目的通过尼扎替丁的大鼠体内、外实验,观察尼扎替丁对大鼠CYP1A2亚型的影响。方法通过HPLC法测定全血中咖啡因的代谢率,观测尼扎替丁对大鼠CYP1A2活性的影响;通过W estern b lot法测定尼扎替丁对大鼠肝微粒体CYP1A2蛋白表达的调控;通过H...目的通过尼扎替丁的大鼠体内、外实验,观察尼扎替丁对大鼠CYP1A2亚型的影响。方法通过HPLC法测定全血中咖啡因的代谢率,观测尼扎替丁对大鼠CYP1A2活性的影响;通过W estern b lot法测定尼扎替丁对大鼠肝微粒体CYP1A2蛋白表达的调控;通过HPLC法测定肝微粒体重组系统对乙酰氨基酚的含量,确定尼扎替丁对大鼠肝微粒体CYP1A2亚型的作用。结果实验组中给予大鼠不同浓度的尼扎替丁(14、27、54 mg.kg-1),其咖啡因代谢率为29.6%±12.5%、32.4%±13.4%、37.5%±15.0%,对照组为26.9%±11.9%,各剂量组及对照组间差异均无显著性(P>0.05);实验各剂量组与对照组的CYP1A2蛋白表达差异无显著性;肝微粒体体外重组系统中,实验组各浓度尼扎替丁对CYP1A2没有抑制作用,CYP1A2的活性>100%;对照组α-萘黄酮有明显的抑制作用,IC50=0.0306μmol.L-1。结论体内、外实验结果均表明尼扎替丁对大鼠CYP1A2没有抑制作用。展开更多
目的:考察制何首乌水提物对大鼠肝细胞色素P450酶亚型CYP1A2的酶活性及mRNA表达的影响。方法:水回流提取得制何首乌水提物,HPLC确定主要成分并测定其含量。大鼠随机分为空白对照组、制何首乌水提物组(2 g/kg和20g/kg),给药组每天按10 m ...目的:考察制何首乌水提物对大鼠肝细胞色素P450酶亚型CYP1A2的酶活性及mRNA表达的影响。方法:水回流提取得制何首乌水提物,HPLC确定主要成分并测定其含量。大鼠随机分为空白对照组、制何首乌水提物组(2 g/kg和20g/kg),给药组每天按10 m L/kg量灌胃给予制何首乌水提物,连续7 d。取肝分离肝微粒体,HPLC测定肝微粒体对CYP1A2酶的底物非那西丁的代谢消除率,考察肝微粒体CYP1A2酶活性;实时荧光定量PCR技术检测肝组织中CYP1A2基因mRNA的表达。结果:与空白对照组相比,制何首乌水提物20 g/kg组大鼠肝CYP1A2酶活性和mRNA的表达均明显降低(CYP1A2酶活性,P<0.01;CYP1A2的mRNA表达,P<0.05)。结论:制何首乌水提物20 g/kg对大鼠肝CYP1A2酶活性和mRNA的表达有明显抑制作用。展开更多
文摘目的通过尼扎替丁的大鼠体内、外实验,观察尼扎替丁对大鼠CYP1A2亚型的影响。方法通过HPLC法测定全血中咖啡因的代谢率,观测尼扎替丁对大鼠CYP1A2活性的影响;通过W estern b lot法测定尼扎替丁对大鼠肝微粒体CYP1A2蛋白表达的调控;通过HPLC法测定肝微粒体重组系统对乙酰氨基酚的含量,确定尼扎替丁对大鼠肝微粒体CYP1A2亚型的作用。结果实验组中给予大鼠不同浓度的尼扎替丁(14、27、54 mg.kg-1),其咖啡因代谢率为29.6%±12.5%、32.4%±13.4%、37.5%±15.0%,对照组为26.9%±11.9%,各剂量组及对照组间差异均无显著性(P>0.05);实验各剂量组与对照组的CYP1A2蛋白表达差异无显著性;肝微粒体体外重组系统中,实验组各浓度尼扎替丁对CYP1A2没有抑制作用,CYP1A2的活性>100%;对照组α-萘黄酮有明显的抑制作用,IC50=0.0306μmol.L-1。结论体内、外实验结果均表明尼扎替丁对大鼠CYP1A2没有抑制作用。