Research Progress on the Biological Activity of Pectolinarigenin

Pectolinarigenin is a kind of flavonoid,which is an active ingredient in Eupatorium odoratum.Some studies have confirmed that pectolinarigenin has many biological activities,including anti-oxidation,anti-allergy,anti-inflammation,anti-tumor and so on.In this paper,the biological activity and related mechanism of pectolinarigenin were summarized in order to provide theoretical basis and reference for the further development and utilization of pectolinarigenin.

基于网络药理学和细胞实验探索柳穿鱼黄素对前列腺癌细胞的作用

目的采用网络药理学、分子对接和细胞实验,探索柳穿鱼黄素对前列腺癌细胞潜在靶点和对细胞增殖、迁移、侵袭的影响及作用机制。方法首先通过数据库筛选柳穿鱼黄素的成分靶点以及前列腺癌相关的疾病靶点,以此来构建药物-靶点-疾病可视化网络和蛋白相互作用网络(PPI),进行GO和KEGG富集分析,采用分子对接软件对潜在的作用靶点进行验证。采用不同浓度的柳穿鱼黄素处理前列腺癌细胞,通过MTT测定和平板克隆形成证明柳穿鱼黄素在前列腺癌细胞增殖中的抑制作用,通过划痕实验以及Transwell侵袭迁移实验证明其侵袭迁移能力。结果网络药理学结果显示柳穿鱼黄素抗前列腺癌的靶点共有62个,KEGG富集分析发现柳穿鱼黄素通过癌症通路、PI3K-AKT等多种信号通路发挥抗前列腺癌的作用;分子对接显示柳穿鱼黄素与主要靶点之间具有良好的结合活性;与空白对照组相比,体外细胞实验结果显示柳穿鱼黄素能显著降低前列腺癌细胞活性,并且其增殖、迁移能力显著降低。结论柳穿鱼黄素可能通过多种靶点抑制前列腺癌细胞增殖。经体外细胞实验验证表明,随着柳穿鱼黄素浓度增加,前列腺癌细胞的增殖、侵袭和迁移能力被抑制。

柳穿鱼叶苷和柳穿鱼黄素的大鼠肠外翻吸收研究

目的:研究生大蓟、大蓟炭主要活性成分柳穿鱼叶苷、柳穿鱼黄素在大鼠肠道内的吸收情况。方法:以吸收率和吸收速率常数为指标,通过大鼠外翻肠囊法对柳穿鱼叶苷和柳穿鱼黄素在大鼠小肠各肠段的吸收情况进行对比研究。结果:柳穿鱼叶苷在十二指肠、空肠、回肠、结肠段的吸收速度常数分别为0.505 1±0.192 7、0.936 0±0.187 2、0.732 0±0.133 5、0.251 3±0.027 6(μg·h-1·cm-2);柳穿鱼黄素在十二指肠、空肠、回肠、结肠段的吸收速度常数分别为0.059 1±0.008 3、0.093 3±0.029 2、0.112 3±0.035 6、0.029 4±0.009 1(μg·h-1·cm-2)。柳穿鱼叶苷在整个小肠段累积吸收率明显大于柳穿鱼黄素。结论:二药的吸收均随时间延长而增多,且在空肠与回肠段吸收情况均好于其它肠段。柳穿鱼叶苷在整个小肠段的吸收情况明显优于柳穿鱼黄素。

不同产地大蓟炭中柳穿鱼黄素含量测定

目的研究不同产地大蓟炭中柳穿鱼黄素的含量。方法利用高效液相色谱法测定不同产地的大蓟药材炒炭后所含柳穿鱼黄素含量。结果浙江、樟树产地的大蓟炒炭后柳穿鱼黄素含量比较高,而高安产地的大蓟炒炭后柳穿鱼黄素含量比较低,安徽、河北产地的大蓟炒炭后甚至检测不到柳穿鱼黄素。结论不同产地的大蓟炒炭后柳穿鱼黄素含量差异比较大,采用高效液相色谱法测定柳穿鱼黄素含量的方法简单、快速,结果准确、可靠。

柳穿鱼黄素促进肝癌小鼠肿瘤中CD8^(+)T细胞浸润的实验性观察

目的研究柳穿鱼黄素(pectolinarigenin,Pec)处理对肝癌小鼠体内T淋巴细胞亚型组成及功能的影响,探讨其作为肝癌辅助治疗药物的潜在价值。方法购买SPF级8周龄C57BL/6N雌性小鼠,皮下荷瘤小鼠肝癌细胞株Hepa 1-6。将小鼠分为对照组(Ctrl组)与柳穿鱼黄素处理组(Pec组),每组5只。经腹腔注射分别给予生理盐水及Pec(20 mg/kg),隔天给药,连续给药7次。给药前称量小鼠体重,测量肿瘤大小。荷瘤21 d,获取小鼠脾脏、肿瘤区域引流淋巴结及肿瘤组织。流式分析CD4^(+)T细胞及CD8^(+)T细胞的比例。RT-qPCR检测T淋巴细胞功能相关的主要细胞因子及转录因子的表达水平。结果两组小鼠体重增长情况基本一致,无统计学差异(P>0.05),说明所用剂量在安全范围内。与Ctrl组相比,Pec组小鼠肿瘤体积显著减少,肿瘤重量明显减轻,差异具有统计学意义(P<0.05)。Pec组小鼠脾脏及引流淋巴结中CD8^(+)T细胞比例升高,CD4^(+)T细胞比例下降(P<0.05)。免疫组化结果显示肿瘤组织内浸润CD8^(+)T细胞数目增多(P<0.05)。Pec组小鼠肿瘤组织中IFN-γ、granzyme B等细胞因子及与CD8^(+)T细胞趋化密切相关的趋化因子CXCL10及其受体CXCR3表达水平均显著上升,两组差异具有统计学意义(P<0.05)。结论柳穿鱼黄素可促进肝癌荷瘤小鼠体内CD8^(+)T细胞的浸润,并增强其效应因子IFN-γ和granzyme B的表达水平,从而发挥抑制肝癌进展的抗肿瘤作用。

UPLC指纹图谱结合化学计量学对不同产地大蓟的质量评价研究

目的 建立大蓟的UPLC指纹图谱结合化学计量学评价不同产地大蓟的质量。方法 采用UPLC法建立15批大蓟药材的指纹图谱,以共有峰峰面积为依据,采用熵权法计算权重,灰色关联度法计算相对关联度,优劣解距离法计算相对贴近程度,得到大蓟药材产地排名和各色谱峰权重。结果 共确定7个共有峰,指认了6个成分,分别为新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、蒙花苷、柳穿鱼叶苷和柳穿鱼黄素。产自安徽、浙江的大蓟药材排名普遍靠前,浙江丽水产的大蓟样品质量排名较优,而江苏产大蓟药材排名普遍较后,且安徽、江苏省内药材排名波动大。结论 本法可对不同产地的大蓟药材进行区分,为大蓟质量评价提供参考。