Platencin(平板素)的全合成研究进展

Platencin是西班牙土壤样品中平板链球菌(Streptomyces platensis)MA7339的代谢产物,骨架具有6/6/6三环笼状结构,能够抑制细菌脂肪酸的生物合成,具有良好的广谱抗菌活性.综述了自2010年以来platencin的全合成以及形式合成的研究进展,对各个路线的反应步骤进行了说明,对合成策略进行了重点讨论.

脂肪酸合成抑制剂平板霉素的开发

平板霉素为平板链球菌(Streptomyces platensis)的代谢产物,其独特的化学结构和良好的抗菌活性引人关注。平板素及其他系列同类物的开发,改善了平板霉素的体内药动学不稳定性。本文综述平板霉素的抗菌原理与活性、同类物开发和基因改造。

平板霉素和平板素及其衍生物的生物合成、全合成与半合成研究进展

多重耐药菌感染是全球最严重的公共卫生危机之一.平板霉素和平板素是针对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌等多种革兰氏阳性菌,均有优异抗菌活性的药物先导物.由于其优异的生物活性和新奇的分子结构,多个研究小组在过去的十余年里,对平板霉素和平板素的生物合成、全合成和半合成进行了系统研究.这些研究不仅揭示了微生物药物发现的新高通量筛选策略,而且还发现负责平板霉素和平板素生物合成基因簇,并表征了多个独特的生物合成酶,例如新颖的细菌二萜合酶和硫代羧酸的生物合成酶.通过对上述研究产生的一系列平板霉素和平板素类似物及生物活性测试,揭示了这些化合物的构效关系.平板霉素和平板素的研究是结合有机合成与生物合成,加速微生物天然产物药物发现和开发的范例.综述了平板霉素和平板素的近期研究进展.