Cu(Ⅰ)催化下2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷类化合物的合成

以Cu Br为催化剂,1,4,7-三氮杂环壬烷衍生物为配体,K2CO3为碱,110℃下通过取代的邻碘代酚和取代的环氧化物的串联反应制备了2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷类化合物。各种芳香取代的环氧化物和脂肪取代的环氧化物均能顺利的与邻碘代酚反应,产物收率64%-83%。讨论了底物取代基与产物收率的关系,推测了反应机理。并用NMR和元素分析确定了产物结构。

苯并呋喃-3-甲酸乙酯的合成方法改进

苯并呋喃骨架广泛存在于天然产物与合成药物中,许多苯并呋喃类衍生物具有重要的生理、药理和毒理学活性,其合成方法备受人们的关注。本文通过"一锅法"合成苯并呋喃-3-甲酸乙酯,在Et_3N存在下以甲苯作溶剂、邻碘苯酚与丙炔酸乙酯的投料摩尔比1∶1. 5,室温反应20min后加入K_2CO_3和Pd(OAc)2/PPh3,85℃反应3. 5h,产率达到78%。本方法避免了反应过程中使用毒性较大的重氮类化合物,反应步骤少,时间短,操作简便,产率较高,并且可以较方便地对目标分子进行结构改变和修饰,对类似化合物的合成具有指导作用。