拉替拉韦钾片治疗艾滋病的临床疗效观察

目的观察拉替拉韦钾片治疗艾滋病的临床疗效及安全性。方法将120例艾滋病患者随机分为两组,治疗组给予拉替拉韦钾片+富马酸替诺福韦二吡呋酯片+拉米夫定片治疗,对照组给予依非韦伦片+富马酸替诺福韦二吡呋酯片+拉米夫定片治疗,观察两组治疗前后CD4+细胞计数、病毒载荷量的变化及不良反应。结果两组患者的CD4+细胞计数均高于治疗前,而病毒载荷量则均低于治疗前,差异有统计学意义(P<0.01);治疗组的CD4+细胞计数高于对照组,病毒载荷量则均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.01);两组均无明显不良反应。结论拉替拉韦钾片治疗艾滋病免疫学和病毒学疗效显著,临床应用价值高。

HIV-1整合酶核心区的同源模建及优化研究

以原型泡沫病毒(PFV)整合酶(Integrase,IN)-雷特格韦(Raltegravir,RLV)复合物晶体结构为模板,同源模建了HIV-1 IN–RLV复合物模型。恰当的Ramachandran plot分布和Profile-3D数值结果验证了复合物模型的合理性。用分子动力学(Molecular dynamics,MD)模拟优化了模建复合物,分子整体结构发生微幅调整,其中活性口袋区关键残基D116-Mg1-Mg2-E152有一定关联柔性摆动,这对于IN结合柔性较大的RLV分子较为有利。运动性分析表明,RLV分子围绕中心羟基嘧啶,两侧恶二唑和氟苯略微靠近。通过与晶体结构及对接结果对比发现,D116和N155可能是识别RLV抑制剂最为关键的两个残基。