复方五仁醇胶囊含药血清指纹图谱研究

目的建立复方五仁醇胶囊含药血清指纹图谱,分辨该制剂给药后血中产生的共性的药源性成分,并对这些成分的来源作初步分析,为该制剂血清药化学研究奠定基础。方法大鼠分组灌胃给药制备10批含药血清,高效液相色谱法建立其指纹图谱,并与相同条件下测定的体外制剂和对照品的图谱比对,对其共有峰归属进行分析。结果标出10批含药血清色谱图除血清固有成分外的共有峰13个,其中8个为制剂原形成分,5个为代谢产物,鉴定出3个成分。结论本研究建立的方法准确、可靠,可用于复方五仁醇胶囊血清药化学研究。

化风丹血清药物化学的初步研究

目的:对化风丹血清药物化学进行研究,初步探讨其药效物质基础。方法:采用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用法,同时建立化风丹提取物以及大鼠ig化风丹(6 g/kg)、药母(1.37 g/kg)、药母阴性样品(5.73 g/kg)提取物后含药血清的指纹图谱,分别在正、负离子检测模式下通过比较化风丹和含药血清的指纹图谱,初步鉴定化风丹在大鼠血中移行成分及其代谢产物。结果:在负离子模式下含药血清中共发现8个药源性成分(其中3个为原型成分,5个可能为代谢产物),有6个来自药母;在正离子模式下含药血清中共发现9个药源性成分(其中2个为原型成分,7个可能为代谢产物),有6个来自药母。结论:初步确定了化风丹的入血成分,其入血成分主要来自药母。

复方五仁醇胶囊含药血清指纹图谱与保肝作用的谱效关系

目的:阐明复方五仁醇胶囊保肝作用的药效物质基础.方法:将大鼠灌胃给药分别制备复方五仁醇胶囊及五味子、三七、柴胡、叶下珠4味药的阴性制剂和单味制剂含药血清,对获得的9组含药血清按已经建立的指纹图谱条件进行HPLC测定,同时考察它们对CCL4诱导的损伤肝细胞的增值(MTT法)及丙氨酸氨基转移酶(ALT)泄漏的影响,最后进行谱效关系分析.结果:指纹图谱显示,单味五味子及三七、柴胡、叶下珠阴性制剂含药血清中均检测到大鼠灌服全方制剂后血液中产生的13个药源性成分,而五味子阴性制剂及单味三七、柴胡、叶下珠含药血清中均未检测到药源性成分;药效结果显示,全方、单味五味子及三七、柴胡、叶下珠阴性制剂含药血清对肝细胞损伤均具有明显的保护作用,而单味三七、柴胡、叶下珠含药血清及五味子阴性制剂含药血清作用不明显,且单味五味子与全方制剂含药血清组之间药效无显著差异.谱效之间具有很好的相关性.结论:复方五仁醇胶囊保肝作用的药效物质基础主要来自君药五味子所含有的木脂素类成分.

头花蓼的血清药物化学研究

中药血清药物化学是以药物化学的研究手段和方法为基础,采用现代分析方法鉴定口服中药后血清中药源性成分及移行成分,它能够直观地分析中药口服后的血液中的形态表现,快速寻找药效物质基础.

宁心红杞胶囊含药血清指纹图谱研究

目的:准确分析确定宁心红杞胶囊入血成分的数量和存在状态(原型成分或代谢产物),建立宁心红杞胶囊的血清色谱指纹图谱。方法:采用Kromasil C18色谱柱,乙腈-0.1%磷酸流动相系统梯度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长205 nm,对10个不同批号的宁心红杞胶囊内容物混悬液分别灌饲10只SD大鼠的含药血清进行检测并建立指纹图谱。结果:测定给药后入血成分并建立了HPLC指纹图谱,标出18个共有峰,相似度均在0.95以上,与宁心红杞胶囊成分指纹图谱比较分析可知其中8个为原型成分,10个为代谢成分。结论:本实验首次建立了宁心红杞胶囊的血清色谱指纹图谱,确定了18个宁心红杞胶囊的血中移行成分,明确了其中一个入血成分为金丝桃苷,可反映宁心红杞胶囊口服给药吸收入血药物成分的变化,为其体内药效物质研究奠定基础。

中药血清指纹图谱的研究进展

中药复方是中医药防病治病的主要应用方法,中药复方的成分复杂多样,通过多成分、多靶点起到防病治病的作用。中药指纹图谱虽然可以解决中药复方药效成分复杂的问题,但是不能够有效地表征体内的活性,逐渐兴起的中药血清指纹图谱就可以为中药复方活性成分在体内的变化情况做进一步的补充,有助于阐明中药复方血中的移行成分、中药复方药效物质基础和中药体内药动学特点等,结合近年来的相关研究,进行综述。

大黄结合型蒽醌含药血清指纹图谱研究

目的采用血清药物化学研究方法建立大黄结合型蒽醌含药血清指纹图谱,并分析其中的药源性成分。方法大鼠灌胃大黄结合型蒽醌提取物制备含药血清,HPLC测定10批含药血清指纹图谱,建立指纹图谱共有模式,与空白血清指纹图谱比较,标定含药血清中药源性成分共有峰,与结合型蒽醌提取物指纹图谱色谱峰保留时间和光谱图比对,对共有峰进行归属分析,与混合对照品指纹图谱色谱峰保留时间和光谱图比对,对部分成分进行鉴定。结果 10批含药血清指纹图谱标定药源性成分共有峰20个,其中14个为体外原型成分,6个为体内代谢产物,14个原型成分中的13个分别被鉴别为芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-葡萄糖苷、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素-3-羟甲基-O-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚,其余1个原型成分和6个代谢产物也具有蒽醌类成分的紫外吸收特征。结论本实验建立的方法准确、可行,可用于大黄结合型蒽醌含药血清中的药源性成分分析。

茵陈蒿汤血清药化学研究

目的采用血清药化学方法对茵陈蒿汤(YCHD)的入血成分进行分析。方法以SD大鼠为供体,灌胃给药制备YCHD及各缺味方、单味药含药血清,建立含药血清HPLC指纹图谱。与空白血清指纹图谱比对,指认含药血清中的药源性成分;与各缺味方、单味药含药血清比对,分析各药源性成分来源;与体外指纹图谱、对照品指纹图谱色谱峰保留时间及紫外吸收光谱图指纹图谱比对,对各药源性成分进行鉴别。结果 YCHD含药血清中检测到23个药源性成分,其中6个为体外原形成分,17个为体内代谢产物。6个原形成分分别为来源于栀子的京尼平苷酸、栀子苷、西红花酸类成分,来源于大黄的大黄酸及蒽醌类成分。17个代谢产物中的1个为环烯醚萜类成分代谢产物,7个为蒽醌类成分代谢产物,9个为西红花酸类成分代谢产物。结论 YCHD含药血清中的药源性成分主要为来源于大黄的蒽醌类成分、来源于栀子的环烯醚萜类成分和西红花酸类成分及以上成分的代谢产物,这些药源性成分可能构成了该方保肝作用的药效物质基础。

基于方剂配伍含药血清“谱-效关系”的茵陈蒿汤保肝作用药效物质研究

目的：初步阐明茵陈蒿汤保肝作用的药效物质。方法：SD大鼠灌胃制备茵陈蒿汤及其各单味药、各缺味方含药血清,一方面采用已建立的方法测定不同方剂配伍含药血清HPLC指纹图谱;另一方面建立H2O2诱导的HL-7702肝细胞损伤模型,并对不同方剂配伍含药血清进行保肝作用药效评价,最后分别采用双变量相关性分析和多元回归分析,指认含药血清指纹图谱中与药效相关的色谱峰。结果：茵陈蒿汤含药血清指纹图谱中6号峰与肝细胞保护作用明显相关,1~6,8,9,11,20号峰与肝细胞保护作用有一定关系。结论：茵陈蒿汤保肝作用的药效物质主要包括来源于大黄的蒽醌类成分及体内代谢产物、来源于栀子的环烯醚萜类成分及体内代谢产物和西红花酸类成分体内代谢产物,其中1个蒽醌类成分体内代谢产物活性较强。

基于含药血清经时谱效关系的茵陈蒿汤保肝作用药效物质研究

目的:阐明茵陈蒿汤的保肝作用药效物质。方法:以SD大鼠为供体制备茵陈蒿汤灌胃给药后10个时间点含药血清,高效液相色谱法(HPLC)测定含药血清指纹图谱,采用HL-7702肝细胞损伤模型对含药血清进行保肝作用药效评价,分别采用药时曲线和时效曲线比较及双变量相关性分析的谱-效关系分析方法指认含药血清指纹图谱中与药效相关的色谱峰。结果:药时曲线和时效曲线比较发现,含药血清指纹图谱中4~7、20号峰对损伤肝细胞具有明显保护作用,8、11~19号峰对损伤肝细胞具有保护作用,但可能也具有一定肝细胞毒性有关,1~3及9号峰具有肝细胞毒性;双变量相关性分析发现,含药血清指纹图谱中1~9、15~17、20号峰对损伤肝细胞具有一定保护作用,其中4、5、20号峰活性较强,6号峰活性最强。结论:茵陈蒿汤保肝作用的药效物质主要包括来源于大黄的蒽醌类成分、来源于栀子的环烯醚萜类成分和西红花酸类成分及以上三类成分的体内代谢产物,其中1个蒽醌类成分、1个蒽醌类成分代谢产物和1个西红花酸类成分代谢产物活性较强,另1个蒽醌类成分代谢产物活性最强。但以上三类成分剂量较高时也具有一定肝细胞毒性,即具有肝细胞保护和毒性双重作用。

茵陈蒿汤含药血清指纹图谱研究

目的建立茵陈蒿汤(Yinchenhao Decoction,YCHD)含药血清指纹图谱,并对含药血清中药源性成分进行分析。方法高效液相色谱法,采用Symmetry C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,Security Guard Cartridges C18(4.0 mm×3.0 mm)保护柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸水梯度洗脱,流速1 m L·min-1,柱温30℃,检测波长238和440 nm;以SD大鼠为供体,灌胃给药制备10批茵陈蒿汤含药血清,测定含药血清指纹图谱,建立指纹图谱共有模式,并进行相似度评价;与空白血清指纹图谱比对,指认含药血清中的药源性成分;与各单味药含药血清指纹图谱比对,分析各药源性成分来源;与体外指纹图谱、对照品指纹图谱色谱峰保留时间及紫外光谱图比对,对各药源性成分进行鉴别。结果 238 nm和440 nm下10批茵陈蒿汤含药血清指纹图谱与共有模式的相似度分别≥0.904和0.903;两个波长下茵陈蒿汤含药血清指纹图谱标定药源性成分共有峰20个,其中6个为体外原形成分,14个为体内代谢产物;6个原形成分中的3个分别为来源于栀子的环烯醚萜类成分京尼平苷酸、栀子苷和来源于大黄的蒽醌类成分大黄酸,另外3个中的1个为来源于大黄的蒽醌类成分,2个为来源于栀子的西红花酸类成分;14个代谢产物中的1个为环烯醚萜类成分代谢产物,4个为蒽醌类成分代谢产物,9个为西红花酸类成分代谢产物。结论本实验建立的方法准确、可靠,可用于茵陈蒿汤含药血清中药源性成分分析。