白头翁皂苷B3的溶解度及油水分配系数与大鼠在体肠吸收研究

目的测定白头翁皂苷B3的表观溶解度及油水分配系数,并研究其大鼠在体肠吸收机制。方法 HPLC-ELSD法测定B3的表观溶解度和油水分配系数,重量法计算大鼠在体单向肠灌流实验中吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Papp）。结果白头翁皂苷B3在37℃有机溶剂中的表观溶解度较低,在碱性磷酸盐缓冲液中的表观溶解度较高;白头翁皂苷B3在不同磷酸盐缓冲液中的油水分配系数相差不大;白头翁皂苷B3在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka和Papp没有显著性差异（P〉0.05）;白头翁皂苷B3在0.05-2.5 mg/mL随着浓度提高出现过饱和现象;加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和P-糖蛋白底物地高辛后,都能显著提高白头翁皂苷B3的Ka值。结论在实验浓度范围内,溶解度和油水分配系数能够较好地预测肠吸收情况;白头翁皂苷B3不完全依赖浓度梯度转运,细胞膜上的载体蛋白参与了药物的转运过程,其小肠吸收机制并不完全为被动转运;受吸收部位影响较小,无特殊的吸收窗;P-糖蛋白介导了白头翁皂苷B3的小肠吸收。

白头翁总皂苷提取物的基本理化性质考察

目的：检测白头翁总皂苷提取物的表观溶解度、表观油水分配系数及其在体外胃肠液中的稳定性。方法：以白头翁皂苷类成分（B3，BD，B7）为指标，采用饱和法测定表观溶解度，摇瓶法测定油水分配系数，考察白头翁总皂苷提取物在体外胃肠液中的稳定性。采用ELSD—HPLC测定指标成分含量，流动相甲醇（A）-水（B）梯度洗脱（0～28min，25％～10％B）。结果：3种白头翁皂苷类成分中B7的溶解能力最强。白头翁总皂苷提取物在不同pH缓冲液中油水分配系数均很小。指标成分在胃蛋白酶、胰蛋白酶环境较稳定，RSD均〈5％。结论：白头翁总皂苷提取物在弱碱性环境中溶解能力最强。白头翁皂苷类成分的亲脂性较弱，较难通过肠壁的脂质膜与水性层吸收进入体内。白头翁总皂苷在体外胃肠液环境中较稳定。