鸦胆子油鼻用pH敏感型原位凝胶制备及体外释放行为研究

目的:制备鸦胆子油鼻用p H敏感型原位凝胶以及对其体外释放行为进行考察。方法:以卡波姆934、羟丙基甲基纤维素HPMC为凝胶基质,以黏度为评价指标,采用磁力搅拌法制备鼻用p H敏感型原位凝胶,并采用半透膜透析法,研究药物累积释放率随时间的变化规律,并对曲线进行拟合分析,探讨鸦胆子油鼻用p H敏感型原位凝胶的体外释放行为。结果:选用0.5%卡波姆与0.5%HPMC作为基质制得鸦胆子油鼻用p H敏感型原位凝胶,该制剂体外释放行为接近一级方程模型(r=0.9978)。结论:成功制得鸦胆子油鼻用p H敏感型原位凝胶,且其按照一级动力学模型释放。

鸦胆子油鼻用pH敏感型原位凝胶的处方筛选

目的:筛选鸦胆子油鼻用p H敏感型原位凝胶的最佳处方,为鸦胆子油鼻用p H敏感型原位凝胶的制备提供基础。方法:以卡波姆934、羟丙基甲基纤维素SHE50、SHE15、SHK4M、SHK100M为基质,以吐温-80、N-甲基吡咯烷酮为增溶剂,通过黏度实验进行原位凝胶制剂的处方筛选,并在不同的p H、不同基质浓度的条件下,优化处方。结果:p H敏感型原位凝胶的黏度随着p H、基质浓度的增大而上升,加入人工鼻液后形成具有一定强度的凝胶。优选结果为卡波姆浓度最佳为0.5%,羟丙基甲基纤维素SHE50最佳浓度为0.25%,10.44 g吐温-80、2.18 g N-甲基吡咯烷酮,可使5 m L鸦胆子油完全溶解。结论:以0.5%卡波姆、0.25%羟丙基甲基纤维素SHE50为凝胶基质,以吐温-80,N-甲基吡咯烷酮为增溶剂,可成功制备鸦胆子油p H敏感型鼻用原位凝胶。