Aspirin plus Pseudoephedrine (Aspirin Complex) for the Treatment of Symptoms of Upper Respiratory Tract Infection

Upper respiratory tract infections or common colds are a multi-symptom disease which is usually symptomatically treated with fixed dose multi-active ingredient medicinal products which are commonly used as non-prescription and over the counter. However, the active ingredients combined require a particular and clinically sound justification. Analgesics and decongestant can be combined to treat simultaneously the prominent symptoms cold-related pain (e.g. headache, muscle aches and pains), fever, inflammationand nasal/sinus congestion. This overview provides a summary of the evidence supporting the combination of acetylsalicylic acid (aspirin) and pseudoephedrine available in the common cold product Aspirin? Complex.

Rapid and Sensitive CZE Method for Quality Control Analysis of Pharmaceuticals Containing Pseudoephedrine, Triprolidine and Paracetamol

A rapid and sensitive CZE (Capillary Zone Electrophoresis) method for pharmaceutical analysis was developed and fully validated. The active compounds: Pseudoephedrine hydrochloride (PSE), Triprolidine hydrochloride (TRI) and Paracetamol (PAR) were separated and quantitatively determined using the tris-borate 30 mM buffer at pH = 9.0 as a Background Electrolyte (BGE). The electrophoretic separation was carried out at 25 kV in an unmodified fused silica capillary of I.D. = 50 μm with a “bubble-cell” for UV detection at 210 nm and 25°C. The separation was reached in about 3 min. After calibration the method was applied for analysis of three commercially available pharmaceutical preparations. The repeatability (RSD%) of migration time (tm) was ranging between 0.47% and 0.90% and of peak areas (A) between 0.63% and 3.64%. The Limit of Detection (LOD) values was of 0.19 μg/mL, 0.31 μg/mL and 0.08 μg/mL for respectively PSE, TRI and PAR. The results obtained in this study showed that the proposed method was useful in routinely analysis of pharmaceuticals.

咳喘合剂质量标准研究

目的提升咳喘合剂的质量标准。方法采用薄层色谱法对咳喘合剂中麻黄、甘草、苦杏仁进行定性鉴别;依据2020年版《中国药典(四部)》进行pH、相对密度与装量检查;采用高效液相色谱法测定制剂中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量,色谱柱为Waters XBridge C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.01 mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调pH至2.3)-甲醇(11∶89,V/V),流速为1.0 mL/min,柱温为35℃,检测波长为210 nm,进样量为10μL。结果麻黄、甘草、苦杏仁的薄层色谱斑点清晰,分离度良好,且阴性对照无干扰。10批样品(规格为每瓶250 mL)的pH为4.81~4.96,相对密度为1.0304~1.0477,平均装量为248~258 mL。盐酸麻黄碱及盐酸伪麻黄碱的质量浓度分别在0.523~41.800μg/mL和0.269~21.537μg/mL(r=1.0000,n=8)范围内与峰面积线性关系良好;重复性、精密度、稳定性试验结果的RSD均小于3.0%;平均加样回收率分别为92.00%和102.07%,RSD分别为2.54%和2.62%(n=6)。结论该方法操作简便、结果准确、重复性好,可用于咳喘合剂的质量控制。

五味甘露药浴洗剂中麻黄成分盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量测定方法的优化

目的本研究旨在通过优化样品前处理方法与液相色谱条件,建立一种可以准确测定藏药五味甘露药浴洗剂中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的总含量的测定方法。方法前处理方法为精密量取样品3 ml,加入甲醇后超声提取45 min,放冷后定容至25 ml,精密量取续滤液1 ml,置于中性氧化铝柱上,使用50%甲醇9 ml洗脱,收集洗脱液并定容至10 ml;色谱条件:色谱柱为Aglient Eclipse Plus,C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液(3∶97);进样量20μl;检测波长210 nm;流速1 ml/min;柱温30℃。结果盐酸麻黄碱的线性范围为7.232~28.928μg/ml(r^(2)=0.9995,n=7),盐酸伪麻黄碱的线性范围2.704~10.816μg/ml(r^(2)=0.9992,n=7)线性关系良好,二者含量之和的平均加样回收率为100.33%,相对标准偏差(RSD)=0.3%(n=8)。结论本方法可同时测定盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱两种成分,操作简便,结果准确,重复性好,可用于五味甘露药浴洗剂的质量控制。通过该方法的应用,可以确保产品符合规定标准,保障产品质量,同时为相关研究和生产提供了可靠的技术支持。

HPLC-MS/MS法测定保健品中麻黄碱、伪麻黄碱的不确定度评估

建立HPLC-MS/MS法测定保健品中麻黄碱、伪麻黄碱的测定不确定评估方法。通过构建麻黄碱、伪麻黄碱含量的数学模型,对不确定来源进行分析。分析结果表明,在麻黄碱和伪麻黄碱测定过程中不确定度主要来源是标准溶液的配制和标准曲线的拟合。当保健品中麻黄碱的含量为9.850μg/kg时,其扩展不确定度为0.7458μg/kg(k=2);伪麻黄碱含量为9.557μg/kg时,其扩展不确定度为0.9547μg/kg(k=2)。

Correlation between the transdermal characteristics of pseudoephedrine and amygdalin in majiepingchuan in vitro

OBJECTIVE: To analyze the transdermal profile of pseudoephedrine and amygdalin in the Traditional Chinese Medicine majiepingchuan in rat skin and to reveal their interaction.METHODS: A Franz diffusion cell was used in vitro to evaluate the transdermal parameters of cumulative transdermal flux(Q_(tot)), cumulative transmission(T_(tot)), and mean penetration rate(Kp) of pseudoephedrine and amygdalin in majiepingchuan. Linear regression analyses of Q_(tot)over time of pseudoephedrine vs amygdalin and their ratios was adopted for correlation evaluation.RESULTS: At 1, 2, 4, 6, and 8 h, the Q_(tot),T_(tot)and Kp of pseudoephedrine showed a good correlation with that of amygdalin.CONCLUSION: There was a small difference in theratios of Q_(tot), T_(tot)and Kp between pseudoephedrine and amygdalin, and a correlation between them.

疑似联合用药导致药物性肝损伤1例的诊治分析

药物性肝损伤(DILI)是指由各类处方或非处方的药物、保健品、膳食补充剂或其代谢产物乃至辅料引起的肝损伤,是常见且严重的药物不良反应,重者可导致急性肝衰竭甚至死亡。在我国,临床药物种类多,不规范用药较普遍,DILI形势更为严峻。本文通过分析1例疑似由于氨酚氯雷伪麻缓释片、氨酚咖敏片和阿奇霉素联合用药所致DILI患者,探讨发生肝损伤原因,以期引导临床减少不合理药物联用,增强安全用药意识。

一测多评法同时测定麻黄配方颗粒中5种生物碱

目的建立一测多评法同时测定麻黄配方颗粒中盐酸去甲基麻黄碱、盐酸去甲基伪麻黄碱、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸甲基麻黄碱的含量。方法该药物70%甲醇提取液的分析采用Phenomenex Luna C_(18(2))色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.2%磷酸,梯度洗脱;体积流量1.2 mL/min;柱温30℃;检测波长210 nm。以盐酸麻黄碱为内标,计算其他4种成分的相对校正因子,测定其含量。结果5种成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.9998),平均加样回收率95.81%~100.52%,RSD 1.00%~2.49%。一测多评法所得结果与外标法接近。结论该方法快速简便,重复性好,可用于麻黄配方颗粒的质量控制。

高效液相色谱法测定哮喘片中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱及苦杏仁苷的含量

目的:采用高效液相色谱法测定哮喘片中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱及苦杏仁苷的含量。方法:色谱柱为月旭XB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为210 nm,柱温为30℃。结果:盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷的质量浓度分别在11.552~57.76μg/mL (r=0.999 5)、7.664~38.32μg/mL (r=0.999 6)、32.348~161.74μg/mL (r=0.999 9)范围内与峰面积线性关系良好;平均加样回收率分别为99.6%、99.2%、99.7%,RSD分别为0.35%、0.41%、0.28%(n=6)。结论:该方法简单、准确,重复性好,可用于哮喘片的质量控制。

HPLC法同时测定风湿痛药酒中6种成分含量

目的建立HPLC法同时测定风湿痛药酒中6种成分的含量。方法采用Ultimate Plus C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长210 nm(0~35 min)、283 nm(35~80 min),进样量10μL。结果盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷和桂皮醛分别在浓度0.00387~0.0774、0.00223~0.0446、0.02571~0.5141、0.00292~0.0583、0.0282~0.5647、0.00055~0.0109 mg/mL范围内线性关系良好(r≥0.9999);平均加样回收率分别为99.27%、99.10%、99.63%、100.16%、98.77%、99.20%,RSD分别为1.02%、1.72%、0.74%、1.26%、0.48%、1.99%。结论所建立的含量测定方法简单、可行,可用于风湿痛药酒的质量控制。

高效液相色谱-质谱/质谱法测定凉茶中麻黄碱和伪麻黄碱

应用高效液相色谱-质谱/质谱法测定凉茶中麻黄碱和伪麻黄碱,经Kinetex®C_(18)柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm)柱进行梯度分离,麻黄碱和伪麻黄碱在1~10 ng·mL^(-1)具有良好的线性关系,相关系数R^(2)>0.999,检出限为5μg·kg^(-1),定量限为10μg·kg^(-1),3水平加标(20μg·kg^(-1)、50μg·kg^(-1)、80μg·kg^(-1))回收率为90.0%~95.8%,精密度均小于10%(n=6)。该方法快速、准确度高、灵敏度高、分离效果好。

拉曼光谱区分鉴别麻黄碱、伪麻黄碱及氯麻黄碱

采用1064 nm激发波长的便携式拉曼及785 nm激发波长的台式拉曼对麻黄碱(EPH)、伪麻黄碱(PSE)及氯麻黄碱(Cl-EPH)进行原位光谱采集,结果1064及785 nm激发波长下的拉曼光谱结果特征差异一致,可通过833,1176 cm^(-1)及551,851,1207 cm^(-1)等特征散射峰位置来重点区分EPH和PSE,通过370,717 cm^(-1)等显著性差异特征峰位置区分鉴别Cl-EPH,从而根据特征散射峰位置及相对强度差异对EPH、PSE及Cl-EPH进行定性区分鉴别。基于拉曼散射峰位置及相对强度等特征差异的拉曼光谱法,对EPH、PSE及Cl-EPH进行区分鉴别具有无损、快速等优势,可实现对结构类似物质的区分鉴别,为禁毒执法人员鉴别EPH、PSE及Cl-EPH提供一种快速、无损的定性方法及参考依据,提高执法人员对易制毒化学品的鉴别效力,为案件侦办及毒品合成路线的判断提供有力的技术支撑。

HPLC法同时测定人血浆中的伪麻黄碱和氯苯那敏

目的 建立同时测定血浆中盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏的方法。方法 采用反相HPLC法 ,以右美沙芬为内标 ,血浆中的被测药物经甲基叔丁基醚提取、1 5%盐酸溶液反萃后同时测定。色谱柱 :C18(2 50mm× 4 6mmID ,5μm) ;流动相 :乙腈 水 三乙胺 (46∶54∶0 2 ,内含 10mmol·L- 1十二烷基硫酸钠 ,60mmol·L- 1磷酸二氢钠 ,以磷酸调pH为 2 6) ;检测波长 :2 0 0nm。结果 伪麻黄碱、氯苯那敏的线性范围分别为 1 5～ 0 0 1mg·L- 1和 75 0～ 0 5μg·L- 1,检测限分别为 10 0和 0 5μg·L- 1;日内、日间RSD小于 12 4% ,方法平均回收率为 97 3 %～ 10 9 4%。结论 该法简便、快速 ,重现性好 ,灵敏度高 ,可用于盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏复方制剂的临床药代动力学研究。

HPLC测定麻黄药材中麻黄碱与伪麻黄碱的含量

目的建立麻黄药材中麻黄碱与伪麻黄碱的HPLC含量测定方法。方法麻黄药材提取液采用高效液相色谱法分析,色谱柱LunaC18(4.6mm×250mm,5μm),流动相:乙腈-0.2%磷酸(4:96),流速1.0mL.min-1,检测波长210nm。结果盐酸麻黄碱的回归方程为ρ=0.049221A-2.16942,r=0.9990,线性范围4.0～120mg.L-1,平均回收率为99.3%;盐酸伪麻黄碱的回归方程为ρ=0.040223A-0.77840,r=0.9999,线性范围4.1～123mg.L-1,平均回收率为100.4%。结论本方法稳定,重现性好,操作简单,是检测麻黄药材中麻黄碱与伪麻黄碱的较理想方法。

麻黄汤中麻黄碱与伪麻黄碱的GC-MS法测定及配伍因素对汤剂中该成分含量的影响

目的 建立麻黄汤煎液中麻黄碱与伪麻黄碱的 GC-MS定量方法 ,测定麻黄汤及麻黄与其它各味中药配伍后构成的组方中麻黄碱与伪麻黄碱的煎出量 ,并考查其煎出量的变化。方法 GC-MS选用特征离子定量法进行测定。结果 该法分离效果好 ,灵敏度高 ,重现性好。麻黄单煎液中麻黄碱与伪麻黄碱的溶出量较与杏仁合煎液中显著减少 ,较与桂枝合煎液中显著增多 ,较与甘草合煎液中无明显变化。结论 该法准确、可靠 ,可作为麻黄汤中麻黄碱与伪麻黄碱的定量方法 。

高效毛细管电泳分离/电导检测麻黄碱和伪麻黄碱

采用高效毛细管电泳电导检测法分离麻黄碱和伪麻黄碱 ,初步探讨了分离机理 ,建立了检测方法 .以柠檬酸 -柠檬酸钠为缓冲体系 ,铜盐为络合剂 ,在 p H值为 4 .5、电压 1 3.5 k V的条件下 ,盐酸麻黄碱和伪麻黄碱得到了较好的分离 ,加入适量乙醇可改善峰形和分离效果 .用该法以水杨酰胺为内标 ,对含盐酸麻黄碱和伪麻黄碱的实际样品进行检测 ,回收率为 97.3%～ 1 0 1 .1 % ,结果令人满意 .

盐酸伪麻黄碱缓释片在健康志愿者中的药动学

目的 :研究盐酸伪麻黄碱缓释片 (S PSE)的药动学特征。方法 :12例健康志愿者 ,单次口服S PSE 2 40mg ,用高效液相色谱法测定血药浓度。结果 :S PSE的药动学参数分别为MRT :(18.3± 1.7)h ,Tpeak:(7.7± 1.9)h ,Cmax:40 1.5± 6 0 .6 )ng·ml-1。结论 :研制的S PSE的主要药动学参数与国外文献报道的基本一致。

GC-MS法测定尿液中麻黄汤代谢产物麻黄类生物碱的浓度

目的:建立 GC-MS 测定麻黄汤代谢产物麻黄类生物碱浓度的方法。方法:尿样经5 mol·L^(-1)氢氧化钾碱化后,用乙酸乙酯萃取。以二苯胺为内标,采用 GC-MS 分离并同时测定了人体口服麻黄汤后尿中5种麻黄碱的浓度,检测方式为选择离子(m/z 44,m/z 58,m/z 72,m/z 169)。色谱条件:色谱柱为 DB-5MS 毛细管柱(30 m×250μm,0.25μm),载气为 He(1 mL·min^(-1)),无分流进样,进样量1μL。起始温度70℃(1 min)125℃(5min)270℃(5 min)。用该方法测定6名健康志愿者单次口服麻黄汤后尿液中麻黄碱类代谢产物的浓度。结果:在24 min 内去甲伪麻黄碱(NMP)、去甲麻黄碱(NME)、麻黄碱(E)、伪麻黄碱(PE)和甲基麻黄碱(ME)达到良好分离。尿液中 NMP、NME、E、PE 和 ME 的线性范围分别为2.0～20μg·L^(-1)(r=0.997)、4.0～40μg·L^(-1)(r=0.998)、20～200μg·L^(-1)(r=0.999)、10～100μg·L^(-1)(r=0.999)和2.0～2μg·L^(-1)(r=0.997)。5种麻黄生物碱的回收率均在88.74%～102.70%之间。日内和日间精密度均≤10%。结论:方法简单、灵敏、准确,重复性好,可用于含麻黄中药复方代谢产物麻黄类生物碱的测定。

复方布洛芬缓释片研究

研究了由布洛芬和盐酸伪麻黄碱组成的复方骨架型级释片。根据两药溶解度的不同设计了处方，并探讨了药物从缓释系统中的释放机理，同时选用12名受试者采用2×2交叉设计，比较了缓释片与进口普通片的生物利用度和体内药动学特征。结果表明，缓释片体外释药可用Korsmeyer／Pappas方程描述，药物均显示出良好的缓释行为。体内结果显示，缓释片与普通片相比生物利用度相等，而药物吸收速度较慢，血药浓度较为平缓、持久。

麻黄碱、伪麻黄碱及其水杨酸衍生物对小鼠中枢神经系统作用的比较

目的 观察并比较麻黄碱 (ephedrine,E)、伪麻黄碱 (pseudoephedrine,PE)及其水杨酸衍生物麻黄碱水杨酸 (ephedrine salicylate,ES)及伪麻黄碱水杨酸 (pseudoephedrine salicylate,PES)对小鼠中枢神经系统的作用。方法 观察 E、PE、ES和 PES ip给药对 ip戊巴比妥钠小鼠入睡潜伏期和睡眠持续时间的影响及对正常小鼠自主活动的影响 ;观察 4种药物与阈下剂量戊四氮、烟碱及印防己毒素的协同作用。结果 除大剂量 (10 0 mg/ kg)E外 ,PE、ES和 PES对正常小鼠自主活动无明显影响 ;E及较大剂量 (≥ 5 0 .0 mg/ kg) PE、ES及 PES能缩短 ip戊巴比妥钠小鼠的睡眠时间 ,小剂量 (12 .5～ 2 5 .0 mg/ kg) PES能缩短 ip戊巴比妥钠小鼠的入睡潜伏期 ;较大剂量的 E、PE及 ES与阈下剂量戊四氮有协同作用 ,大剂量 ES与阈下剂量烟碱及印防己毒素有协同作用 ,各剂量PES均不能增强阈下剂量致惊剂的作用。结论 E、PE及 ES对中枢神经系统具有一定的兴奋作用 ,而 PES无明显的中枢兴奋作用。