甘草酸磷脂／胆盐混合胶束的制备及其体内评价

目的制备甘草酸的磷脂/胆盐混合胶束,提高甘草酸口服生物利用度。方法采用薄膜分散法制备甘草酸的磷脂/胆盐混合胶束,并通过胶束理化性质的测定、在体肠吸收及药动学实验对其综合评价。结果制备的载药胶束平均粒径为(82.99±7.5)nm,Zeta电位为(-32.23±1.05)mV,分布均一且具有良好的稳定性;在体肠吸收与对照药物相比,有明显改善;药动学实验中,混合胶束的ρmax达到77.26μg·mL-1,是对照药物的2.82倍,显著提高甘草酸口服生物利用度。结论磷脂/胆盐混合胶束有望开发成为甘草酸的新型药物传递系统。

外翻肠囊法研究葫芦素B胆盐磷脂混合胶束大鼠肠吸收动力学

研究葫芦素B胆盐磷脂混合胶束(Cu B-SDC/PLC-MMs)在大鼠不同肠段的吸收动力学特征,并与葫芦素B混悬液进行对比。该研究采用外翻肠囊法制备离体肠吸收模型,高效液相色谱法测定葫芦素B的含量,研究Cu B-SDC/PLC-MMs在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收状况,并考察不同质量浓度对肠吸收的影响。结果显示Cu B-SDC/PLC-MMs在不同肠段不同浓度下的吸收均为线性吸收(R2均大于0.9),符合零级吸收,且各肠段的吸收速率常数Ka随着药液中葫芦素B质量浓度的增加而增加,提示其吸收机制可能为被动吸收。Cu B-SDC/PLC-MMs在回肠段吸收最好,且各肠段的吸收均高于葫芦素B混悬液。磷脂胆盐混合胶束能显著增强葫芦素B的肠吸收,该肠吸收的研究为其进一步合理固化提供依据。