鼻敏康治疗过敏性鼻炎的临床与实验研究

目的：以新疆哈萨克族民间草药一枝蒿（ＡｒｔｅｍｉｓｔａｒｕｐｅｓｔｒｉｓＬ．）为主药制成中药鼻敏康合剂。治疗过敏性鼻炎１６４例。方法：与成药鼻炎康治疗５２例作为对照。结果：显示两组总有效率分别为９３．９％和６９．２％，停药后复发率分别为４６．８％和８７．及％。结论：表明鼻敏康近、远期疗效均明显优于鼻炎康（Ｐ均＜０．０１）。药效实验证实鼻敏康具有明显的抗组织胺、抑制Ⅰ型变态反应和稳定肥大细胞膜作用。

抗癫痫药拉莫三嗪的血药浓度测定及动物的药代动力学研究

目的 :测定血清中拉莫三嗪的浓度及动物的药代动力学研究。方法 :采用HPLC ,以苯乙酮为内标 ,甲醇 KH2 PO4 ( 0 .0 5mol·L 1,pH 3.8)为流动相 ,经YWGODS柱 ( 2 0 0mm× 3.6mm)分离 ,30 5nm波长的二极管阵列检测器检测。取家兔以 2 5mg·kg 1经胃给药 ,设定时间抽血 ,测定动物药代动力学参数。结果 :浓度在 0 .2 5～ 5 0 μg·ml 1范围内线性良好 (r=0 .9998) ,平均回收率为 93 78%± 2 6 6 % ,日内RSD和日间RSD分别为 2 4% (n =9)和 5 3% (n =5 )。动物血药浓度 时间曲线经 3p87药代动力学程序包拟合 ,结果Cmax=9.34 μg·ml 1,t1/ 2 (ke) =8.78h ,CL/f(s)为0 .6 9L·h 1。结论

萘丁美酮片药物动力学和生物利用度

本文用反相高效液相色谱法研究了10名健康志愿受试者交叉口服单剂量萘丁美酮国产片和进口片1000mg的药物动力学和生物利用度。两制剂的药时曲线经计算机以非线性最小二乘法拟合,均符合二室开放模型。对两制剂的全部药物动力学参数用成对数据资料t—检验进行比较,结果表明:两制剂的全部药物动力学参数无显著差异(p<0.05)。进口萘丁美酮片的药物动力学参数分别为:T_(1/2)Ka6h,T_(1/2)α2.6h,T_(1/2)β29h,Cmax20μg/ml,Tp7h,Tlag0.49h,AUC1020(μg·h/ml);国产萘丁美酮片的药动学参数分别为:T_(1/2)Ka8h,T_(1/2)σ0.9h,T_(1/2)β30h,Cmax16μg/ml,TP11h,Tlag0.5h,AUC991(μg/ml),国产萘丁美酮片的相对生物利用度为97.1%。

氯霉素在尼罗罗非鱼血浆中的药代动力学研究

建立了尼罗罗非鱼血浆内氯霉素的反相液相色谱测定法(RT HPLC),并研究了以50mg·kg-1剂量的氯霉素单次给药后,不同水温、不同年龄尼罗罗非鱼血浆中药代动力学的差异。结果表明,RT HPLC法检测血浆中的氯霉素基线走势平稳,药峰与杂质峰分离良好,在空白血浆样品中添加0.25,2.5和12.5μg·mL-1标准品,3个水平的平均回收率可达(90.47±3.42)%,且变异系数小于10%;日内精密度和日间精密度均较高,平均变异系数分别为1.199%和1.770%。研究揭示,水温和年龄对氯霉素在尼罗罗非鱼血浆中的药代动力学有一定的影响。水温升高,氯霉素在罗非鱼血浆中吸收、分布和消除速度则明显加快,26℃下T1/2ka仅为18℃的1/3,T1/2α和T1/2β也明显缩短,Tp不到18℃的一半,CLs是18℃的1.74倍;氯霉素在一龄罗非鱼血浆中的吸收速度比二龄罗非鱼快,达峰时间短,消除速度明显减慢,但分布半衰期和曲线下面积(AUC)大小二者比较接近。鉴于CAP毒性强,在对水产品中的CAP残留进行监控时,应以养殖水温较低、年龄较小者作为监控的重点,以确保水产品的安全。

环孢菌素A的生理药物动力学模型

在建立大鼠生理模型的基础上,模拟出了大鼠静脉注射环孢菌素A各主要器官或组织的时间-浓度曲线,并且与实验结果进行了对比,结果表明本方法具有一定的可行性.

替硝唑结肠定位肠溶片的人体药动学研究

目的:研究替硝唑结肠定位肠溶片在健康受试者中的药动学特征。方法:对8例健康男性受试者接受单次口服2 000mg替硝唑结肠定位肠溶片后的药动学进行了研究。采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果:经3P87/3P97药动学计算程序处理拟合,数据符合口服给药一室开放模型,其药动学参数分别为:Tmax=(12.5±1.8)h,Cmax=(29 8±8.2)mg·L-1,AUC0-t=(1 050.1±92.2)mg·h·L-1。结论:本试验提供了替硝唑结肠定位肠溶片的药动学参数,为临床应用提供了依据。

乳结平治疗乳腺增生病105例临床疗效观察

乳结平治疗乳腺增生病１０５例临床疗效观察张家口医学院第一附属医院（河北０７５０００）信国峰，龙卿，白润金，孙翠英我们根据乳腺增生的病机结合中医理论制成中药“乳结平口服液”，从１９９５年１１月开始治疗乳腺腺病，共进行１０５例临床观察，现报告如下。临床资...

克拉霉素缓释片的制备及药动学研究

克拉霉素用水溶性羟丙甲纤维素等药用辅料制成缓释片 ,再包薄膜衣用于改善味觉和减小胃肠道副作用。药动学研究证明 ,该制剂与普通片相比具有统计学上显著较低的Cmax、相同的Cmin和AUC ;与美国AbbottLaboratories上市的Bianxing XL片生物等效。

不同剂量亚砷酸注射液在兔体内的药物动力学

目的 :研究静脉注射不同剂量亚砷酸注射液后 ,主成分三氧化二砷在兔体内的药物动力学特征。方法 :大白兔分别静脉注射亚砷酸注射液 0 .3,0 .95 ,3mg·kg-1后于各时间点耳静脉采血 ,分离血清 ,用原子荧光分析仪测定砷浓度 ,所得血药浓度 时间数据用 3P97药动学软件处理 ,求得药动学参数。结果 :亚砷酸注射液药 时曲线均符合二室模型T1/2α分别为 0 .10 81± 0 .0 0 9,0 .2 96 8± 0 .0 0 33,0 .89± 0 .14h ;T1/2 β分别为 9.9± 0 .3,12 .2± 0 .8h ,7.0± 0 .8h ;Cls分别为 ( 17.0± 0 .9)× 10 -5,( 13.0± 1.0 )× 10 -4 和 ( 33.6± 2 .3)× 10 -4 L·h·kg-1;AUC分别为 ( 176 6 .8± 5 7.4)、( 315 0 .0± 78.7)和 ( 45 48.5± 191.5 )mg·L-1·h-1。结论 :亚砷酸注射液在兔体内分布快 ,消除较缓慢 。

盐酸普罗帕酮缓释胶囊在家犬体内的药物动力学考察

目的考察家犬口服盐酸普罗帕酮缓释胶囊的药物动力学,分析AUC0-t数据,比较普通片与缓释胶囊的生物利用度。方法家犬6只采用两制剂双周期交叉试验,HPLC法测定盐酸普罗帕酮在家犬血浆内的质量浓度,通过3P87药物动力学程序对两种制剂在家犬体内的动态过程进行拟和。药-时曲线下面积AUC0-t由梯形法求得,ρmax、tmax为实测值。结果盐酸普罗帕酮缓释胶囊和市售普通片在家犬体内过程均符合单隔室模型,其主要的药物动力学参数ρmax、tmax和AUC0-t分别为(1.41±0.13)、(1.92±0.05)mg.L-1,(6.00±1.55)、(1.50±0.45)h,(8.45±0.84)(、7.88±0.98)mg.h.L-1。以普通片为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为(96.4±15.0)%。结论盐酸普罗帕酮缓释胶囊具有明显的缓释特征,主要药物动力学参数发生了变化,生物利用度与市售普通片等效。

五味子中木脂素类有效成分检测方法及药动学研究进展

五味子原药材中存在着多种结构相似的木脂素类成分。本文对五味子中木脂素类成分的检测方法和药动学研究进行综述,以了解最常用的检测方法和五味子木脂素在体内的代谢规律,并为五味子木脂素类成分的检测以及推测体内五味子有效成分药量与时间的关系,定量描述药物在体内的代谢规律提供帮助。

依诺沙星在前列腺中相对生物利用度

本文报道了豚鼠口服５０ｍｇ／ｋｇ依诺沙星后，血和前列腺组织中药物动力学及相对生物利用度的结果。采用微生物法测定生物样品的药物浓度，用３Ｐ８７实用药代动力学程序处理药物浓度，并自动算出各项动力学参数和Ｃ－Ｔ曲线图，主要参数ｔ＿（１／２ｋｅ），ｔ＿ｐ，Ｃ＿（ｍａｘ），ＡＵＣ，Ｃｌ和Ｖｄ在血液中分别为３．０２ｈ，１．４５５ｈ，３．３３μｇ／ｍｌ，１９．８８９μｇ·ｈ／ｍｌ，２．５１４Ｌ／ｋｇ·ｈ，１０．９５１Ｌ／ｋｇ和前列腺组织中分别为１．８６８ｈ，２．４９ｈ，５．７０１μｇ／ｍｌ，３３．１４μｇ·ｈ／ｍｌ，１．５０９Ｌ／ｋｇ·ｈ和４．０６６Ｌ／ｋｇ，前列腺组织药物浓度曲线下面积相对血液中生物利用度为１６６．６％，结果表明药物在前列腺组织中达峰时间为２．４９ｈ，峰浓度高，清除较慢，前列腺组织中浓度明显高于血液浓度。

阿维菌素长效注射剂在绵羊体内的药物动力学研究

在绵羊的颈背部皮下注射阿维菌素(AVM)长效注射剂(10mg/kg),用反相高效液相色谱法检测AVMB1a的血药浓度,进行AVM在绵羊体内的药物动力学研究,结果表明其主要药物动力学参数为:t1/2(ka)=(7.416±6.3)天,t1/2(ke)=(38.37±40.6)天,Tpeak)=(12.76±9.7)天,Cmax=(71.65±32.4)ng/mL,AUC=(4518.7±499.8)ng/mL天,其动力学参数表现出明显的个体差异;从血药浓度—时间曲线上看,到给药后的第71天,血药浓度已无法测出,但药效学的试验结果表明,AVM长效注射剂在绵羊体内能存留90～100天,表现出确切的长效缓释趋势。

苏心通脑灵治疗脑血栓形成120例疗效观察

苏心通脑灵治疗脑血栓形成１２０例疗效观察支楠１９９２年～１９９５年，笔者采用孔嗣伯老中医创制的苏心通脑灵治疗脑血栓形成１２０例，并与补阳还五汤对照组进行比较，获得较好的疗效，现报告如下。临床资料２００例脑血栓形成患者，均符合１９８６年中华医学会全国脑...

抑制TIMP-1的硫代反义寡核苷酸在肝纤维化大鼠体内生物学分布及药代动力学研究

目的 研究抑制TIMP 1的硫代反义寡核苷酸 (S asON )在肝纤维化大鼠体内的生物学分布及药代动力学 ,为其在临床上应用提供理论依据。方法 合成互补于TIMP 1基因的反义寡核苷酸并加以硫代磷酸化修饰 ;用γ 3 2p ATP标记 2 0聚S asON ,给实验大鼠尾静脉一次性注射 ,每 2 4h收集尿液和粪便 ;分别在 12个时间点上放血杀死实验大鼠 ,取各器官组织匀浆 ,用液体闪烁计数测定cpm值。结果 S asON广泛分布于全身各器官 ,以肝、肾聚积浓度最高 ,其药物能在体内维持 72h以上。血浆药物清除曲线符合二室模型。单位时间内机体清除药物的能力即血浆清除率为0 .0 7ml/h ,尿液为主要排除途径 ,2 4h排出 2 8.4% ,72h排出 44 .8% ,粪便排出量较少。结论 抑制TIMP 1的S asON在实验大鼠体内以肝、肾为主的广泛组织生物学分布和较长的清除半衰期 ,使其成药及临床用药变为可能 ,从而为研制新一代抗肝纤维化基因治疗药物奠定了实验基础。肝脏作为反义治疗的靶器官有着重要的现实意义。

新型吸入麻醉剂──七氟醚(Sevoflurane)的研究进展 Ⅰ.理化特性、兽医药动学和体内代谢

综述了新型吸入麻醉剂七氟醚的理化特性、兽医药动学和体内代谢．

加强中医药防治多发性硬化的研究

加强中医药防治多发性硬化的研究孙怡多发性硬化（ｍｕｌｔｉｐｌｅｓｃｌｅｒｏｓｉｓ，ＭＳ）是中枢神经系统脱回路性疾病，目前病因尚不清，故无特效疗法。近年来我国的发病有明显增高的趋势。临床观察中医药治疗ＭＳ有较好的疗效，我们应进一步加强中医药防治ＭＳ的研...

国产口服头孢克罗胶囊药动学和生物利用度研究

头孢克罗（ｃｅｆａｃｌｏｒ）是第一代的头孢类抗菌素，因其副作用小，抗菌活性高，易于口服等优点受到临床上的欢迎。近期国内亦有研制开发，为考察国内药品的临床效果，本文对国产口服头孢克罗胶囊的药效学参数和生物利用度进行了研究。结果表明，国产胶囊与进口同类产品相比，药动学参数之间无显著性差异，Ｃｍａｘ为１４．１０±２．８６，ｔｍａｘ＝０．７６±０．２６，与Ｌｉｌｙ公司药物相比，相对生物利用度为１．０１±０．１５。

醋己氨酸锌胶囊的相对生物利用度研究

醋己氨酸锌是一种新型治疗消化道溃疡的药物，本文采用原子吸收光谱法，研究了１０名男性健康志愿者随机口服国产的醋己氨酸锌胶囊剂与国外产品的相对生物利度，结果表明，国产醋己氨酸锌胶囊剂的吸收相较国外产品稍快，ｔ１／２ｋａ分别为（０．８９５±０．４０４）ｈ和（０．９２３±０．１８９）ｈ，而两者的消除相基本一致，ｔ１／２ｋａ分别为（１．６３２±０．５１９）ｈ和（１．３８３±０．２２７）ｈ，其相对生物利用度为８８．８２％。

吉非罗齐胶囊剂的相对生物利用度及其生物等效性评价

１０名健康受试者口服两种不同厂家生产的吉非罗齐胶囊，以高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定其血药浓度经时过程，经“ＰＫＢＰ－Ｎ１”药动学程序计算表明，湘江制药厂生产的吉非罗齐胶囊与金晓制药厂生产的吉非罗齐胶囊的吸收半衰期ｔ１／２ｋａ分别为（０４２±０１９）和（０４９±０２８）ｈ；消除半衰期ｔ１／２分别为（１４８±０８４）和（１２６±０４５）ｈ；达峰时间ｔｍａｘ分别为（１４５±０３７）和（１６０±０７８）ｈ；达峰浓度ｃｍａｘ分别为（６１８８±１５５１）和（６１５１±１０３４）μｇ／ｍＬ；ＡＵＣ０－∞分别为（２１２９１±４７１６）和（１９９８５±２４９１）μｇ·ｈ／ｍＬ，以湘江制药厂生产的吉非罗齐胶囊为参比测得金晓制药厂生产的吉非罗齐胶囊的相对生物利用度为０９３９。经双单侧ｔ检验法统计分析，表明两制剂间ＡＵＣ无显著差异，两制剂具有生物等效性。