Prinsepiol衍生物的合成及其抑菌活性

为研究双四氢呋喃类木脂素的结构与杀菌活性的关系,以Prinsepiol为起始原料,选择性地对其4,4′位羟基进行改造,在前期工作的基础上,设计、合成了3个烷氧基化衍生物和1个苯磺酰基化衍生物,采用UV、IR、1H-NMR、13C-NMR、HR-MS等方法鉴定其结构,并同时测定包括前期合成的两个酰化衍生物在内的6个化合物对番茄灰霉病菌和玉米大斑病菌孢子萌发的抑制作用。结果表明,4,4′-酰化衍生物对两种病原菌的抑制活性都比母体化合物Prinsepiol高,4,4′-烷氧基衍生物的活性大体上与母体化合物Prinsepiol相当,苯磺酰基衍生物的活性比母体化合物Prinsepiol低。

双四氢呋喃木脂素Prinsepiol酰化衍生物的合成及其抑菌活性研究

【目的】寻找具有农用生物活性的新型化合物或具有新结构的化合物。【方法】以Prinsepiol为原料，选择性地对其4，4’位羟基进行酰化反应，设计、合成Prinsepiol的酰化衍生物，采用核磁共振谱、红外光谱、高分辨质谱法对其结构进行鉴定，并测定了衍生物对番茄灰霉菌孢子萌发的抑制作用。【结果】合成了10个Prinsepiol酰化衍生物。在Prinsepiol4，4’位引入不同酰基后化合物的抑菌活性均有不同程度提高，其中4，4’-二异丁酰基衍生物和4，4′-二乙酰基衍生物的抑菌活性均较好，有效中浓度（EC50）分别为3．85和5．60mg／L，是Prinsepiol的6～8倍。【结论】Prinsepiol4，4’位与其生物活性关系密切。

刺茶美登木的化学成分研究(英文)

从刺茶美登木地上部分的95%乙醇提取物中分离并鉴定了27个化合物:prinsepiol(1),(+)-松脂醇(2),(-)-松脂醇(3),(-)-丁香树脂醇(4),(+)-cycloolivil(5),(-)-橄榄树脂素(6),1-羟基-松脂醇(7),ilelatifolD(8),东莨菪素(9),β-香树素乙酸酯(10),α-香树素乙酸酯(11),fupenzicacid(12),(+)-儿茶素(13),secoisolariciresinol(14),软脂酸-1-甘油单酯(15),植物醇(16),咖啡酸(17),3,4-二甲氧基肉桂酸(18),(-)-massoniresinol(19),tanegool(20),β-谷甾醇(21),羽扇豆醇(22),白桦酯醇(23),β-胡萝卜甙(24),齐墩果酸(25),熊果酸(26)和(-)-橄榄树脂素乙酸酯(27).

瞿麦的化学成分研究(Ⅰ)

目的:研究瞿麦的化学成分。方法:利用硅胶、Sephadex LH⁃20葡聚糖凝胶、ODS、MPLC等柱色谱方法进行化合物的分离纯化,根据化合物的理化性质、波谱方法进行结构鉴定。结果:从瞿麦醇提物的二氯甲烷部位中分离得到14个化合物,分别鉴定为:(+)⁃表松脂醇(1)、松脂醇(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、(3Z,6Z,9Z)⁃3,6,9⁃nonadecatriene(4)、儿茶酚(5)、脱氢地芰普内酯(6)、金色酰胺醇酯(7)、皂皮酸(8)、去氢吐叶醇(9)、琥珀酸(10)、melrubiellin A(11)、melrubiellin B(12)、水杨酸(13)、青刺尖木脂醇(14)。结论:其中,化合物1~4、6~12、14为首次从瞿麦中分离得到。

续断的化学成分研究

目的研究续断的化学成分。方法运用大孔树脂、反相硅胶及制备高效液相等色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果分离得到13个化合物,其中7个环烯醚萜苷和6个木脂素类化合物,分别鉴定为马钱苷(1)、獐牙菜苷(2)、6'-O-β-D-apiofuranosyl-sweroside(3)、续断苷H(4)、续断苷F(5)、续断苷E(6)、triplostoside A(7)、(7R,8S,7'R,8'S)-5-methoxyprinsepiol-4-O-β-D-glucopyranoside(8)、(7R,8S,7'R,8'S)-prinsepiol-4-O-β-D-glucopyranoside(9)、acanthoside D(10)、(7R,8S,7'R,8'S)-fraxiresinol-4'-O-β-D-glucopyranoside(11)、(7R,8S,7'R,8'S)-8-hydroxypinoresinol-4'-O-β-D-glucopyranoside(12)、(7R,8S,7'R,8'S)-8-hydroxypinoresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(13)。结论其中化合物8、9、11、12、13为首次从川续断属植物中分离得到。

高效液相色谱法测定缬草中活性成分青刺尖木酯醇苷的含量

目的:对不同产地缬草中活性成分青刺尖木酯醇苷进行含量分析。方法:采用高效液相色谱法,Agilent HC-C18(4.6mm×250mm,5μm)柱;乙腈-水(16∶84)为流动相,流速为1.0mL.min-1,检测波长229nm。结果:青刺尖木酯醇苷在0.304～1.520μg范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.89%,RSD为1.08%。结论:该方法简单、快速、灵敏、专属性强,能准确测定缬草中活性成分青刺尖木酯醇苷的含量。

黑水缬草神经保护活性成分研究

目的对黑水缬草Valeriana amurensis抗阿尔茨海默症（AD）有效部位中具有神经保护活性的成分进行筛选,以阐明黑水缬草发挥神经保护作用的药效物质基础。方法采用各种色谱方法对黑水缬草抗AD有效部位进行化学成分分离,并根据理化分析及波谱数据进行结构鉴定;利用MTT法筛选具有PC12神经保护作用的单体化合物。结果从黑水缬草抗AD有效部位中共分离鉴定了11个化合物,包括5个双环氧木脂素类化合物：（＋）-梣皮树脂醇-4,4′-二-O-β-D-双吡喃葡萄糖苷（1）、（＋）-紫丁香-4,4′-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、青刺尖木脂醇苷（3）、（＋）-8,8′-二羟基-松脂素-4,4′-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、青刺尖木脂醇（5）和6个环烯醚萜类化合物：jatamanin A（6）、7-羟基-8-（羟甲基）-4-亚甲基六氢环戊烯[并]吡喃-1（3H）-酮（7）、4-羟甲基-环戊烯[并]吡喃-7-甲醛（8）、patriscabroside III（9）、jatamanin E（10）及败酱苷（11）。对其进行体外活性研究发现25、12.5和5μmol/L的双环氧木脂素类化合物均能明显减轻Aβ1-42所致PC12细胞损伤。结论环烯醚萜类化合物6~10为该植物中首次分离得到,双环氧木脂素类化合物为黑水缬草抗AD有效部位发挥神经保护作用的部分药效物质基础。