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多巴胺D4受体显像剂^18F-FDTP的研制和受体结合分析
被引量:
1
1
作者
李谷才
尹端沚
+4 位作者
夏姣云
程登峰
王明伟
郑明强
汪勇先
《核化学与放射化学》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008年第3期167-173,共7页
研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min...
研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104PBq/mol。通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2,D3受体的亲和常数分别大于5800,3000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85。初步的体外研究显示,18F-FDTP有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实。
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关键词
苯并吡喃[3
4-c]吡啶-5-酮
氟-18
多巴胺D4受体
显像剂
受体结合分析
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职称材料
NMDA受体显像剂^(99)Tc^m-NCAM的制备和受体结合分析
被引量:
1
2
作者
颜成龙
周杏琴
+4 位作者
曹国宪
张建康
钦晓峰
徐希杰
邹美芬
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第2期98-103,共6页
用99Tcm标记新的美金刚胺(memantine)衍生物N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基乙酰基]-N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(N2S2-memantine,简称NCAM),并通过优化标记条件获得放射化学纯度达95%以上的标记化合物99Tcm-NCAM。脂溶性实...
用99Tcm标记新的美金刚胺(memantine)衍生物N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基乙酰基]-N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(N2S2-memantine,简称NCAM),并通过优化标记条件获得放射化学纯度达95%以上的标记化合物99Tcm-NCAM。脂溶性实验测得其脂水分配系数lgP=1.90。放射性受体结合分析显示,其与N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体结合具有饱和性,根据受体B区理论编制的计算机程序求出NMDA受体结合参数最大结合容量Bmax=56.8μmol/g,平衡解离常数Kd=706.3 nmol/L,特异性NMDA受体拮抗剂能阻断其与NMDA受体的结合。结果显示99Tcm-NCAM与NMDA受体结合具有中等程度的亲和力和结合特异性,具有较好的脂溶性,易透过血脑屏障,有可能成为一种新的NMDA受体显像剂。
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关键词
NCAM
NMDA受体
放射性受体结合分析
显像剂
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职称材料
题名
多巴胺D4受体显像剂^18F-FDTP的研制和受体结合分析
被引量:
1
1
作者
李谷才
尹端沚
夏姣云
程登峰
王明伟
郑明强
汪勇先
机构
湖南工程学院化学化工系
中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心
长沙理工大学化学与环境工程系
出处
《核化学与放射化学》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008年第3期167-173,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(30371634)
湖南省自然科学基金资助项目(07JJ6014)
湖南省重点学科建设资助项目
文摘
研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104PBq/mol。通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2,D3受体的亲和常数分别大于5800,3000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85。初步的体外研究显示,18F-FDTP有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实。
关键词
苯并吡喃[3
4-c]吡啶-5-酮
氟-18
多巴胺D4受体
显像剂
受体结合分析
Keywords
chromeno [-3, 4-c] pyridin-5-one
fluorine-18
dopamine D4
receptor
imaging
agent
receptor
binding
assay
分类号
R817.4 [医药卫生—影像医学与核医学]
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职称材料
题名
NMDA受体显像剂^(99)Tc^m-NCAM的制备和受体结合分析
被引量:
1
2
作者
颜成龙
周杏琴
曹国宪
张建康
钦晓峰
徐希杰
邹美芬
机构
江南大学医药学院
卫生部核医学重点实验室江苏省原子医学研究所
出处
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第2期98-103,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(30770602)
江苏省卫生厅重大项目资助(K200512)
文摘
用99Tcm标记新的美金刚胺(memantine)衍生物N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基乙酰基]-N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(N2S2-memantine,简称NCAM),并通过优化标记条件获得放射化学纯度达95%以上的标记化合物99Tcm-NCAM。脂溶性实验测得其脂水分配系数lgP=1.90。放射性受体结合分析显示,其与N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体结合具有饱和性,根据受体B区理论编制的计算机程序求出NMDA受体结合参数最大结合容量Bmax=56.8μmol/g,平衡解离常数Kd=706.3 nmol/L,特异性NMDA受体拮抗剂能阻断其与NMDA受体的结合。结果显示99Tcm-NCAM与NMDA受体结合具有中等程度的亲和力和结合特异性,具有较好的脂溶性,易透过血脑屏障,有可能成为一种新的NMDA受体显像剂。
关键词
NCAM
NMDA受体
放射性受体结合分析
显像剂
Keywords
N2S2-memantine
NMDA
receptor
radio-ligand receptor binding assay imaging agent
分类号
R817 [医药卫生—影像医学与核医学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
多巴胺D4受体显像剂^18F-FDTP的研制和受体结合分析
李谷才
尹端沚
夏姣云
程登峰
王明伟
郑明强
汪勇先
《核化学与放射化学》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008
1
下载PDF
职称材料
2
NMDA受体显像剂^(99)Tc^m-NCAM的制备和受体结合分析
颜成龙
周杏琴
曹国宪
张建康
钦晓峰
徐希杰
邹美芬
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2009
1
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职称材料
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