 展开更多
关键词 硫化氢 ATP敏感钾离子通道 格列本脲 吡那地尔 结肠 平滑肌细胞 大鼠
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