期刊文献+
共找到27篇文章
< 1 2 >
每页显示 20 50 100
Raltegravir的合成工艺研究(英文) 被引量:4
1
作者 郭涤亮 刘冠男 +4 位作者 李建 周宇 徐进宜 蒋华良 柳红 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期297-301,共5页
目的:研究治疗获得性免疫缺陷综合症药物raltegravir的合成工艺。方法:经过成氨基腈,苄氧羰基保护氨基,从腈成氨肟,环合成二羟基嘧啶,氮甲基化,微波催化成酰胺,脱保护,再经酰化缩合成酰胺等8步反应制备raltegravir。结果:经过对合成工... 目的:研究治疗获得性免疫缺陷综合症药物raltegravir的合成工艺。方法:经过成氨基腈,苄氧羰基保护氨基,从腈成氨肟,环合成二羟基嘧啶,氮甲基化,微波催化成酰胺,脱保护,再经酰化缩合成酰胺等8步反应制备raltegravir。结果:经过对合成工艺的改进得到了目标产物,其结构经1H NMR,13C NMR,LR-MS和HR-MS确证,总收率为12.0%。结论:此方法原料易得、操作简单、成本低。 展开更多
关键词 HIV-1整合酶 raltegravir 合成 工艺研究
下载PDF
抗HIV新药raltegravir 被引量:1
2
作者 谭艳梅 刘川 赵桂森 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第21期1812-1815,共4页
整合酶(integrase)是HIV病毒复制的必需酶,因而成为抗HIV药物设计的一个合理靶点。目前尚无整合酶抑制剂类药物上市,raltegravir是第一个进入Ⅲ期临床的此类药物。与上市的抗HIV药物相比,具有更高或相近的抗逆转录病毒的活性,无交叉耐药... 整合酶(integrase)是HIV病毒复制的必需酶,因而成为抗HIV药物设计的一个合理靶点。目前尚无整合酶抑制剂类药物上市,raltegravir是第一个进入Ⅲ期临床的此类药物。与上市的抗HIV药物相比,具有更高或相近的抗逆转录病毒的活性,无交叉耐药性,毒副作用小,有可能成为第一个上市的整合酶抑制剂。现对其作用机制、临床前研究、药动学、临床应用及安全性等做一综述。 展开更多
关键词 抗HIV药 整合酶抑制剂 raltegravir
下载PDF
抗HIV感染新药:Raltegravir 被引量:1
3
作者 李岩峰 白秋江 赵军 《疑难病杂志》 CAS 2008年第5期304-304,共1页
关键词 raltegravir 药代动力学 不良反应 药物相互作用 HIV感染
下载PDF
Maraviroc和Raltegravir:两种新型的抗HIV药物 被引量:1
4
作者 王德克 蔺红伟 肖凯 《世界感染杂志》 2008年第5期382-384,共3页
美国食品药品监督局(FDA)新近批准的抗HIV药物:Maraviroc和Raltegravir是与之前的抗艾滋病药物靶点完全不同的新型药物,从而对于产生耐药性的HIV感染的病人治疗具有重要意义。本文特对两个药物的基本信息、作用原理、基本临床数据... 美国食品药品监督局(FDA)新近批准的抗HIV药物:Maraviroc和Raltegravir是与之前的抗艾滋病药物靶点完全不同的新型药物,从而对于产生耐药性的HIV感染的病人治疗具有重要意义。本文特对两个药物的基本信息、作用原理、基本临床数据、毒副反应、市场等信息做一简要综述。 展开更多
关键词 HIV 新型药物 MARAVIROC raltegravir
下载PDF
Changes in Bone Mineral Density through 96 Weeks in Antiretroviral-Naïve HIV-1 Infected Patients Receiving Abacavir/Lamivudine and Raltegravir in the SHIELD Trial
5
作者 Linda Battalora Amy Thomas +2 位作者 Brian Wine Belinda Ha Benjamin Young 《World Journal of AIDS》 2014年第1期38-44,共7页
Decreased bone mineral density (BMD) and osteoporotic fractures are areas of increasing concern among HIV-infected persons. Particular concern is the rapid decline in BMD after initiation of antiretroviral treatment (... Decreased bone mineral density (BMD) and osteoporotic fractures are areas of increasing concern among HIV-infected persons. Particular concern is the rapid decline in BMD after initiation of antiretroviral treatment (ART). This report describes DEXA-assessed changes in BMD and body fat in a study of fifteen antiretroviral-na?ve adults initiating abacavir/lamivudine and raltegravir for 96 weeks. Median percent changes from baseline at weeks 48 and 96 in BMD were 0.29% and -0.11% (spine);-1.25% and -1.75% (left hip). Median percent changes from baseline in fat from baseline were -0.82% and -3.04% (trunk);2.12% and 2.01% (limb). In this pilot study, ABC/3TC + RAL treatment had limited impact on BMD and body fat. 展开更多
关键词 Bonedensity ABACAVIR HIV INTEGRASE LAMIVUDINE raltegravir
下载PDF
抗人免疫缺陷病毒感染药raltegravir
6
《世界临床药物》 CAS 2009年第12期770-770,共1页
1商品名Isentres2开发与上市厂商本品由美国默克公司(Merck)开发,2007年11月首先在美国上市。3适应证本品联合其他抗逆转录病毒药物,适用于有病毒复制且病毒已对多种抗逆转录病毒药物耐药的人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染成人患者。
关键词 人免疫缺陷病毒 HIV 耐药 本品 raltegravir
下载PDF
Selective and rapid determination of raltegravir in human plasma by liquid chromatography–tandem mass spectrometry in the negative ionization mode
7
作者 Ajay Gupta Swati Guttikar +3 位作者 Priyanka A.Shah Gajendra Solanki Pranav S.Shrivastav Mallika Sanyal 《Journal of Pharmaceutical Analysis》 SCIE CAS 2015年第2期101-109,共9页
A selective and rapid high-performance liquid chromatography–tandem mass spectrometry method was developed and validated for the quantification of raltegravir using raltegravir-d3 as an internal standard(IS). The a... A selective and rapid high-performance liquid chromatography–tandem mass spectrometry method was developed and validated for the quantification of raltegravir using raltegravir-d3 as an internal standard(IS). The analyte and IS were extracted with methylene chloride and n-hexane solvent mixture from 100 mL human plasma. The chromatographic separation was achieved on a Chromolith RP-18 e endcapped C18(100 mm 4.6 mm) column in a run time of 2.0 min. Quantitation was performed in the negative ionization mode using the transitions of m/z 443.1-316.1 for raltegravir and m/z 446.1-319.0 for IS. The linearity of the method was established in the concentration range of 2.0–6000 ng/m L.The mean extraction recovery for raltegravir and IS was 92.6% and 91.8%, respectively, and the IS-normalized matrix factors for raltegravir ranged from 0.992 to 0.999. The application of this method was demonstrated by a bioequivalence study on 18 healthy subjects. 展开更多
关键词 raltegravir LC–ESI–MS/MS Negative ionization mode Human plasma Bioequivalence study
下载PDF
超高效液相色谱-串联质谱法同时测定5种抗逆转录病毒药物血药浓度
8
作者 张晓颖 叶珍洁 +2 位作者 吴灵洁 原津津 俞晓玲 《医药导报》 北大核心 2024年第2期207-214,共8页
目的建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法同时测定人血浆中多替拉韦、拉替拉韦、依非韦伦、拉米夫定和替诺福韦浓度,并应用于治疗药物监测。方法分别以多替拉韦-D5、拉替拉韦-D4、依非韦伦-D5、拉米夫定-^(13)C-^(15)N_(2)、替... 目的建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法同时测定人血浆中多替拉韦、拉替拉韦、依非韦伦、拉米夫定和替诺福韦浓度,并应用于治疗药物监测。方法分别以多替拉韦-D5、拉替拉韦-D4、依非韦伦-D5、拉米夫定-^(13)C-^(15)N_(2)、替诺福韦-D7作为内标,样本经乙腈沉淀蛋白法处理后稀释进样分析。色谱柱为Shim-pack XR-ODSⅢ(2.0 mm×50 mm,1.6μm),流动相为0.1%甲酸-0.1%甲酸乙腈,梯度洗脱,流速为0.3 mL·min^(-1),柱温40℃。采用电喷雾离子源,正离子-多反应监测模式扫描分析,待方法学验证后用于人类免疫缺陷病毒(HIV)感染患者治疗药物监测。结果多替拉韦、拉替拉韦、依非韦伦、拉米夫定、替诺福韦血药浓度分别在62.5~3000、10~500、125~6000、10~500、10~500 ng·mL^(-1)范围内线性关系良好,线性相关系数(R^(2))均>0.998;四水平质控样品的日内和日间精密度RSD<7%,准确度为94.0%~109.3%;提取回收率为98.7%~104.5%、不同类型血浆基质效应为95.7%~106.0%,且血浆样本在一定的储存环境中稳定性良好。临床样本检测结果显示接受多替拉韦、依非韦伦、拉米夫定、替诺福韦的HIV患者血药谷浓度分别为107.7~2366.0、740.0~3410.0、38.5~1229.3、31.6~224.4 ng·mL^(-1)。结论该方法准确度高、操作简便、成本低,适用于HIV患者多替拉韦、拉替拉韦、依非韦伦、拉米夫定、替诺福韦的治疗药物监测。 展开更多
关键词 多替拉韦 拉替拉韦 依非韦伦 拉米夫定 替诺福韦 抗逆转录病毒药物 治疗药物监测 超高效液相色谱-串谱质谱法
下载PDF
Memk&Co.公司报告raltegravir potassium每日1次给药治疗HIV-1感染的III期临床试验数据
9
《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期194-194,共1页
Memk&Co.公司报告了1项在从未接受过治疗的感染HIV-1的成人患者中进行的III期临床试验(编号:NCT00745823)的初期结果。
关键词 HIV-1感染 raltegravir POTASSIUM 临床试验数据 给药治疗 III期临床试验 接受过治疗 成人患者
原文传递
第二代HIV-1整合酶抑制剂筛选靶点概述
10
作者 张大为 赵明明 +2 位作者 宋超 张岗 郭顺星 《中国医药生物技术》 CSCD 2012年第6期453-456,共4页
HIV-1整合酶是病毒复制所必需的酶。在临床上,使用HIV-1整合酶(integrase,IN)抑制剂来治疗HIV感染被证明是非常有益的。目前,FDA批准上市的第一个HIV-1整合酶抑制剂raltegravir已作为一线药物用于临床。
关键词 HIV-1整合酶抑制剂 raltegravir 第二代 靶点 筛选 HIV感染 病毒复制 一线药物
下载PDF
HIV整合酶结构、功能及其二酮酸类抑制剂研究进展 被引量:2
11
作者 辛俊林 王兹稳 汪清民 《精细化工中间体》 CAS 2014年第2期1-7,共7页
HIV整合酶是人类免疫缺陷病毒(HIV)进入宿主细胞复制过程中必不可少的3种酶之一,而人体组织中没有其生物功能类似物,故HIV整合酶是抗艾滋病药物研究的理想靶标。总结了HIV整合酶的结构、生物功能以及目前关于二酮酸类整合酶抑制剂的最... HIV整合酶是人类免疫缺陷病毒(HIV)进入宿主细胞复制过程中必不可少的3种酶之一,而人体组织中没有其生物功能类似物,故HIV整合酶是抗艾滋病药物研究的理想靶标。总结了HIV整合酶的结构、生物功能以及目前关于二酮酸类整合酶抑制剂的最新研究进展,为研究新型HIV整合酶抑制剂提供参考。 展开更多
关键词 HIV整合酶 二酮酸类抑制剂 raltegravir Elvitegravir 构效关系
下载PDF
HIV整合酶抑制剂雷特格韦的合成 被引量:3
12
作者 张兰 孟广鹏 +3 位作者 陶明月 王丹妮 刘晓平 胡春 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期271-274,302,共5页
目的探究雷特格韦的合成方法。方法以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐为起始原料,经过苄氧羰基保护氨基、由腈转化成肟、环合形成嘧啶、N-甲基化、酯的胺解、氢气还原脱保护、再经酰化缩合成酰胺等一系列反应制备得到雷特格韦。结果与结论目标... 目的探究雷特格韦的合成方法。方法以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐为起始原料,经过苄氧羰基保护氨基、由腈转化成肟、环合形成嘧啶、N-甲基化、酯的胺解、氢气还原脱保护、再经酰化缩合成酰胺等一系列反应制备得到雷特格韦。结果与结论目标产物雷特格韦及部分中间体的化学结构经1H-NMR和MS确证,总收率为25.29%(以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐计),高于文献收率(12.0%)。 展开更多
关键词 HIV整合酶抑制剂 雷特格韦 合成 表征
下载PDF
靶向整合过程不同步骤的HIV-1整合酶抑制剂的结构类型和研究进展
13
作者 曾立凡 龙亚秋 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第4期536-547,共12页
HIV-1整合酶是病毒复制所必需的三个基本酶之一,为病毒所特有,人体无对应的酶,因此整合酶是理想的抗HIV药物设计的新靶标.HIV-1整合酶催化病毒DNA插入宿主染色体的过程涉及到整合酶与前病毒DNA形成整合前复合物、病毒DNA的3'末端切... HIV-1整合酶是病毒复制所必需的三个基本酶之一,为病毒所特有,人体无对应的酶,因此整合酶是理想的抗HIV药物设计的新靶标.HIV-1整合酶催化病毒DNA插入宿主染色体的过程涉及到整合酶与前病毒DNA形成整合前复合物、病毒DNA的3'末端切断和DNA链转移等步骤,目前研究得最多的HIV-1整合酶抑制剂是抑制链转移反应的芳基二酮酸化合物,其中的电子等排体衍生物Raltegravir(MK-0518)于2007年10月被美国食品药品管理局(FDA)批准上市,而GS-9137处于三期临床试验,此外还有多个处于临床前研究和临床阶段的药物.根据抑制剂的不同作用机理,本综述介绍了近年来所报道的HIV-1整合酶抑制剂的结构类型、药效团模型、研究进展及化学合成,将整合酶抑制剂分为链转移反应抑制剂、整合酶-DNA结合抑制剂、整合酶3'端切除反应抑制剂、非专一性整合酶抑制剂以及多肽类抑制剂等几大类.其中链转移反应抑制剂结构类型最丰富、发展最快.整合酶抑制剂的出现丰富了高效抗逆转录病毒疗法(HAART),为多重抗药性艾滋病患者提供了新的有效的治疗方案. 展开更多
关键词 HIV-1整合酶 抑制剂 抗HIV药物 raltegravir(MK-0518) GS-9137
下载PDF
Increasing Deaths Due to Malignancy in HIV+ Patients is Associated with Integrase Inhibitor Therapy
14
作者 Daniel O. Griffin Arif Dharsee +1 位作者 Juan Carlos Rico Joseph McGowan 《Journal of Health Science》 2014年第5期240-247,共8页
Despite reductions in AIDS-related deaths, registries show HIV+ patients are still dying at a younger age than HIV-peers. Although overall mortality has declined in this population, a growing percent of deaths are du... Despite reductions in AIDS-related deaths, registries show HIV+ patients are still dying at a younger age than HIV-peers. Although overall mortality has declined in this population, a growing percent of deaths are due to malignancy. Since the data demonstrating the growing percentage of deaths due to malignancy in the HIV+ population is derived from registries, the study explores whether the subset dying from malignancy has particular characteristics that can be seen in a well-characterized cohort. In the well-characterized HIV+ cohort, the percentage of deaths due to cancer was seen to increase over four years (2010-2013) from 21% to 24% to 38% to 40%. The mean CD4-count of those who died from malignancy was 252+/-42 and 333+/-36 in patients with death from other causes. The viral load was not suppressed in 26% of patients dying from malignancy. Of patients on integrase inhibitor therapy, 48% of deaths were due to malignancy while in patients not on this therapy, 10% of deaths were due to malignancy (relative risk = 4.8). In HIV+ patients, a low CD4-count, failure to achieve viral suppression, and use of integrase inhibitors were associated with malignancy as the cause of death. The association of a specific therapy, integrase inhibition, with malignancy is seen in the study. 展开更多
关键词 HIV malignancy INTEGRASE inhibitors CD4 count viral load VITAMIN D mortality raltegravir.
下载PDF
有关公司公布3种新型抗HIV药物的疗效
15
《药学进展》 CAS 2008年第9期430-431,共2页
关键词 raltegravir ETRAVIRINE Vicriviroc 整合酶抑制剂 非核苷逆转录酶抑制剂 CCR5抑制剂
下载PDF
Optimized Antiretroviral Therapy with Darunavir/Ritonavir, Etravirine and/or Raltegarvir: A Salvage Therapy Option in HIV-1 Infected Patients with Long-Term Therapeutic Failures, about 23 Cases
16
作者 Vincent Guiyedi Olivier Mounoury +7 位作者 Soraya Boucherit Pascale Longuet CBrunet-Francois Eric Kendjo JLEcobichon Madeleine Okome-Nkoumou Catherine Leport FRaffi 《World Journal of AIDS》 2012年第4期300-305,共6页
Objectives: The aims of this study was to analyze the immuno-virologic response after optimised background antiretroviral therapy (OBT) associated to new active antiretroviral treatment (ART) in HIV-1 infected patient... Objectives: The aims of this study was to analyze the immuno-virologic response after optimised background antiretroviral therapy (OBT) associated to new active antiretroviral treatment (ART) in HIV-1 infected patients with chronic virologic failure. Methods: We conducted a descriptive analysis of the immuno-virologic responses in HIV-1 adult infected patients: 1) harbouring multiple therapeutic failures with ART;2) with no virologic response obtained over 10 years (1997-2008);and 3) treated with OBT combined with new drugs including at least 1 of the 3 active ART among darunavir/ritonavir, etravirine and raltegravir;4) observed between month 0 (M0), before new ART to month 12 (M12) after new ART initialisation. Results: Twenty three patients were included in the study. After OBT, the proportion of patients with undetectable viral load was significantly higher at M6 and M12 than M0 (86% and 73% versus 0%, p = 0.03, respectively). At the same period, the median HIV viral load decreased significantly in 19/23 (83%) patients from 4.3 to 1.69log10 HIV-1 RNA copies/ml (p 3 [0 - 604] to 449/mm3 [130 - 964] between M0 and M12 (p 3 decreased from 57% to 23% (p = 0.02). Tolerability was good and no death was recorded during the 12-month' follow-up. Conclusions: These results show that the combination of OBT with the new ART can offer a salvage therapy in patients presenting a long-term history of virologic failures. 展开更多
关键词 Darunavir/Ritonavir ETRAVIRINE raltegravir HIV-1
下载PDF
雷特格韦治疗艾滋病的有效性及安全性概述 被引量:3
17
作者 饶志方 王婉钢 《中国药师》 CAS 2015年第1期139-141,共3页
查阅国内外关于雷特格韦治疗艾滋病的最新文献,了解雷特格韦治疗艾滋病的有效性及安全性现状。文献结果表明,无论是初次还是再次治疗的艾滋病患者,雷特格韦都是强有力的一个组成部分,目前尚未见雷特格韦的严重不良事件和药物相互作用的... 查阅国内外关于雷特格韦治疗艾滋病的最新文献,了解雷特格韦治疗艾滋病的有效性及安全性现状。文献结果表明,无论是初次还是再次治疗的艾滋病患者,雷特格韦都是强有力的一个组成部分,目前尚未见雷特格韦的严重不良事件和药物相互作用的报告。 展开更多
关键词 雷特格韦 艾滋病 疗效 药品不良反应
下载PDF
拉替拉韦的合成工艺改进 被引量:2
18
作者 张道旭 李超 《国际药学研究杂志》 CSCD 北大核心 2017年第6期595-599,共5页
目的改进HIV整合酶抑制剂拉替拉韦的合成工艺。方法以2-甲基-2-氨基丙腈盐酸盐为原料,经氯甲酸苄酯保护、胺肟化、迈克尔加成并克莱森重排闭环、N-甲基化、酯基酰胺化、羟基保护、钯碳甲酸体系氢化还原脱保护、和5-甲基呕恶二唑甲酰氯... 目的改进HIV整合酶抑制剂拉替拉韦的合成工艺。方法以2-甲基-2-氨基丙腈盐酸盐为原料,经氯甲酸苄酯保护、胺肟化、迈克尔加成并克莱森重排闭环、N-甲基化、酯基酰胺化、羟基保护、钯碳甲酸体系氢化还原脱保护、和5-甲基呕恶二唑甲酰氯进行酰化反应后,不经处理直接水解脱保护得到拉替拉韦。结果目标化合物和关键中间体结构均经过1H NMR、13C NMR和MS确证。总收率为19.45%。结论本合成工艺操作简便、安全,易于生产出符合原料药质量标准的产品。 展开更多
关键词 HIV整合酶抑制剂 拉替拉韦 工艺改进
下载PDF
抗艾滋病药物拉替拉韦合成工艺研究
19
作者 朱俊 《当代化工研究》 2021年第11期147-148,共2页
综述并分析了抗艾滋病药物拉替拉韦近5年来的合成工艺,对工业化生产的技术方法提出了建议。
关键词 抗艾滋病药物 拉替拉韦 合成工艺
下载PDF
HIV整合酶抑制剂的研究进展 被引量:7
20
作者 郭涤亮 刘冠男 +5 位作者 周宇 李建 徐进宜 蒋华良 陈凯先 柳红 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第4期477-485,共9页
HIV整合酶是病毒DNA复制所必需的3个基本酶之一,是新批准上市的抗艾滋病药物Raltegravir(MK-0518,Isentress)的分子靶标.HIV整合酶抑制剂已经成为新一类治疗获得性免疫缺陷综合症的药物.对HIV整合酶抑制剂的研究进展进行了综述,为研究... HIV整合酶是病毒DNA复制所必需的3个基本酶之一,是新批准上市的抗艾滋病药物Raltegravir(MK-0518,Isentress)的分子靶标.HIV整合酶抑制剂已经成为新一类治疗获得性免疫缺陷综合症的药物.对HIV整合酶抑制剂的研究进展进行了综述,为研究新型人类免疫缺陷病毒整合酶抑制剂提供参考. 展开更多
关键词 人类免疫缺陷病毒 整合酶抑制剂 二酮酸类 raltegravir
原文传递
上一页 1 2 下一页 到第
使用帮助 返回顶部