盐酸维拉帕米自乳化缓释片的研制及释药行为的探讨

目的 探索固体自乳化释药系统 ,研制自乳化缓释片 ,考察体外释药行为。方法 以盐酸维拉帕米 (VerapamilHydrochloride ,VH)为模型药物 ,以吐温 80 (Tween80 ) ,豆磷脂 (sbpc)为乳化剂 ,以羟丙甲纤维素(HPMC) ,卡波普 (carbopol)为骨架材料 ,制备自乳化缓释片。结果 以含吐温 80和豆磷脂 10 % ,羟丙甲纤维素和卡波普 30 %的处方乳化效果好 ,体外释药符合要求。结论 通过调节乳化剂和骨架材料的比例 。

姜黄素自乳化制剂的设计、优化及质量评价

目的:设计并优化姜黄素自乳化制剂工艺,并对其进行体外质量评价。方法:通过测定姜黄素在不同油、表面活性剂、助表面活性剂中的溶解度选择辅料。采用三元相图和星点设计的方法优化姜黄素自乳化处方,以外观、溶解度、乳化时间、乳化后的粒径和多分散系数为评价指标对姜黄素自乳化制剂进行体外评价。结果:姜黄素自乳化制剂最佳处方为蓖麻油-(吐温-80)-无水乙醇=28∶55∶20,制剂外观透明均一,各指标平均结果:粒径222.2 nm,多分散系数0.171,溶解度1.93 mg/mL,乳化时间10 s。结论:成功制得工艺简单、性质稳定的姜黄素自乳化制剂,且其各项理化性质良好。

自乳化释药系统与液固压缩技术联用于黄芩苷制剂的研究

目的联合运用自乳化释药系统和液固压缩技术增加黄芩苷的溶出度,优选最佳处方。方法以自乳化释药系统(吐温-80—PEG-400—油酸乙酯)为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶200为涂层材料,考察黄芩苷与赋形剂之比和载体材料与涂层材料的质量比(R值),筛选出最佳处方,比较与原料药、市售片的溶出度,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化。结果黄芩苷与赋形剂之比为25%,R值为15时,在6.4 min内即可使溶出度达到50%。差示扫描量热分析表明,液固压缩片中主药的特征峰消失。结论自乳化释药系统和液固压缩技术联用可使黄芩苷以无定形或分子状态溶出,且释药快速,并使药物以无定形或分子状态给药。

羟基喜树碱自乳化传递系统的处方筛选和体外评价

筛选和制备羟基喜树碱自乳化传递系统的处方并进行体外评价.以平衡质量浓度方法考察了羟基喜树碱在不同的油相、乳化剂和助乳化剂中的质量浓度,通过三元相图辅助筛选处方的组成,采用星点设计-效应面法优化处方中各组分的比例,筛选和制备了羟基喜树碱自乳化传递系统.考察自乳化制剂的粒径、累积溶出度、自乳化速率、微乳形态及其初步稳定性等.筛选出由m(氢化玉米油)∶m(辛酸癸酸甘油酯)=1∶1为混合油相,m(聚氧乙烯蓖麻油)∶m(辛酸葵酸聚乙二醇甘油酯)=2∶1为混合乳化剂,二乙烯基乙二醇单乙醚为助乳化剂和羟基喜树碱组成的自乳化传递系统.所得的优化处方可自发形成均匀球状液滴,微乳平均粒径在30nm左右且分布窄,自乳化速率在5min以内,溶出度在60min内达到90%以上,而且制剂稳定性良好.通过处方研究确定了最优处方,研制了羟基喜树碱自乳化传递系统.

温莪术油自乳化释药系统的制备及小肠吸收

目的制备温莪术油自乳化释药系统（zedoary turmeric oil self-emulsifying drug delivery sys—tem，ZTOSEDDS）并进行评价。方法以总油相质量分数（X2）、磷脂与脱氧胆酸钠的质量比（墨）和混合表面活性剂与乙醇的质量比（X3）为考察对象，自乳化液粒径（Y1）和自乳化时间（y2）作为质量评价指标，采用Box—Behnken效应面法筛选ZTO SEDDS的最佳处方。以温莪术油为对照，呋喃二烯和栊牛儿酮为检测指标，采用大鼠离体非翻转肠囊法对优化处方的小肠吸收进行评价。结果ZTO SEDDS的载药量质量分数为32．9％。乳化后平均粒径为（212．4±3．5）Nm，自乳化1min内达到平衡。大鼠离体小肠吸收实验表明，ZTOSEDDS中呋喃二烯和栊牛儿酮的表观渗透系数（P）约为1．3×10-6cm·s-1和6．4×10～cm·s-1，比温莪术油提高了3．2—4．0倍。结论ZTO SEDDS能显著改善温莪术油的小肠吸收行为。

胡椒碱对紫杉醇自乳化给药系统口服生物利用度的影响

考察胡椒碱对紫杉醇自乳化给药系统(SEDDS)口服生物利用度的影响.首先采用伪三元相图筛选出紫杉醇SEDDS的最优处方,然后利用高效液相色谱法测定SD大鼠口服给药胡椒碱和紫杉醇SEDDS后的血浆中的药物浓度,并考察紫杉醇SEDDS的药物动力学参数.研究结果表明,将P-糖蛋白抑制剂胡椒碱SEDDS与紫杉醇SEDDS联合应用后能显著提高紫杉醇口服生物利用度(P<0.01).

水飞蓟宾过饱和自乳化给药系统的制备及性质研究

目的制备水飞蓟宾过饱和自乳化给药系统(S-SEDDS),并对其基本性质进行研究。方法通过溶解度试验、处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以乳化时间、色泽和粒径为指标,筛选过饱和自微乳的处方组成。采用HPLC法测定水飞蓟宾S-SEDDS中药物;并以水飞蓟宾自乳化给药系统(SEDDS)为对照,考察药物溶出特征。结果水飞蓟宾S-SEDDS的最佳处方组成为:油相中链甘油三酯(MCT)40%、乳化剂聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)48%、助乳化剂辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)12%,羟丙甲纤维素(HPMC)的加入量为50 mg/g;水飞蓟宾S-SEDDS的平均粒径为49.6 nm,自乳化时间<3 min,载药量为39.3 mg/g;体外溶出试验表明处方中加入少量的沉淀抑制剂,可有效维持药物在S-SEDDS中的过饱和溶解状态。结论所制备的水飞蓟宾过饱和自微乳处方达到了设计要求,为新制剂开发奠定了基础。

自乳化释药系统与液固压缩技术联合开发难溶性药物新剂型的进展

提高难溶性药物溶解度,改善难溶性口服药物的生物利用度,一直是药剂学的热点和难点。本文旨在通过对自乳化释药系统和液固压缩技术的介绍,并阐述2种技术联合开发难溶性药物新剂型的优势,说明固体自乳化释药系统可以作为液体自乳化释药系统的提高或者替代,其具有降低生产成本,简化工业生产,提高稳定性与患者耐受性等方面的优势。

丹参酮自乳化药物传递系统的初步研究

目的筛选丹参酮自乳化药物传递系统的处方,考察其稳定性。方法通过溶解度试验、乳化程度观察,乳化完全时间、乳滴粒径大小测定以及伪三相图绘制,确定丹参酮自乳化药物传递系统最佳处方,HPLC法测定处方中药物的量,光照、高温、低温条件下考察其稳定性。结果丹参酮自乳化药物传递系统最佳处方中的油相为油酸乙酯,乳化剂为TX10和聚山梨酯80,助乳化剂为异丙醇,四者比例为60:84:21:35。结论所得到的丹参酮自乳化药物传递系统处方在避光和常温下性质稳定。