Coupling water soluble and biodegradable poly( N (2 hydroxyethyl) L glutamine)(PHEG) synthesized from poly(( γ benzyl) L glutamine) and 2 aminoethanol with 5 fluorouracil 1 acetic acid(FUA) as a simulated drug afford...Coupling water soluble and biodegradable poly( N (2 hydroxyethyl) L glutamine)(PHEG) synthesized from poly(( γ benzyl) L glutamine) and 2 aminoethanol with 5 fluorouracil 1 acetic acid(FUA) as a simulated drug affords a polymer prodrug poly( N (2 hydroxyethyl) L glutamine) 5 fluorouracil 1 acetic acid(PHEG FUA). The conjugation between the polymer and the drug compound has been confirmed by IR, UV, 1 H NMR and DSC. The content of 5 fluorouracil was determined to be about 26%(UV method). The in vitro test results show that the accumulated drug release amounts of PHEG FUA was 47 63% in phosphorus salt buffer solution(pH=7 2) during 120 h, indicating the conjugated compound has an obvious sustained release effect.展开更多
目的研究氟尿嘧啶植入剂(中人氟安,Sinofuan)和注射液对胃癌细胞腹腔播散化疗疗效的差异及其机制.方法♀BALB/c(nu/nu)裸鼠,每只腹腔注射0.5 m L(含2×106个)MKN-45细胞悬液建立裸鼠腹膜移植瘤模型.选取51只成瘤裸鼠,随机数字法分...目的研究氟尿嘧啶植入剂(中人氟安,Sinofuan)和注射液对胃癌细胞腹腔播散化疗疗效的差异及其机制.方法♀BALB/c(nu/nu)裸鼠,每只腹腔注射0.5 m L(含2×106个)MKN-45细胞悬液建立裸鼠腹膜移植瘤模型.选取51只成瘤裸鼠,随机数字法分为对照组、氟尿嘧啶注射液组(2 mg/只)和氟尿嘧啶植入剂组(2 mg/只).严密观察各组裸鼠的一般状态、体质量变化和生存期,测量腹水体积,显微镜下计数每毫升腹水中的肿瘤细胞数,流式细胞仪检测腹水肿瘤细胞凋亡率.结果与对照组相比,氟尿嘧啶注射液组和氟尿嘧啶植入剂组裸鼠的一般状态良好,体质量增长缓慢,全身症状出现较晚,生存期延长(与对照组相比,均P<0.05),其中,氟尿嘧啶植入剂组中位生存期较氟尿嘧啶注射液组亦延长(25 d vs 19 d,P<0.01).氟尿嘧啶植入剂组的腹水体积少于氟尿嘧啶注射液组[(5.66 mL±1.00 mL)vs(8.78 mL±1.19 mL),P<0.01];但两组每毫升腹水中的肿瘤细胞数差异无统计学意义[(2.75×108/m L±0.71×108/m L)vs(3.46×108/mL±0.69×108/mL)].氟尿嘧啶植入剂组的肿瘤细胞凋亡率高于氟尿嘧啶注射液组(14.49%±0.80%vs 2.03%±0.64%,P<0.01).结论氟尿嘧啶植入剂对胃癌腹腔播散有更明显的抑制作用.展开更多
目的:系统评价结直肠癌术中植入5-氟尿嘧啶(5-FU)缓释剂的疗效和安全性,为临床提供循证参考。方法:计算机检索中国期刊全文数据库、中文科技期刊数据库、中国生物医学文献数据库、万方数据库、PubMed、Web of Science和EMBase,收集结直...目的:系统评价结直肠癌术中植入5-氟尿嘧啶(5-FU)缓释剂的疗效和安全性,为临床提供循证参考。方法:计算机检索中国期刊全文数据库、中文科技期刊数据库、中国生物医学文献数据库、万方数据库、PubMed、Web of Science和EMBase,收集结直肠癌术中植入5-FU缓释剂的随机对照试验(RCT),对符合纳入标准的临床研究进行资料提取,并采用改良后的Jadad量表进行质量评价后,采用STATA 12.0统计软件进行Meta分析。结果:共纳入23项RCT,合计2 089例患者。Meta分析结果显示,结直肠癌术中植入5-FU缓释剂可显著降低患者术后2年局部复发率[OR=0.32,95%CI(0.21,0.48),P<0.001]、远处转移率[OR=0.16,95%CI(0.05,0.50),P=0.002]和2年病死率[OR=0.38,95%CI(0.22,0.65),P<0.001],差异均有统计学意义,但对患者术后并发症发生率无显著影响[OR=1.06,95%CI(0.81,1.39),P=0.662]。结论:结直肠癌患者术中植入5-FU缓释剂能较好地降低患者术后2年局部复发率、远处转移率和2年病死率,对并发症的发生无明显影响。展开更多
目的:制备5-氟尿嘧啶/纳米蒙脱土缓释系统,并对其进行体外释药研究.方法:采用离子交换法将5-氟尿嘧啶插层到蒙脱土片层间,通过X射线衍射(X ray diffraction,XRD)和FTIR对5-氟尿嘧啶/纳米蒙脱土缓释系统的性能进行表征,紫外分光光度计定...目的:制备5-氟尿嘧啶/纳米蒙脱土缓释系统,并对其进行体外释药研究.方法:采用离子交换法将5-氟尿嘧啶插层到蒙脱土片层间,通过X射线衍射(X ray diffraction,XRD)和FTIR对5-氟尿嘧啶/纳米蒙脱土缓释系统的性能进行表征,紫外分光光度计定量分析药物的体外累积释药量.结果:插层后的蒙脱土层间距由1.492 nm增大到1.736 nm,说明5-氟尿嘧啶已经成功插入蒙脱土片层间;药物体外持续释放时间超过6 h,证实制备的复合药物具有良好的缓释效果.结论:5-氟尿嘧啶/纳米蒙脱土缓释系统具有良好的缓释效果.展开更多
文摘Coupling water soluble and biodegradable poly( N (2 hydroxyethyl) L glutamine)(PHEG) synthesized from poly(( γ benzyl) L glutamine) and 2 aminoethanol with 5 fluorouracil 1 acetic acid(FUA) as a simulated drug affords a polymer prodrug poly( N (2 hydroxyethyl) L glutamine) 5 fluorouracil 1 acetic acid(PHEG FUA). The conjugation between the polymer and the drug compound has been confirmed by IR, UV, 1 H NMR and DSC. The content of 5 fluorouracil was determined to be about 26%(UV method). The in vitro test results show that the accumulated drug release amounts of PHEG FUA was 47 63% in phosphorus salt buffer solution(pH=7 2) during 120 h, indicating the conjugated compound has an obvious sustained release effect.
文摘目的:系统评价结直肠癌术中植入5-氟尿嘧啶(5-FU)缓释剂的疗效和安全性,为临床提供循证参考。方法:计算机检索中国期刊全文数据库、中文科技期刊数据库、中国生物医学文献数据库、万方数据库、PubMed、Web of Science和EMBase,收集结直肠癌术中植入5-FU缓释剂的随机对照试验(RCT),对符合纳入标准的临床研究进行资料提取,并采用改良后的Jadad量表进行质量评价后,采用STATA 12.0统计软件进行Meta分析。结果:共纳入23项RCT,合计2 089例患者。Meta分析结果显示,结直肠癌术中植入5-FU缓释剂可显著降低患者术后2年局部复发率[OR=0.32,95%CI(0.21,0.48),P<0.001]、远处转移率[OR=0.16,95%CI(0.05,0.50),P=0.002]和2年病死率[OR=0.38,95%CI(0.22,0.65),P<0.001],差异均有统计学意义,但对患者术后并发症发生率无显著影响[OR=1.06,95%CI(0.81,1.39),P=0.662]。结论:结直肠癌患者术中植入5-FU缓释剂能较好地降低患者术后2年局部复发率、远处转移率和2年病死率,对并发症的发生无明显影响。
