β内酰胺酶抑制剂——他佐巴坦与舒巴坦抑酶作用比较研究

目的比较β内酰胺酶抑制剂——他佐巴坦与舒巴坦抑酶作用强弱。方法用紫外分光光度法及微生物法研究比较了他佐巴坦与舒巴坦对３０株临床分离酶、８株标准酶的抑酶保护作用。结果他佐巴坦对９株大肠杆菌产生的β内酰胺酶的抑制作用强于舒巴坦，而对其他临床分离酶的抑酶作用与舒巴坦相同。他佐巴坦对ＯＸＡ－１，ＯＸＡ－２，ＯＸＡ－３，ＴＥＭ－１，ＴＥＭ－２，Ｐ９９，Ｋ－ＣＡＺ的抑制作用明显强于舒巴坦。但对Ｋ１酶、他佐巴坦与舒巴坦均无明显抑制作用。结论他佐巴坦对β内酰胺酶的抑制作用强于舒巴坦。

β-内酰胺酶抑制剂——他佐巴坦与舒巴坦酶动力学的比较研究

目的 :比较他佐巴坦与舒巴坦的抑酶强弱。方法 :测定Ki 值及IC50 。结果 :他佐巴坦的Ki 值大于舒巴坦的Ki 值 ;他佐巴坦的IC50 小于舒巴坦的IC50 。结论 :他佐巴坦的抑酶作用强于舒巴坦。

注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠治疗小儿支气管肺炎的疗效观察

目的探讨注射用哌拉西林钠舒巴坦钠在治疗小儿支气管肺炎中的疗效。方法选取2014年1月~2016年1月某医院儿科收治的支气管肺炎患者162例,随机分成观察组和对照组,每组81例,观察组给予注射哌拉西林钠舒巴坦钠治疗,对照组改用阿奇霉素治疗,其他辅助治疗一致。在治疗3 d、7 d后对患者咳嗽、喘息、哮鸣音、排痰难易进行评分,并对治疗效果进行评价。结果观察组和对照组治疗后效果均出现了明显的改善,总有效率分别达到97.5%和90.1%。观察组在治疗3 d和7 d后咳嗽、喘息、哮鸣音、排痰难易方面的改善均优于对照组,临床痊愈率和总有效率也高于对照组,且差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论注射用哌拉西林钠舒巴坦钠在治疗小儿支气管肺炎中疗效显著。

阿莫西林克拉维酸钾与哌拉西林钠舒巴坦钠联合阿奇霉素对小儿肺炎支原体肺炎的临床疗效分析

目的分析在小儿肺炎支原体肺炎的治疗中采取阿莫西林克拉维酸钾与哌拉西林钠舒巴坦钠联合阿奇霉素的治疗效果。方法 70例小儿肺炎支原体肺炎患儿作为研究对象,按照计算机表法分为对照组及观察组,各35例。对照组予以阿奇霉素治疗,观察组予以阿莫西林克拉维酸钾与哌拉西林钠舒巴坦钠联合阿奇霉素治疗。比较两组的疗效。结果观察组总有效率100.00%高于对照组的85.71%,差异具有统计学意义(χ~2=5.3846,P<0.05)。观察组治疗后退热时间为(2.53±1.10)d,止咳时间为(5.60±1.30)d;对照组治疗后退热时间为(3.69±2.30)d,止咳时间为(6.70±2.90)d;观察组的退热时间以及止咳时间均短于对照组,差异均具有统计学意义(t=2.6918、2.0477,P<0.05)。结论在小儿肺炎支原体肺炎的治疗中,采取阿莫西林克拉维酸钾与哌拉西林钠舒巴坦钠联合阿奇霉素的治疗方案,可快速改善患儿的症状,显著提升治疗效果。

青霉烷砜／头孢哌酮治疗急性下呼吸道细菌性感染的对照性临床研究

青霉烷砜／头孢哌酮是β－内酰胺酶抑制剂（青霉烷砜）与头孢哌酮联合的新型头孢菌素，具有很广的抗菌谱与很高的抗菌活性，尤其是对产生β－内酰胺酶细菌的作用。本研究用青霉烷砜／头孢哌酮２．０ｇ，１２ｈ一次静点，与头孢噻肟２．０－４．０ｇ，８－１２ｈ一次静点，疗程７－１４ｄ治疗急性下呼吸道细菌感染５０对，取得了良好的临床及细菌学疗效。两药临床有效率分别为８８％，８６％，细菌清除率为８６％，８２％，不良反应发生率８％，１０％，主要为消化道症状及轻度转氨酶升高。

优得康与舒氨西林随机对照临床试验

目的 :评价氨苄西林 /舒巴坦 (优得康 )的安全性及临床疗效。方法 :172例感染患者被入选随机对照及开放试验 ,与氨苄西林 /舒巴坦 (舒氨西林 )比较。用药方法 :两药均为 (1 5～ 3g/次Q8h静脉点滴 ,疗程 7～ 10d)。结果 :随机对照治疗呼吸道和泌尿道感染 ,两组各 65例。临床疗效试验药与对照药分别为 90 8%与 86 2 %。细菌清除率分别为 88 1%与 81 7%。不良反应发生率分别为 10 8%与 13 8%。上述结果经统计学检验无显著性差异 (P >0 0 5 )。开放组临床有效率为 88 1%。细菌清除率 88 6%。不良反应发生率 9 5 %。结论 :氨苄西林 /舒巴坦为治疗临床常见的呼吸道和泌尿道感染的安全有效的抑酶增效联合制剂。

头孢哌酮/舒巴坦与氨茶碱在氯化钠注射液中配伍的稳定性

目的考察头孢哌酮/舒巴坦与氨茶碱在氯化钠注射液中的配伍稳定性。方法采用紫外双波长分光光度法测定25℃条件下放置6h内配伍液中两组分含量,并比较配伍后其外观、pH值的变化。结果配伍后氨茶碱含量无明显变化,头孢哌酮/舒巴坦含量下降18%,6h时配伍液澄清,颜色变为淡黄色,pH值下降0.65。结论注射用氨茶碱与头孢哌酮/舒巴坦不可加入氯化钠注射液中配伍应用。

耐头孢哌酮对头孢哌酮/舒巴坦敏感的革兰阴性杆菌β-内酰胺酶分析

目的分析对头孢哌酮耐药但对头孢哌酮/舒巴坦敏感的革兰阴性杆菌β-内酰胺酶。方法用PCR方法扩增62株临床分离菌TEM型及SHV型β-内酰胺酶耐药基因并对从65株临床分离的革兰阴性杆菌及7株铜绿假单胞菌中分离提取的β-内酰胺酶进行等电点测定。结果62株临床分离菌PCR扩增结果表明,58.1%(36/62)对头孢哌酮耐药但对头孢哌酮/舒巴坦敏感的革兰阴性杆菌含有TEM型β-内酰胺酶;32.3%(20/62)含有SHV型β-内酰胺酶。65株临床分离的革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶等电点的测定结果表明36.9%(24/65)的革兰阴性杆菌产生一种β-内酰胺酶,29.2%的革兰阴性杆菌产生2种β-内酰胺酶,13.8%的革兰阴性杆菌产生3种β-内酰胺酶,10.7%的革兰阴性杆菌产生4种β-内酰胺酶,6.1%的革兰阴性杆菌产生5种β-内酰胺酶。6株铜绿假单胞菌产生1种β-内酰胺酶,1株铜绿假单胞菌产生2种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶的等电点介于4.95～9.36之间。72株临床分离菌共产生160种β-内酰胺酶。全部β-内酰胺酶能够水解头孢哌酮,而舒巴坦可以抑制酶的活性。β-内酰胺酶对头孢哌酮/舒巴坦(1∶1)的水解率与头孢他啶相似,但低于对阿莫西林/克拉维酸(1∶5)和哌啦西林/三唑巴坦(1∶8)的水解率。包括7株铜绿假单胞菌在内的72株产生β-内酰胺酶的革兰阴性杆菌对头孢哌酮/舒巴坦敏感。结论大部分对头孢哌酮耐药但对头孢哌酮/舒巴坦敏感的革兰阴性杆菌产生TEM型β-内酰胺酶,舒巴坦可以增强头孢哌酮对包括铜绿假单胞菌在内的产酶革兰阴性杆菌的抗菌活性。

注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)

哌拉西林钠／舒巴坦钠是新的抗耐药菌的复方抗生素，药理实验证实其在体外能明显增强单用对产酶耐药菌株的抗菌活性，在体内对于感染小鼠的抗菌作用强于单方制剂，并且对循环、呼吸和神经系统无影响，无局部刺激作用。人体耐受性试验表明，单次静滴1500～6000mg的剂量为安全剂量，半衰期短，蓄积量小。药动学研究显示，哌拉西林钠和舒巴坦钠单独给药与联合给药后，两者的药动学参数均无明显变化。临床有效率为94．38％，细菌清除率为90．00％，细菌敏感率为93．18％，不良反应发生率为6．67％。其临床疗效确切，安全可靠，可作为感染性疾病的临床首选药物之一。

注射用头孢他啶联合注射用哌拉西林钠舒巴坦钠治疗儿童下呼吸道铜绿假单胞菌感染的疗效观察

目的:探讨注射用头孢他啶联合注射用哌拉西林钠舒巴坦钠治疗儿童下呼吸道铜绿假单胞菌感染的疗效。方法:选取邵武市立医院2015—2016年收治的下呼吸道铜绿假单胞菌感染患儿60例作为研究对象,按随机数字表法分为观察组和对照组,每组30例。观察组患儿给予注射用头孢他啶联合注射用哌拉西林钠舒巴坦钠,对照组患儿给予注射头孢他啶,观察两组患儿的临床疗效、细菌清除及不良反应发生情况。结果:观察组患儿总有效率为96.7%(29/30),明显高于对照组的70.0%(21/30),差异有统计学意义(P<0.05);观察组患儿的细菌清除率为90.0%(27/30),明显优于对照组66.7%(20/30),差异有统计学意义(P<0.05);两组患儿不良反应发生率的差异无统计学意义(P>0.05)。结论:注射用头孢他啶联合注射用哌拉西林钠舒巴坦钠治疗下呼吸道铜绿假单胞菌感染的疗效较好,且安全性较高。

舒他西林研究进展

舒他西林为舒巴坦和氨苄西林的双酯甲苯磺酸盐,口服吸收后在体内以氨苄西林和舒巴坦单体产生抗菌作用。舒巴坦是β-内酰胺酶的高效不可逆抑制剂,与氨苄西林合用,增加了氨苄西林对一些产β-内酰胺酶耐药菌的抗菌活性。舒他西林对常见的大多数细菌均有较强的抗菌活性,其MIC_(50)和MIC_(90)为氨苄西林的1/2～1/64,其MBC为MIC的1～4倍,明显优于氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林的药代动力学特性基本相同,在血液、体液和组织中可达高浓度。口服舒他西林的抗菌活性和临床有效性与肠道外给药的舒巴坦/氨苄西林复方的效果类似。舒他西林对呼吸道、耳鼻喉、尿道、皮肤软组织、妇产科等各种感染及淋病均有较好疗效。临床药物不良反应发生率低且均为轻度和暂时性的,典型的药物不良反应为腹泻和稀便。

注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠与注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠治疗重度医院获得性肺炎的成本-效果分析

目的比较注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠(强舒西林)与注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠(哌舒西林)治疗重度医院获得性肺炎(HAP)的疗效和成本-效果。方法回顾性分析2015月1月至2016年5月于我院接受强舒西林和哌舒西林治疗的重度HAP患者258例,其中强舒西林组132例,哌舒西林组126例。采用成本-效果法分析比较两种治疗方案的有效性与经济性。结果强舒西林与哌舒西林组的有效率分别为81.82%和81.75%,细菌清除率分别为67.42%和68.25%,不良反应发生率分别为5.30%和4.76%,差异均无统计学意义(P>0.05),强舒西林组的有效率与细菌清除率的成本-效果比均低于哌舒西林组(30.07对36.79和36.49对44.07)。结论强舒西林与哌舒西林用于治疗重度HAP的疗效和不良发生率无明显差异,但强舒西林较哌舒西林更经济。