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肺动脉高压治疗药Riociguat 被引量:1
1
《药学进展》 CAS 2010年第5期231-232,共2页
关键词 肺动脉高压 可溶性鸟苷酸环化酶 riociguat
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肺动脉高压治疗药riociguat的合成 被引量:3
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作者 李亮 李行舟 +2 位作者 刘雅丹 郑志兵 李松 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2011年第2期120-125,共6页
目的合成肺动脉高压治疗药物riociguat。方法以2-氟溴苄为起始原料合成2-氟苄肼(2);以草酸二乙酯为起始原料合成氰基丙酮酸乙酯的钠盐(3);2和3关环后再经过5步反应合成1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐(9);以苯胺和丙二... 目的合成肺动脉高压治疗药物riociguat。方法以2-氟溴苄为起始原料合成2-氟苄肼(2);以草酸二乙酯为起始原料合成氰基丙酮酸乙酯的钠盐(3);2和3关环后再经过5步反应合成1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐(9);以苯胺和丙二腈为起始原料合成苯偶氮丙二腈(10);9和10关环后再经过催化氢化、烷氧酰基化、甲基化得到目标化合物riociguat。结果与结论目标化合物和中间体的结构经MS、1H-NMR和13C-NMR确认,总收率为7.64%。 展开更多
关键词 肺动脉高压 化学合成 可溶性鸟苷酸环化酶 riociguat
原文传递
慢性血栓栓塞性肺动脉高压的治疗进展 被引量:1
3
作者 杨振文 王宙明 +2 位作者 李晟 邹珺 贺晓磊 《中国心血管杂志》 北大核心 2024年第3期278-282,共5页
球囊肺血管成形术和药物是无法手术的慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)患者的主要治疗方案。在临床实践中,药物治疗是否比球囊肺血管成形术具有更好的获益-风险比,以及二者联用是否可增加临床疗效或改善安全性尚存争议。本文将系统阐述C... 球囊肺血管成形术和药物是无法手术的慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)患者的主要治疗方案。在临床实践中,药物治疗是否比球囊肺血管成形术具有更好的获益-风险比,以及二者联用是否可增加临床疗效或改善安全性尚存争议。本文将系统阐述CTEPH的治疗进展,以指导临床管理。 展开更多
关键词 慢性血栓栓塞性肺动脉高压 球囊肺血管成形术 肺动脉内膜剥脱术 利奥西呱 曲前列尼尔 马昔腾坦
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美国FDA批准可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂riociguat用于治疗肺动脉高压 被引量:1
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作者 范鸣 《药学进展》 CAS 2013年第11期608-608,共1页
据WebMD网站于2013年10月9日报道,美国FDA已批准拜耳公司研发的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂riociguat(Adempas。)用于口服治疗2种类型的肺动脉高压(PAH)——不能手术或术后慢性血栓栓塞性PAH[CTEPH,
关键词 riociguat 鸟苷酸环化酶刺激剂 肺动脉高压
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基于FAERS数据库对利奥西呱不良事件信号挖掘和分析
5
作者 林美习 丁伶清 肖洁 《海峡药学》 2024年第6期96-101,共6页
目的挖掘并分析利奥西呱相关不良事件(Adverse Drug Events,ADE)的风险信号,为临床合理用药提供参考。方法收集美国食品药品监督管理局不良反应事件报告系统(FDA adverse event reporting system,FAERS)数据库2013年第四季度到2022年第... 目的挖掘并分析利奥西呱相关不良事件(Adverse Drug Events,ADE)的风险信号,为临床合理用药提供参考。方法收集美国食品药品监督管理局不良反应事件报告系统(FDA adverse event reporting system,FAERS)数据库2013年第四季度到2022年第三季度的ADE报告,采用报告比值比(ROR)和比例报告比值比(PRR)对ADE进行挖掘。结果共提取到以利奥西呱为首要怀疑药品的ADE报告数7512份。年龄分布主要集中在45岁以上(5384例,71.67%),其中65岁及以上老年人较为多见,男女比例为0.44。共检测到232个ADE阳性信号,涉及20个系统和器官。其中胃肠系统疾病ADE报告数最多(2903例次),共检出信号数42个,随后依次为呼吸系统、胸及纵隔疾病,各类检查,全身性疾病及给药部位各种反应,各类损伤、中毒及操作并发症等。发生频次较高的不良事件基本与说明书保持一致。说明书未收录的不良反应包括液体潴留、心力衰竭、呼吸困难、晕厥等。结论通过FAERS数据库中利奥西呱不良事件进行挖掘和分析,除说明书的不良反应外,应密切关注说明书之外的ADE,以保证患者用药的安全性和有效性。 展开更多
关键词 利奥西呱 药物不良事件 比例失衡法 不良反应事件报告系统
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Riociguat
6
作者 蔡亲福 《现代药物与临床》 CAS 2011年第2期149-152,共4页
肺高压是一种进行性、致死性疾病,其特征是肺动脉压升高,导致血管重构、右心肥大和心衰。研究表明,肺高压与内源性血管扩张剂NO的产生受损有关。Riociguat是首个新一类可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂,它直接刺激sGC,增强其对低水平NO的... 肺高压是一种进行性、致死性疾病,其特征是肺动脉压升高,导致血管重构、右心肥大和心衰。研究表明,肺高压与内源性血管扩张剂NO的产生受损有关。Riociguat是首个新一类可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂,它直接刺激sGC,增强其对低水平NO的敏感度。目前应用本品对肺动脉高压(PAH)患者进行III期临床、对慢性血栓栓塞性肺高压(CTEPH)患者进行II期临床研究,表明疗效好,易耐受,不良反应轻微。 展开更多
关键词 riociguat 鸟苷酸环化酶激动剂 临床研究 肺动脉高压 慢性血栓栓塞性肺高压
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基于FDA不良事件报告系统的利奥西呱不良事件信号挖掘与分析
7
作者 杨健 郭丽萍 +1 位作者 万盟 赵拯 《药学与临床研究》 2023年第5期448-453,共6页
目的:挖掘和分析利奥西呱上市后的不良事件信号,为临床安全合理用药提供参考。方法:将FDA不良事件报告系统中2013年10月1日~2022年12月31日的原始数据导入SAS 9.4软件,采用报告比值比法以及英国药品和保健产品管理局综合标准法对利奥西... 目的:挖掘和分析利奥西呱上市后的不良事件信号,为临床安全合理用药提供参考。方法:将FDA不良事件报告系统中2013年10月1日~2022年12月31日的原始数据导入SAS 9.4软件,采用报告比值比法以及英国药品和保健产品管理局综合标准法对利奥西呱不良事件信号进行挖掘,分层分析考察不同性别、年龄和体重的人群服用利奥西呱发生不良事件的差异。结果:以利奥西呱为主要可疑药物的不良事件报告共计10528份,不良事件发生的中位时间为183 d。共挖掘出305个不良事件信号,涉及20个系统和器官分类,发生频次较高的不良事件信号与药品说明书基本一致。说明书未记载的不良事件包括肠道梗阻、食管炎、反应迟缓、听觉障碍等。女性患者出现头痛、心悸和颌骨疼痛的概率显著高于男性,而男性患者发生咯血的概率显著高于女性。18~64岁的患者发生头痛、心悸、颌骨疼痛和咯血概率显著高于64岁以上患者,而后者出现外周水肿(肿胀)、舒张压降低和贫血的概率显著增加。结论:临床使用利奥西呱时,应关注性别和年龄对不良事件的影响,以及说明书未载入的不良事件,加强药学监护。 展开更多
关键词 利奥西呱 肺动脉高压 FDA不良事件报告系统 信号挖掘
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基于FAERS数据库的利奥西呱不良事件信号挖掘
8
作者 刘芳 陈静 +1 位作者 张丽新 成华 《中国药业》 CAS 2023年第15期108-112,共5页
目的促进利奥西呱的临床安全、合理应用。方法收集美国食品和药物管理局不良事件报告系统(FAERS)自建库起至2022年3月31日利奥西呱的药品不良事件(ADE)报告,清洗数据,根据《ICH国际医学用语词典》25.0版(MedDRA 25.0)中的首选术语(PT)... 目的促进利奥西呱的临床安全、合理应用。方法收集美国食品和药物管理局不良事件报告系统(FAERS)自建库起至2022年3月31日利奥西呱的药品不良事件(ADE)报告,清洗数据,根据《ICH国际医学用语词典》25.0版(MedDRA 25.0)中的首选术语(PT)和系统器官分类(SOC)对ADE进行分类,采用报告比值比(ROR)法和比例报告比(PRR)法进行数据挖掘。结果获得以利奥西呱为首要怀疑药物的ADE报告6551份,其中男女比例约为1∶2.22,年龄段主要集中于≥60岁(54.24%),上报数量最多的国家为美国(84.69%),结局主要为死亡(33.86%)和住院治疗(33.83%)。挖掘到与药物治疗有关的ADE信号417个,涉及21个SOC,报告数排名前5的分别为胃肠道系统疾病(11.51%)、呼吸系统/胸及纵隔疾病(11.03%)、全身性疾病及给药部位各种反应(10.79%)、各类检查(10.07%)、各类神经系统疾病(8.87%),警戒信号排名前5的分别为肠梗阻、副鼻窦不适、缺铁性贫血、畏光、脑利尿钠肽升高;85.85%(358/417)的ADE信号在现有中文药品说明书中未提及,包括眼器官疾病、耳及迷路类疾病、肝胆系统疾病、良性/恶性及性质不明的肿瘤(包括囊状和息肉状)、免疫系统疾病、内分泌系统疾病等。结论临床应用利奥西呱前应做好评估,密切关注疾病进展,发生ADE应及时采取措施,降低临床用药风险。 展开更多
关键词 利奥西呱 药品不良事件 信号挖掘 美国食品和药物管理局不良事件报告系统 报告比值比法 比例报告比法
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口服可溶性鸟苷酸环化酶激动剂对射血分数保留性心力衰竭疗效及安全性的Meta分析 被引量:1
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作者 胡方振 王杨淦 +1 位作者 周雅文 曾庆红 《数理医药学杂志》 CAS 2023年第6期464-474,共11页
目的射血分数保留性心力衰竭(heart failure with preserved ejection fraction,HFpEF)患者在我国心衰患者中较为普遍,目前的临床指南尚无明确的药物推荐,有必要对新型口服鸟苷酸环化酶(soluble guanylate cyclase,sGC)激动剂的疗效和... 目的射血分数保留性心力衰竭(heart failure with preserved ejection fraction,HFpEF)患者在我国心衰患者中较为普遍,目前的临床指南尚无明确的药物推荐,有必要对新型口服鸟苷酸环化酶(soluble guanylate cyclase,sGC)激动剂的疗效和安全性进行研究。本研究旨在探讨sGC激动剂治疗HFpEF患者的疗效和安全性。方法检索PubMed、Embase和The Cochrane Library数据库中截至2022年10月已发表的比较sGC激动剂与安慰剂用于HFpEF患者的随机对照试验。结果研究共纳入1756名HFpEF患者。与安慰剂相比,sGC激动剂改善了EuroQol 5维自我报告问卷(EuroQol Group 5-Dmensional Self-report Questionnaire,EQ-5D)指数评分[MD=0.07,95%CI(0.06,0.08),P<0.001]、堪萨斯城心肌病问卷物理限制评分[MD=9.99,95%CI(8.86,11.12),P<0.001]和6分钟步行距离测试评分[MD=7.11,95%CI(5.48,8.74),P<0.001]。未观察到对全因死亡率[RR=1.29,95%CI(0.67,2.50),P=0.45]和主要不良心血管事件风险[RR=1.16,95%CI(0.80,1.67),P=0.43]的影响。此外,sGC激动剂对E/e′[MD=-0.94,95%CI(-2.12,0.24),P=0.12]、E/A[MD=-0.07,95%CI(-0.14,0.28),P=0.52]、左心房容积[MD=-0.35,95%CI(-1.75,2.45,P=0.75)]、左室收缩末期容积[SMD=-3.57,95%CI(-22.36,29.5),P=0.79]和N-端B型利钠肽前体[SMD=-0.97,95%CI(-2.04,0.10),P=0.08]均无明显改善作用。结论sGC激动剂可显著改善运动耐量和生活质量,但对全因死亡率没有确定的有益影响,且对超声心动图的舒张功能参数也没有积极影响。 展开更多
关键词 射血分数保留性心力衰竭 可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂 META分析 瑞奥西呱 帕利西呱 维利西呱
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球囊肺动脉成形术治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压新进展
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作者 高璐阳 罗勤 +2 位作者 赵智慧 赵青 柳志红 《协和医学杂志》 CSCD 2023年第5期1060-1066,共7页
慢性血栓栓塞性肺动脉高压(chronic thromboembolic pulmonary hypertension, CTEPH)是一种慢性致死性疾病,由机化的血栓引起肺动脉狭窄或阻塞、血流重新分布以及肺微血管床重构,导致肺动脉压力和肺血管阻力进行性升高,最终引发患者右... 慢性血栓栓塞性肺动脉高压(chronic thromboembolic pulmonary hypertension, CTEPH)是一种慢性致死性疾病,由机化的血栓引起肺动脉狭窄或阻塞、血流重新分布以及肺微血管床重构,导致肺动脉压力和肺血管阻力进行性升高,最终引发患者右心衰竭甚至死亡。肺动脉血栓内膜剥脱术(pulmonary endarterectomy, PEA)被认为是CTEPH的首选治疗方法,然而约40%的CTEPH患者由于远端病变或术后出现肺动脉高压无法进行PEA手术。球囊肺动脉成形术(balloon pulmonary angioplasty, BPA)是在血管造影引导下使用合适大小的球囊逐级扩张并打开狭窄或闭塞肺血管的导管介入技术,可为无法接受PEA手术的CTEPH患者提供新的治疗选择。本文就BPA临床治疗及术后并发症的预测、BPA与PEA联合治疗、BPA与利奥西呱联合治疗等方面的最新研究进展作一综述,以期为CTEPH患者临床治疗方案的选择提供参考。 展开更多
关键词 慢性血栓栓塞性肺动脉高压 球囊肺动脉成形术 肺动脉内膜剥脱术 利奥西呱
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从利奥西呱到vericiguat——浅谈VICTORIA研究的来龙去脉 被引量:5
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作者 马为 丁文惠 霍勇 《中国医学前沿杂志(电子版)》 2020年第8期81-84,共4页
一氧化氮(nitric oxide,NO)-可溶性鸟苷酸环化酶(soluble guanylate cyclase,sGC)-环鸟苷酸(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)途径是一条与心血管疾病密切相关的高度保守的信号通路。在心力衰竭和肺动脉高压患者中,炎症和内皮细胞... 一氧化氮(nitric oxide,NO)-可溶性鸟苷酸环化酶(soluble guanylate cyclase,sGC)-环鸟苷酸(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)途径是一条与心血管疾病密切相关的高度保守的信号通路。在心力衰竭和肺动脉高压患者中,炎症和内皮细胞功能障碍导致NO生物有效性降低,减少下游cGMP合成。sGC激动剂利奥西呱和vericiguat可通过依赖和不依赖NO的双重作用模式导致cGMP生成增多而发挥扩张血管、抗重构等作用。利奥西呱是治疗肺动脉高压和慢性肺血栓栓塞性肺动脉高压的重要药物。LEPHT研究和DILATE-1研究初步明确了利奥西呱在射血分数降低和保留的心力衰竭合并肺动脉高压患者中的安全性。SOCRATES-REDUCED研究和SOCRATES-PRESERVED研究初步明确了vericiguat在射血分数降低和保留的心力衰竭患者中的安全性。VICTORIA研究则充分证明vericiguat较标准治疗可以降低高危射血分数降低的心力衰竭患者心血管死亡或因心力衰竭住院的复合终点10%(HR=0.90,95%CI:0.82~0.98,P=0.02)。正在进行的VITALITY-HFpEF研究拟评价vericiguat在射血分数保留的心力衰竭患者中的有效性和安全性。期待进一步的研究结果能够帮助人们在征服心力衰竭和肺动脉高压这两种严重威胁人类健康的疾病中取得更大的胜利。 展开更多
关键词 利奥西呱 vericiguat 心力衰竭
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顶空气相色谱法测定利奥西呱原料药中9种残留溶剂的含量 被引量:4
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作者 杨昭毅 刘斌 《中国测试》 北大核心 2017年第6期42-45,共4页
建立同时测定利奥西呱原料药中残留溶剂甲醇、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、六甲基二硅醚、三乙胺、甲苯与N,N-二甲基甲酰胺残留量的方法。采用顶空进样气相色谱法,以二甲基亚砜为溶剂,外标法计算残留溶剂量。9种残留溶剂色谱... 建立同时测定利奥西呱原料药中残留溶剂甲醇、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、六甲基二硅醚、三乙胺、甲苯与N,N-二甲基甲酰胺残留量的方法。采用顶空进样气相色谱法,以二甲基亚砜为溶剂,外标法计算残留溶剂量。9种残留溶剂色谱峰的理论板数均>10 000,相邻峰的分离度均>1.5,在考察的浓度范围内各溶剂线性关系良好(r=0.998 2~0.999 7);RSD<10%;平均加标回收率为90.86%~105.01%。各残留溶剂的检测限和定量限分别为0.000 025%~0.002 6%,0.000 051%~0.008 8%,均低于《中国药典》规定。利奥西呱原料中检出甲醇、正己烷、乙酸乙酯与DMF残留,但均未超过限度,其余溶剂未检出。该方法操作简单、方法灵敏、结果准确,可用于利奥西呱原料药中残留溶剂检测。 展开更多
关键词 利奥西呱 顶空进样气相色谱法 残留溶剂 外标法
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Safety and efficacy of soluble guanylate cyclase stimulators in patients with heart failure: A systematic review and meta-analysis 被引量:5
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作者 Waqas Ullah Maryam Mukhtar +4 位作者 Aws Al-Mukhtar Rehan Saeed Margot Boigon Donald Haas Eduardo Rame 《World Journal of Cardiology》 CAS 2020年第10期501-512,共12页
BACKGROUND The utility of novel oral soluble guanylate cyclase(sGC)stimulators(vericiguat and riociguat),in patients with reduced or preserved ejection fraction heart failure(HFrEF/HFpEF)is currently unclear.AIM To de... BACKGROUND The utility of novel oral soluble guanylate cyclase(sGC)stimulators(vericiguat and riociguat),in patients with reduced or preserved ejection fraction heart failure(HFrEF/HFpEF)is currently unclear.AIM To determine the efficacy and safety of sGC stimulators in HF patients.METHODS Multiple databases were searched to identify relevant randomized controlled trials(RCTs).Data on the safety and efficacy of sGC stimulators were compared using relative risk ratio(RR)on a random effect model.RESULTS Six RCTs,comprising 5604 patients(2801 in sGC stimulator group and 2803 placebo group)were included.The primary endpoint(a composite of cardiovascular mortality and first HF-related hospitalization)was significantly reduced in patients receiving sGC stimulators compared to placebo[RR 0.92,95%confidence interval(CI):0.85-0.99,P=0.02].The incidence of total HF-related hospitalizations were also lower in sGC group(RR 0.91,95%CI:0.86-0.96,P=0.0009),however,sGC stimulators had no impact on all-cause mortality(RR 0.96,95%CI:0.86-1.07,P=0.45)or cardiovascular mortality(RR 0.94,95%CI:0.83-1.06,P=0.29).The overall safety endpoint(a composite of hypotension and syncope)was also similar between the two groups(RR 1.50,95%CI:0.93-2.42,P=0.10).By contrast,a stratified subgroup analysis adjusted by type of sGC stimulator and HF(vericiguat vs riociguat and HFrEF vs HFpEF)showed near identical rates for all safety and efficacy endpoints between the two groups at a mean follow-up of 19 wk.For the primary composite endpoint,the number needed to treat was 35,the number needed to harm was 44.CONCLUSION The use of vericiguat and riociguat in conjunction with standard HF therapy,shows no benefit in terms of decreasing HF-related hospitalizations or mortality. 展开更多
关键词 Vericiguat riociguat Soluble guanylate cyclase Heart failure Guanylate cyclase stimulator
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可溶性鸟苷酸环化酶激动剂的研究进展 被引量:3
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作者 胡立庆 易锐 李乾斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期531-536,共6页
可溶性鸟苷酸环化酶(s GC)在体内是一种非常重要的信号转导酶,其活化后既可以激活NO-s GC-c GMP信号通路,又可以抑制TGF-β信号通路。c GMP是体内一种非常重要的第二信使,可以通过调节一些下游相关效应分子,如蛋白激酶G、c GMP依赖的磷... 可溶性鸟苷酸环化酶(s GC)在体内是一种非常重要的信号转导酶,其活化后既可以激活NO-s GC-c GMP信号通路,又可以抑制TGF-β信号通路。c GMP是体内一种非常重要的第二信使,可以通过调节一些下游相关效应分子,如蛋白激酶G、c GMP依赖的磷酸二酯酶及c GMP门控离子通道,从而参与一系列的生理或病理反应,包括舒张血管、抑制血小板聚集,抑制细胞增殖等多种生理调节;TGF-β信号通路受到抑制后,可产生抑制组织纤维化与细胞增殖的生理作用。近年研究表明,通过直接激活s GC可治疗多种疾病。s GC激动剂作为一类新型药物,表现出了许多独特的优势。本文就s GC激动剂的作用机制及其最新研究进展做一综述,旨在为s GC激动剂类药物的研发提供参考。 展开更多
关键词 可溶性鸟苷酸环化酶 sGC激动剂 作用机制 信号通路 利奥西呱
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利奥西呱治疗肺动脉高压疗效及安全性Meta分析 被引量:3
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作者 戴志初 张立军 《中国药业》 CAS 2017年第8期55-59,共5页
目的评价利奥西呱治疗肺动脉高压的临床疗效及安全性。方法检索中国知网、Pub Med及Embase等中英文数据库收录的、从其建库至2016年11月有关利奥西呱治疗肺动脉高压的随机对照试验,应用Rev Man 5.0软件对数据进行Meta分析。结果共纳入5... 目的评价利奥西呱治疗肺动脉高压的临床疗效及安全性。方法检索中国知网、Pub Med及Embase等中英文数据库收录的、从其建库至2016年11月有关利奥西呱治疗肺动脉高压的随机对照试验,应用Rev Man 5.0软件对数据进行Meta分析。结果共纳入5项研究,962例患者。Meta分析结果显示,试验组与对照组在降低平均肺动脉压(WMD=-3.88 mm Hg,95%CI为-5.14^-2,62,P<0.000 01),增加6 min步行距离(WMD=25.84 m,95%CI为10.30~41.39,P=0.001),改善Borg呼吸困难指数(WMD=-0.57,95%CI为-0.83^-0.329,P<0.000 01),降低血清氨基末端B型脑利钠肽前体(NT-Pro BNP)水平(WMD=-494.1 ng/L,95%CI为-666.96^-321.24,P<0.000 01),延缓临床病情进展差异(OR=0.61,95%CI为0.40~0.95,P=0.03)方面均有统计学差异;在出现严重不良事件方面无统计学差异(OR=0.80,95%CI为0.49~1.29,P=0.36)。结论利奥西呱治疗肺动脉高压安全性良好,能有效降低平均肺动脉压,增加6 min步行距离,降低Borg呼吸困难指数及血清NT-Pro BNP水平,延缓临床病情进展。 展开更多
关键词 利奥西呱 肺动脉高压 疗效 安全性 META分析
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利奥西呱联合一氧化氮吸入对肺动脉高压患者血浆NO水平、肺动脉血流动力学指标的影响 被引量:3
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作者 李伟 李芸 张伟 《中国循证心血管医学杂志》 2018年第9期1125-1127,共3页
目的探讨利奥西呱联合一氧化氮(NO)对肺动脉高压患者血浆NO水平和血流动力学的影响。方法选择2016年1月~2016年12月于安康市中医医院心内科收治的182例肺动脉高压患者,随机分为对照组和试验组,每组各91例。对照组患者给予利奥西呱治疗,... 目的探讨利奥西呱联合一氧化氮(NO)对肺动脉高压患者血浆NO水平和血流动力学的影响。方法选择2016年1月~2016年12月于安康市中医医院心内科收治的182例肺动脉高压患者,随机分为对照组和试验组,每组各91例。对照组患者给予利奥西呱治疗,试验组患者给予利奥西呱联合NO吸入治疗,两组均治疗3个月。治疗前及治疗3个月后用酶联免疫吸附试验(ELSIA)测定两组血浆NO含量,以及采用右心导管检测测量并比较两组患者治疗前后右心房平均压(mRAP)、肺动脉平均压(mPAP)、肺毛细血管楔压(PCWP)、肺血管阻力(PVR)以及混合静脉血氧饱和度(SvO_2)的血流动力学指标。同时,观察并比较两组患者治疗期间不良反应的发生情况。结果治疗后,试验组患者的总有效率为94.50%,明显高于对照组的78.02%,试验组血浆NO浓度(42.51±11.97)μmol/L比对照组血浆浓度(30.41±5.19)μmol/L显著提高,差异具有统计学意义(P<0.01);治疗后,两组患者的mRAP、mPAP、PVR均明显低于治疗前,且试验组患者的mRAP、mPAP、PVR均明显低于对照组,差异均具有统计学意义(P<0.05),试验组的PCWP、SvO_2明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗期间,两组患者的不良反应发生率无统计学差异(P>0.05)。结论利奥西呱联合NO吸入治疗肺动脉高压能快速纠正患者的临床症状和体征,提高血浆NO水平,有效降低肺动脉平均压和血管阻力,提高血氧饱和度,且治疗方法简单,值得在临床上推广。 展开更多
关键词 肺动脉高压 利奥西呱 一氧化氮吸入 血流动力学
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采用有区分力的溶出曲线筛选利奥西呱片制备工艺 被引量:1
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作者 张雨 胡齐东 +7 位作者 李江 王增明 李蒙 苏玉怀 张慧 胡连栋 高静 郑爱萍 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期954-958,共5页
目的通过比较利奥西呱片在4种介质中的溶出行为,获得具有区分力的溶出曲线,并以此为依据,筛选与原研片性质最为相近的仿制片制备工艺。方法以摇瓶法考察系列缓冲液中利奥西呱的溶解度,用于确定溶出介质的组成;按照国家药品监督管理局药... 目的通过比较利奥西呱片在4种介质中的溶出行为,获得具有区分力的溶出曲线,并以此为依据,筛选与原研片性质最为相近的仿制片制备工艺。方法以摇瓶法考察系列缓冲液中利奥西呱的溶解度,用于确定溶出介质的组成;按照国家药品监督管理局药品审评中心颁布的'口服固体制剂溶出指导原则'和美国食品药品监督管理局公布的利奥西呱片溶出条件,测定原研片在不同介质中的溶出行为,获得具有区分力的溶出曲线;以该溶出条件考察不同制备工艺仿制片溶出行为,通过f2因子确定与原研片最相近的制备工艺。结果利奥西呱片在0.05%十二烷基硫酸钠的pH6.8磷酸盐缓冲液、75 r/min条件下的溶出曲线(USP溶出度测试仪Ⅱ)有较好的区分度,3种不同制备工艺A、B、C对应的f2因子分别为25、16、63,表明工艺C与原研片制备工艺最为相似。结论具有区分力的溶出曲线可用于利奥西呱仿制片的制备工艺筛选;3种制备工艺所得片剂溶出行为具有显著差异;流化床一步制粒法所得片剂与原研片体外溶出行为最相似。 展开更多
关键词 利奥西呱 仿制片 溶出曲线 制备工艺 流化床一步制粒
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利奥西呱逆转肺动脉高压患者右心室重构及改善右心室功能的meta分析
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作者 彭佩云 王晓旭 刘梅 《现代医药卫生》 2022年第12期2034-2037,共4页
目的系统性评价利奥西呱对动脉性肺动脉高压及慢性血栓栓塞性肺动脉高压患者右心室重构及功能的影响。方法检索Embase、PubMed、Cochrane Library、中国知网、万方医学网等数据库中利奥西呱逆转肺动脉高压患者右心室重构及改善右心室功... 目的系统性评价利奥西呱对动脉性肺动脉高压及慢性血栓栓塞性肺动脉高压患者右心室重构及功能的影响。方法检索Embase、PubMed、Cochrane Library、中国知网、万方医学网等数据库中利奥西呱逆转肺动脉高压患者右心室重构及改善右心室功能的相关文献,由2名研究人员独立进行文献质量评价,提取资料后应用RevMan5.3软件进行meta分析。结果共纳入非随机对照试验5项,其中前瞻性观察性研究3项,回顾性研究2项,共186例患者。利奥西呱可明显增加肺动脉高压患者6min步行距离,改善血流动力学。患者服用利奥西呱后右心房面积、右心室基底直径均缩小,右心室面积变化分数、三尖瓣环收缩期位移均增加,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论利奥西呱可改善动脉性肺动脉高压及慢性血栓栓塞性肺动脉高压患者的血流动力学,逆转患者右心室重构,改善右心室功能。但尚需更多大样本,随机对照研究进一步验证利奥西呱对患者右心室重构及功能的影响。 展开更多
关键词 利奥西呱 肺动脉高压 右心室重构 右心室功能 META分析
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瑞司瓜特临床应用进展 被引量:1
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作者 邹寿涛 《实用药物与临床》 CAS 2015年第10期1252-1255,共4页
瑞司瓜特为首创可溶性鸟苷酸环化酶(s GC)激动剂,获批用于治疗肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)。本文综述了口服瑞司瓜特的作用机理及其对成人PAH或CTEPH的临床效果与耐受性。结果表明,瑞司瓜特对PAH和不能手术或做... 瑞司瓜特为首创可溶性鸟苷酸环化酶(s GC)激动剂,获批用于治疗肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)。本文综述了口服瑞司瓜特的作用机理及其对成人PAH或CTEPH的临床效果与耐受性。结果表明,瑞司瓜特对PAH和不能手术或做过肺动脉内膜切除术后顽固、复发的CTEPH患者有效,且耐受性良好,可以改善患者运动能力、肺血液动力学参数、WHO功能分级。 展开更多
关键词 瑞司瓜特 可溶性鸟苷酸环化酶 肺动脉高压 慢性血栓栓塞性肺动脉高压
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慢性血栓栓塞性肺动脉高压的诊疗进展 被引量:3
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作者 龙愉良 管丽华 周达新 《中国临床新医学》 2020年第9期863-868,共6页
慢性血栓栓塞性肺动脉高压(chronic thromboembolic pulmonary hypertension,CTEPH),属于肺动脉高压分型的第四大类,是目前唯一可能治愈的肺动脉高压,不干预则远期预后不佳,故明确诊断和积极治疗非常重要。对于CTEPH的诊断,肺通气灌注... 慢性血栓栓塞性肺动脉高压(chronic thromboembolic pulmonary hypertension,CTEPH),属于肺动脉高压分型的第四大类,是目前唯一可能治愈的肺动脉高压,不干预则远期预后不佳,故明确诊断和积极治疗非常重要。对于CTEPH的诊断,肺通气灌注显像较CT肺动脉造影有更高的敏感性。CTEPH的预后与其治疗决策密切相关:所有患者都需要终身抗凝,利奥西呱是目前唯一获批用于CTEPH治疗的靶向药物。能否手术治疗取决于CTEPH的血栓机化部位:对于血栓栓塞在肺动脉近端,可行肺动脉内皮剥脱,其治愈率高,术后恢复以及长期预后往往较为理想;如果病变部位在中段,可以尝试进行肺动脉球囊扩张,球囊扩张往往需要分次逐步进行,扩张后患者活动耐量有显著提升,此外球囊扩张也用于如外科内皮剥脱后残余肺动脉高压或肺动脉高压复发;如果病变部位在肺血管末端,则只能选择药物保守治疗。多种治疗手段联合治疗或为未来CTEPH治疗的发展方向。 展开更多
关键词 慢性血栓栓塞性肺动脉高压 综述 利奥西呱 肺动脉球囊成形术 肺动脉内皮剥脱
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