多肽在前体药物与药物载体方面的应用

多肽是一种生物活性物质 ,无毒 ,具有良好的生物降解性 ,已经受到许多研究者的关注。多肽主要应用于前体药物 ,利用肿瘤细胞的选择性激活机制 ,用于癌症治疗或将其引入缓释系统 ,制成各种载体材料 ,控制药物释放。

碱水解转化-紫外分光光度法测定聚乙二醇负载葛根素前药的载药量研究

目的:建立聚乙二醇负载葛根素前药的载药量测定方法。方法:将葛根素溶于不同浓度的氢氧化钠溶液中在60℃水浴中进行水解,HPLC跟踪筛选出较适宜的水解方法,并将水解产物用NMR进行表征。将葛根素前药通过相应方法水解后,紫外分光光度法测定其水解产物吸光度从而确定葛根素前药载药量。结果:实验发现,葛根素在1 mol.L-1氢氧化钠溶液60℃水浴孵育30 min后水解完全,水解后葛根素转化形成的产物经结构鉴定为二氢葛根素,该物质在碱性溶液中在336 nm处有稳定吸收峰,并且在1.378～28.947μg.mL-1范围内浓度与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:Y=0.0432X+0.077,r=0.9996;平均回收率为99.1%。结论:本方法简便、快速、准确且成本低,可用于葛根素前药的质量控制。