姜黄素防治2型糖尿病临床应用及机制研究进展

2型糖尿病(Type 2 diabetes mellitus,T2DM)防治亟需有效的方案来优化管理,除健康生活方式干预及使用降糖药物,中医药干预在防治T2DM中发挥着越来越关键的作用。其中,姜黄素作为中药姜黄中提取的主要成分,在T2DM及其并发症的治疗中发挥着关键作用。此文从T2DM及其并发症的病理机制切入,结合姜黄素的特点,系统阐述国内外姜黄素的临床应用现状,希冀为临床防治提供思路。

芒果苷调节糖脂代谢作用的研究进展

糖脂代谢共同作用维持生命所需的能量,且糖代谢和脂代谢两者联系密切,相互影响,糖脂代谢紊乱是多种慢性病发生、发展的主要原因之一。芒果苷,又称莞知母宁,主要存在于常见芒果属及龙胆科植物。芒果苷具有各种药理学作用,在糖脂代谢性疾病中发挥不可或缺的作用。本文就近几年芒果苷的天然生物活性,主要分析并讨论芒果苷调节糖脂代谢的作用机制及生物利用度,为临床疾病预防应用、开发功能性药食品、生产优化等方面提供新思路。

大型药理学计算软件DAS的功能介绍

本文介绍一种大型药理学计算软件DAS的功能。该软件最大限度地覆盖了基础药理学、临床药理学、医学统计学所涉及的各种计算。如药代动力学 ,药效动力学 ,药物相互作用动力学 ,时间药理学 ,动物剂量换算 ,急性毒性和长期毒性试验 。

胰岛素柔性纳米脂质体的口腔给药研究

目的 探讨柔性纳米脂质体经口腔粘膜转运蛋白多肽类药物的可能性。方法 用反相蒸发法制备胰岛素柔性纳米脂质体和普通脂质体 ,对其包封率、形态和粒径大小进行测定。以家兔为动物模型 ,口腔给药 (bu)后 ,进行体内降糖实验 ,同时测定胰岛素水平变化。结果 胰岛素柔性纳米脂质体与普通脂质体的包封率分别为 (18 9±1 8) %和 (2 2 1± 2 2 ) % ;粒径分别为 (42± 2 0 )nm和 (6 0± 34)nm。透射电镜下 ,胰岛素柔性纳米脂质体的指纹状结构比普通脂质体更多 ,其他无明显区别。以sc胰岛素溶液 (1U·kg- 1 )为对照 ,bu胰岛素柔性纳米脂质体组 (10U·kg- 1 )的药理相对生物利用度为 15 5 9% ,相对生物利用度为 19 78% ,高于bu胰岛素溶液对照组 (P <0 0 5 )、胰岛素普通脂质体组 (P <0 0 5 )及空白柔性纳米脂质体与胰岛素混合物组 (P <0 0 5 )。结论 胰岛素柔性纳米脂质体可能成为经口腔粘膜转运蛋白多肽类药物的有效载体。

薄荷醇预处理对胰岛素鼻腔给药药理生物利用度的影响

目的 探讨薄荷醇预处理对胰岛素 (Insulin ,Ins)鼻腔给药药理生物利用度的影响。方法 建立糖尿病大鼠模型 ,用薄荷醇预处理鼻腔 ,2h后滴入胰岛素 ,不同时间取血测血糖浓度 ,计算曲线上面积和药理生物利用度。结果 用不同浓度薄荷醇预处理鼻腔后 ,在 2 0～ 3 0h时薄荷醇对Ins的鼻腔吸收具有显著的促进作用 ,Ins鼻腔吸收的药理生物利用度比空白对照组分别增加 5 77、7 0 0和 3 12倍。结论 薄荷醇可促进胰岛素的鼻腔吸收。

α-细辛脑近10年研究概述

α-细辛脑的早期文献报道可追溯至20世纪60年代,因其对哮喘、支气管炎和癫痫等有较好的疗效而受到关注。然而伴随着现代社会患有上述疾病的病人数量的增加,α-细辛脑的作用日益突显,因此就很有必要对其近年来的研究进展有所了解。作者对α-细辛脑1996年以后的研究进展进行了概述,主要包括剂型与技术的发展、药动学、生物利用度、药理、毒理以及临床应用6个方面。

冰片的药理作用及其机制研究进展

冰片是中医药中一味常用佐药。中医认为其有开窍醒神、清热止痛、生肌之效。现代医学研究表明冰片有抗炎镇痛、抗菌、抗病毒、保护心脑、双向调节神经系统、提高其他药物生物利用等作用。此外,冰片在肿瘤的治疗中可能也起到一定作用。而这些作用可能是冰片通过提高生物膜屏障通透性、影响肾上腺素、五羟色胺、一氧化氮、钙离子等物质的含量等一系列机制而实现。

胰岛素气雾剂经正常及糖尿病大鼠肺部给药后的降血糖作用

目的 :研究胰岛素气雾剂经肺部给药后的降血糖作用。方法 :建立了大鼠的肺部给药模型 ,通过经口吸入及气管内给药两种途径将溶液型胰岛素气雾剂导入大鼠肺内 ,采用葡萄糖氧化酶法测定给药后正常大鼠及糖尿病大鼠的血糖水平 ,并计算其药理生物利用度。结果 :在同一种剂量下 ,经口吸入和气管内给药两种途径在正常及糖尿病大鼠体内均呈现显著的降血糖作用。其药理生物利用度在正常大鼠体内分别为 6 .0 %和 11.4% ,在糖尿病大鼠体内分别为 5 .6 %和 8.7%。结论 :胰岛素气雾剂能有效地降低正常及糖尿病大鼠血糖 ,为进一步开发临床治疗糖尿病的新剂型打下基础。

白藜芦醇纳米传递系统的研究进展

白藜芦醇是一种天然非黄酮类多酚化合物,具有抗炎、抗自由基、抗心血管疾病、抗肿瘤等诸多药理活性。但因其水溶性差和见光易分解的性质导致其生物利用度低,限制了在食品和药品方面的应用。纳米传递系统因其具有良好的生物相容性、靶向性及缓释性等诸多优点成为极具发展潜力的新型传递系统。基于近年来白藜芦醇纳米传递系统的研究不断深入,对白藜芦醇的主要药理作用、药动学性质及其纳米传递系统的研究进展进行综述,以期为白藜芦醇今后的研究与应用提供参考。

口腔粘膜内酶对胰岛素口腔吸收的影响

目的 研究口腔粘膜内酶对胰岛素口腔吸收的影响。方法 用三氯醋酸沉淀法 ,考察胰岛素在仓鼠口腔粘膜匀浆物中不同条件下的降解情况。在胰岛素口腔喷雾剂中加入酶抑制剂 (杆菌肽、屈来赛多 )和去氧胆酸钠 ,考察了大鼠经口腔喷入胰岛素后的血糖降低情况。结果 小肠粘膜细胞内酶活性远高于口腔粘膜细胞中的酶的活性。杆菌肽、屈来赛多和去氧胆酸钠均能抑制口腔粘膜内胰岛素的降解。在相同浓度下 ,去氧胆酸钠的酶抑制作用比杆菌肽弱 ,但比屈来赛多强。胰岛素在正常仓鼠口腔内的降解显著大于糖尿病仓鼠。胰岛素溶液中加入杆菌肽、屈来赛多及去氧胆酸钠后 ,给正常大鼠口腔喷雾给药 ,药理相对生物利用度分别有不同程度的提高。只含胰岛素的喷雾液 (胰岛素空白液 ) ,喷雾液中加入屈来赛多 (0 1% ) ,加入杆菌肽 (0 5 % ) ,去氧胆酸钠 (1% ) ,与sc胰岛素比较药理相对生物利用度分别为 2 89% ,4 84% ,7 5 2 %和 9 6 0 %。

人参皂苷Rh_2抗肿瘤机制及药物递送研究进展

人参皂苷Rh_2(G-Rh_2)具有较强的抗肿瘤活性,对肺癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌等多种癌症均具有抑制作用,且当其与化疗药物联用时能逆转化疗药物的多药耐药性。但由于G-Rh_2单体水溶性较差,限制了其临床应用,故常通过药物递送系统来改善其生物利用度。本文对G-Rh_2的抗肿瘤作用机制以及药物递送系统进行综述,为G-Rh_2的深入研究提供参考。

盐酸氟桂利嗪血药浓度HPLC测定和生物等效性研究

目的 :建立一种简便的HPLC方法测定人体盐酸氟桂利嗪血药浓度 ,并评价两种盐酸氟桂利嗪制剂的生物等效性。方法 :以地西泮为内标 ,血样经正己烷提取后 ,采用DiamonsilC18柱 ,以 0 .0 6mol·L-1醋酸钠 (pH =3.76 ) 乙腈 (4 5∶5 5 )为流动相 ,流速为1.0ml·min-1,波长 2 5 4nm。利用 3p97程序处理所得数据 ,求出各种参数 ,评价生物等效性。结果 :本方法最低检测限为 2 .5 μg·L-1,盐酸氟桂利嗪在2 .5～ 16 0 .0 μg·L-1范围内线性关系良好 (r =0 .9989)。两制剂间AUC、Cmax、Tmax、t1 2 β经统计学检验无显著性差异 (P >0 .0 5 )。供试制剂的相对生物利用度为 (98.4 1± 11.2 3) % (n =2 0 )。结论 :本HPLC方法简便可行 ;两种制剂生物等效。

中药活性成分磷脂复合物研究进展

根据国内外文献报道,分别从中药活性成分磷脂复合物的制备、鉴别、理化性质、生物利用度、药理作用等方面介绍中药活性成分磷脂复合物的最新研究进展。在一定条件下,中药活性成分与磷脂可形成复合物,其理化性质较活性成分本身有一定的改变。其生物利用度显著提高,药理效应明显增强,且其作用时间也有所延长。因此,中药活性成分磷脂复合物具有良好的应用研究价值和开发前景。

口腔粘膜内酶对胰岛素口腔吸收的影响(英文)

目的 :研究口腔粘膜内酶对胰岛素口腔吸收的影响。方法 :采用三氯醋酸沉淀法 ,考察胰岛素在仓鼠口腔粘膜匀浆物中不同条件下的降解情况。在胰岛素口腔喷雾剂中加入酶抑制剂 (杆菌肽、屈来赛多 )和去氧胆酸钠 ,考察了大鼠经口腔喷入胰岛素后的血糖降低情况。结果 :小肠粘膜细胞内酶活性远高于口腔粘膜细胞中的酶的活性。杆菌肽、屈来赛多和去氧胆酸钠均能抑制口腔粘膜内胰岛素的降解。在相同浓度下 ,去氧胆酸钠的酶抑制作用比杆菌肽弱 ,但比屈来赛多强。胰岛素在正常仓鼠口腔内的降解显著大于糖尿病仓鼠。胰岛素溶液中加入杆菌肽、屈来赛多及去氧胆酸钠后 ,给正常大鼠口腔喷雾给药 ,与皮下注射胰岛素比较 ,药理相对生物利用度分别有不同程度的提高。只含胰岛素的喷雾液 (胰岛素空白液 ) ,药理相对生物利用度为 2 89%。喷雾液中加入屈来赛多 (0 1% ) ,药理相对生物利用度为 4 84% ;加入杆菌肽 (0 5 % ) ,药理相对生物利用度为 6 6 0 % ;加入去氧胆酸钠 (1% ) ,药理相对生物利用度为 9 6 0 %。结论 :口腔粘膜中的酶可以限制胰岛素在口腔粘膜的吸收 ,为了提高胰岛素经口腔吸收的生物利用度 。

姜黄素类化合物的研究进展

姜黄素作为中药姜黄的主要活性成分,对炎症、肿瘤、代谢类疾病和神经系统疾病均显示良好的应用前景,因其生物利用度低限制了临床应用。围绕姜黄素的结构修饰一直是药物学家的兴趣所在。本文就近五年姜黄素类化合物研究进展进行综述,为开发姜黄素类药物提供参考。

氧化苦参碱药理作用及其新型给药系统的研究进展

氧化苦参碱是苦参所含的活性成分之一,研究表明氧化苦参碱具有抗肿瘤、抗纤维化、抗病毒、抑制炎症等多种作用,但因其水溶性高、吸收代谢快、组织分布无选择性、生物利用度低等缺点,限制了氧化苦参碱临床疗效的发挥。对氧化苦参碱新型给药系统的开发可有效提高其生物利用度和组织分布,具有较好的应用前景。本文基于氧化苦参碱的最新研究进展,对氧化苦参碱的药理作用和新型给药系统进行了综述,旨在为氧化苦参碱的临床应用与新药研发提供支持。

现代色谱技术在临床药理学研究中的应用

色谱技术作为一种分析方法,是临床药理学的重要研究手段之一。临床药理学是研究药物在体内作用规律和人体与药物相互作用的一门交叉学科,本文从药动学、生物等效性、药物体内转运及代谢途径、药物反应的个体及种族差异、药物相互作用、药物疗效和浓度检测及体内活性物质检测的研究等方面探讨色谱技术在临床药理学研究中的应用进展。

用药理方法研究口服蝮蛇抗栓酶生物利用度的探讨

本文报告了用药理方法研究口服蝮蛇抗栓酶的生物利用度。结果表明,口服蝮蛇抗栓酶的最大效应强度(E_(max))较静注低,E_(max)出现时间(T_(max))较静注慢,与静注比较,其绝对生物利用度为11%。

关于化学药品改良型新药临床药理研究的考虑

化学药品改良型新药已成为当前新药研发的热点方向之一。临床药理研究对改良型新药的开发至关重要,但目前国内尚未发布针对改良型新药临床药理研究的指导原则。本文主要结合美国食品药品监督管理局已上市化学药品改良型新药研究实例,对化学药品改良型新药的临床药理研究提出几点思考,以期为国内化学药品改良型新药的研发提供一些参考。

五味子乙素的药理作用及其分子机制的研究进展

五味子是木兰科植物五味子的干燥成熟果实,是著名的滋补性中药,习称"北五味子"。其单体活性成分五味子乙素具有保肝、抗炎、抗肿瘤及抗氧化等多种药理作用,临床广泛应用于肝病的防护与治疗、心脑血管疾病、多种神经退行病变等领域。现对五味子乙素的药理作用、安全性及生物利用度等相关国内外最新研究现状作一系统综述,为进一步研究、开发和合理应用五味子乙素提供参考。