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Design of a gastroretentive mucoadhesive dosage form of furosemide for controlled release 被引量:4
1
作者 Sharad S.Darandale Pradeep R.Vavia 《Acta Pharmaceutica Sinica B》 SCIE CAS 2012年第5期509-517,共9页
The aim of the present study was to develop and characterize a gastroretentive dosage form suitable for controlled drug release.It consists of a drug loaded polymeric film made up of a bilayer of immediate(IR)and cont... The aim of the present study was to develop and characterize a gastroretentive dosage form suitable for controlled drug release.It consists of a drug loaded polymeric film made up of a bilayer of immediate(IR)and controlled release(CR)layers folded into a hard gelatin capsule.Gast roretention results from unfolding and swelling of the film and its bioadhesion to the gastric.mucosa.Furosemide,a drug with a narrow absorption window,was selected as the model drug.Inclusion of hydroxypropyl β-cyclodextrin in both layers and Carbopol■ 971P NF in the CR layer of the bilayer film resulted in optimum drug release,bioadhesion and mechanical properties.The film with zig-zag folding in the capsule was shown to unfold and swell under acidic conditions and provide IR of drugover 1 hand CR for up to 12 h in acidic medium.X-ray diffraction,differential scanning calorimetry and scanning electron microscopy revealed uniform dispersion of furosemide in the polymeric matrices.The results indicate the dosage form is gastroretentive and can provide controlled release of drugs with narrow therapeutic wind ows. 展开更多
关键词 Gastroretentive dosage form controlled release FUROSEMIDE BIOADHESION Bilayer film Hydroxypropylβ-cyclodextrin CARBOPOL
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应用中药物质组释放动力学理论研究银翘解毒丸的缓释动力学及其同步性 被引量:21
2
作者 凌昳 张继稳 +3 位作者 陈立兵 林梦 葛卫红 顾景凯 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1140-1146,共7页
将银翘解毒丸切割成1/4、1/8、1/12和1/16的等分块状颗粒,采用桨法装置,在100 r.min-1下测定其释放度,以紫外吸收光谱法结合Kalman滤波法对银翘解毒丸物质组进行定量,分别测定整丸及其等剂量按不同切割方式获得的等分块状颗粒的释放度,... 将银翘解毒丸切割成1/4、1/8、1/12和1/16的等分块状颗粒,采用桨法装置,在100 r.min-1下测定其释放度,以紫外吸收光谱法结合Kalman滤波法对银翘解毒丸物质组进行定量,分别测定整丸及其等剂量按不同切割方式获得的等分块状颗粒的释放度,获得银翘解毒丸的物质组释放动力学特征。实验结果显示银翘解毒丸具有明显的缓释特征,在充分切割时也维持释放达2~4 h;银翘解毒丸的释放速率与切割方式呈现明显的相关性,物质组释放度曲线的Weibull分布参数Td和T50随着丸剂切割程度的增加而减小,提示大蜜丸的服用方式可能影响其体内药代动力学特征;整丸和等分切割块状颗粒的物质组释放同步性有明显差异,整丸的释放同步性特征明显高于切割后颗粒的释放同步性。本文以物质组释放动力学定量地刻画了传统剂型大蜜丸剂的缓释特征,从释放动力学角度阐释了"丸者缓也"的科学内涵;以取样间隔释放的物质组特征增量等参数为指标,可视化地评价了中药物质组释放同步性特征。中药物质组释放/溶出动力学理论为传统剂型的评价和给药系统设计提供了释放动力学的方法学基础。 展开更多
关键词 中药物质组 释放动力学 银翘解毒丸 中药缓释制剂雏形 释放同步性
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关于缓控释制剂的处方优化指标 被引量:22
3
作者 洪燕龙 冯怡 徐德生 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期15-17,共3页
体外释放度是固体制剂质量控制的重要指标之一。它是生物等效性评价的重要指标,也是缓控释制剂处方优化、稳定性考察、生产过程的质量控制等方面的重要参数。本研究对近年来国内缓控释制剂处方优化的指标,包括相似因子和偏离度的应用进... 体外释放度是固体制剂质量控制的重要指标之一。它是生物等效性评价的重要指标,也是缓控释制剂处方优化、稳定性考察、生产过程的质量控制等方面的重要参数。本研究对近年来国内缓控释制剂处方优化的指标,包括相似因子和偏离度的应用进行了比较。 展开更多
关键词 缓控释制剂 处方优化 体外释放度 相似因子 偏离度
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偏离度——缓控释制剂处方优化的指标 被引量:16
4
作者 陆兵 徐国杰 张汝华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第8期348-352,共5页
提出并定义了偏离度的概念,将偏离度值的大小作为缓控释制剂处方优化的指标,并以此进行了纳曲酮植入剂的处方优化工作,取得了令人满意的结果。
关键词 偏离度 处方优化 缓控释制剂 纳曲酮
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口腔粘贴缓释膜剂的研究 被引量:18
5
作者 侯惠民 吴志明 +1 位作者 贺芬 熊全美 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第7期319-324,301,共7页
制成一种可粘贴在口腔粘膜上的缓释膜剂。对各种膜剂的粘膜粘贴力,硝苯啶、硫氮(?)酮从膜剂中的溶出、给药后家兔的血药浓度进行了测定。提出一种药物透粘膜吸收的体外试验方法。口腔粘贴缓释膜剂有较强的粘膜粘贴力,血药浓度维持时间长... 制成一种可粘贴在口腔粘膜上的缓释膜剂。对各种膜剂的粘膜粘贴力,硝苯啶、硫氮(?)酮从膜剂中的溶出、给药后家兔的血药浓度进行了测定。提出一种药物透粘膜吸收的体外试验方法。口腔粘贴缓释膜剂有较强的粘膜粘贴力,血药浓度维持时间长,生物利用度高。Azone能增加药物的透粘膜极收。 展开更多
关键词 缓释膜 粘贴 硝苯啶 硫氮[艹卓]酮 生物利用度 鸡嗉囊 AZONE
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去甲斑蝥素纳米控释制剂抗肿瘤的实验研究 被引量:27
6
作者 孙铭 朱争艳 +5 位作者 于美丽 方淑昌 张立 周立波 杜智 宋继昌 《肿瘤学杂志》 CAS 2001年第6期321-325,共5页
[目的]研究不溶于水的抗癌药物去甲斑蝥素纳米控释静脉注射制剂的制备工艺及其体内外抗肿瘤作用。[方法]以聚乳酸 聚乙醇酸共聚物(PLGA)作为基质材料 ,采用超声乳化/溶剂挥发法制备PLGA包载去甲斑蝥的纳米级微粒(NP) ,对PLGA 去甲斑蝥... [目的]研究不溶于水的抗癌药物去甲斑蝥素纳米控释静脉注射制剂的制备工艺及其体内外抗肿瘤作用。[方法]以聚乳酸 聚乙醇酸共聚物(PLGA)作为基质材料 ,采用超声乳化/溶剂挥发法制备PLGA包载去甲斑蝥的纳米级微粒(NP) ,对PLGA 去甲斑蝥素 NP进行表征 ,借助扫描电镜观察微粒形态 ,通过激光光散射实验测定纳米微粒的粒径分布 ;利用高效液相色谱(HPLC)测定纳米微粒制剂的载药率及体外释放曲线 ;以MTT方法做体外杀伤癌细胞实验 ;进行两种肿瘤瘤谱在不同剂量、给药频度及制剂工艺条件下体内抑瘤实验 ;委托完成动物急性毒性试验。[结果]经电镜观察PLGA 去甲斑蝥素 NP为表面光滑的球形微粒 ,粒径分布平均值是126.4nm ,呈正态分布 ;PLGA 去甲斑蝥素 NP载药率为36.3 % ;体外释放实验提示 ,7天可释放出所载60%左右的药物 ,12天基本释放完全 ,没有显著的爆破释放 ;体内抑瘤实验表明 :控释制剂间隔给药疗效已优于未包载药物每日给药的疗效 ,量_效关系明显 ,且毒性低 ,经静脉途径试用无任何不良反应。[结论]PLGA纳米粒子可以作为抗肿瘤药物去甲斑蝥素的有效载体 ,并可成功制备其静脉注射剂型 。 展开更多
关键词 肿瘤 实验性 纳米粒子 控制释放 去甲斑蝥素 剂型
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热熔挤出技术及其在药物传递系统中的应用 被引量:26
7
作者 杨睿 唐星 黄惠锋 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期279-284,共6页
热熔挤出技术在提高难溶性药物溶出度,制备缓释、定位释药制剂以及局部给药制剂方面具有的突出优势,已成为制剂技术药物传递系统中的一个新热点,现综述热熔挤出技术的原理和近年来的研究应用情况。
关键词 熔融挤出技术 缓控释制剂 固体分散体
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胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究概况 被引量:13
8
作者 曲莉 王智民 仝燕 《中国实验方剂学杂志》 CAS 2006年第7期66-70,共5页
综述了胃滞留漂浮型缓控释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素及制剂质量评价等方面的内容。根据近十年来国内外文献报道介绍胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究进展情况,阐述了制剂主要适用于在胃部或者小肠上部有特定吸收或具有专属... 综述了胃滞留漂浮型缓控释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素及制剂质量评价等方面的内容。根据近十年来国内外文献报道介绍胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究进展情况,阐述了制剂主要适用于在胃部或者小肠上部有特定吸收或具有专属性治疗等药物,通过延长药物在胃肠道内的滞留时间来提高药物的生物利用度和有效性;因此该制剂具有广阔的发展前景。 展开更多
关键词 胃滞留 漂浮 缓控释制剂
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热熔挤出法制备不同载体系统布洛芬缓释制剂 被引量:8
9
作者 王君君 赵会英 《北京化工大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期68-72,共5页
采用热熔挤出法,选用聚氧化乙烯(PEO)、乙基纤维素(EC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)为载体制备了布洛芬缓释制剂,并比较其释药速率。在三种载体中添加不同辅料,比较对药物释放的调节作用;应用差式扫描量热法、电镜法对热熔挤出制剂与相应压... 采用热熔挤出法,选用聚氧化乙烯(PEO)、乙基纤维素(EC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)为载体制备了布洛芬缓释制剂,并比较其释药速率。在三种载体中添加不同辅料,比较对药物释放的调节作用;应用差式扫描量热法、电镜法对热熔挤出制剂与相应压制片剂进行比较,并与释放曲线进行比照。结果表明,三种载体制备的热熔挤出制剂,均对药物有缓释作用,其中药物从EC载体中释放最慢。在不同载体系统中添加相同辅料微晶纤维素(MCC)时,对药物的释放有不同调节作用,在PEO和HPMC系统中,药物12h时释放度提高近20%,且HPMC/MCC载体系统可达到较理想的药物释放;但MCC对EC系统的药物释放影响不大。在同一PEO载体系统中添加不同辅料时对释药速率产生的影响也不同;由差式扫描量热图谱、电镜、释放曲线结果,推测药物在热熔挤出制剂中的分散程度比在压片制剂中高。 展开更多
关键词 热熔挤出技术 布洛芬 缓释制剂 药物释放
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新型缓控释制剂迷你片的特点和研究现状 被引量:3
10
作者 潘昕 王荣昌 吴传斌 《国际药学研究杂志》 CAS 2008年第5期369-372,376,共5页
迷你片制剂兼备微丸和片剂的优点,与微丸相比,迷你片的制备工艺较为简单,剂量也更加精确;与片剂相比,迷你片属于多单元制剂,毒副作用减小,重复性好。迷你片将具有很好的应用与开发前景。本文综述了迷你片新型缓控释制剂的研究现状、应... 迷你片制剂兼备微丸和片剂的优点,与微丸相比,迷你片的制备工艺较为简单,剂量也更加精确;与片剂相比,迷你片属于多单元制剂,毒副作用减小,重复性好。迷你片将具有很好的应用与开发前景。本文综述了迷你片新型缓控释制剂的研究现状、应用及局限性。 展开更多
关键词 迷你片 微丸 缓控释制剂
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我国渔药剂型使用现状及其在渔药安全使用技术中的价值 被引量:7
11
作者 胡鲲 龚路旸 +1 位作者 朱泽闻 杨先乐 《中国兽药杂志》 2011年第5期43-46,50,共5页
从渔药安全使用的角度,对我国渔药剂型的现状和存在的问题进行了分析。通过总结渔药剂型在提高生物利用度、降低毒副作用、延长作用时间和提高稳定性等方面的作用,阐述了渔药剂型在降低水产品药物残留风险方面的潜在应用价值,期望为我... 从渔药安全使用的角度,对我国渔药剂型的现状和存在的问题进行了分析。通过总结渔药剂型在提高生物利用度、降低毒副作用、延长作用时间和提高稳定性等方面的作用,阐述了渔药剂型在降低水产品药物残留风险方面的潜在应用价值,期望为我国渔药剂型在渔药安全使用中提供参考。 展开更多
关键词 渔药剂型 生物利用度 毒性 缓释控释 稳定性 安全使用技术
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姜黄素缓释载体研究进展 被引量:3
12
作者 李帅 宋少婷 +3 位作者 张振显 雷宝 王生海 高枫 《上海中医药杂志》 2018年第7期102-104,共3页
围绕姜黄素溶解度、生物利用度和疾病改善情况,对姜黄素载体剂型和改进方法研究概况进行综述。姜黄素缓释载体有多种形式:固体分散体载体、脂质体载体、纳米粒载体、纳米胶束载体、自微乳载体、微球微囊载体、水凝胶载体等。体外和体内... 围绕姜黄素溶解度、生物利用度和疾病改善情况,对姜黄素载体剂型和改进方法研究概况进行综述。姜黄素缓释载体有多种形式:固体分散体载体、脂质体载体、纳米粒载体、纳米胶束载体、自微乳载体、微球微囊载体、水凝胶载体等。体外和体内实验研究证明,载体大多可以有效提高姜黄素溶解度、生物利用度以及改善行为学。 展开更多
关键词 姜黄素 缓释载体 剂型 综述
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缓释制剂体外溶出考察方法的探讨 被引量:15
13
作者 陈镇生 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期43-47,共5页
建立体外溶出度检查方法,使之能控制控释或缓释制剂的质量并能检出批间是否生物等效,最好是在体内释放曲线的基础上寻找具有与其相关性最好的体外溶出曲线的检查方法。
关键词 体外溶出曲线 体内释放曲线 溶出度 缓释制剂
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水溶性药物控释制剂的一种制备方法 被引量:8
14
作者 陈桂兰 周秋峰 +1 位作者 杨小凤 张中原 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期65-69,共5页
以乙基纤维素(EC)等为阻滞剂,用固体分散法制备颗粒,研制了水溶性药物维生素C的控释制剂。药物溶出试验发现维生素C从颗粒及制剂中的溶出呈溶蚀型模式,其释药速度受高聚合物种类、用量比例及颗粒大小影响。本制粒法可用于水溶... 以乙基纤维素(EC)等为阻滞剂,用固体分散法制备颗粒,研制了水溶性药物维生素C的控释制剂。药物溶出试验发现维生素C从颗粒及制剂中的溶出呈溶蚀型模式,其释药速度受高聚合物种类、用量比例及颗粒大小影响。本制粒法可用于水溶性药物控释制剂的制备。 展开更多
关键词 维生素C 固体分散法 控释制剂 制备
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新给药系统的工程化——新制剂及制造装置 被引量:5
15
作者 侯惠民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期146-155,共10页
药物制剂国家工程研究中心创建10年来积累了制剂工程的较丰富经验,并对如下系列的科研项目进行了研究开发与工程化的全过程运转——(1)缓控释颗粒的挤出-滚圆-气流包衣;(2)口腔生物黏附片;(3)渗透泵控释片;(4)透皮给药;(5)可生物降解注... 药物制剂国家工程研究中心创建10年来积累了制剂工程的较丰富经验,并对如下系列的科研项目进行了研究开发与工程化的全过程运转——(1)缓控释颗粒的挤出-滚圆-气流包衣;(2)口腔生物黏附片;(3)渗透泵控释片;(4)透皮给药;(5)可生物降解注射微球;(6)缓释混悬剂;(7)脂质体;(8)植入小粒。不同剂型的多种药物及相应生产设备已经产业化。 展开更多
关键词 缓控释 给药系统 新剂型 工程化 制造设备
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我院住院药房用药剂型分布研究
16
作者 孙亚红 陈慧娟 王丽红 《中国医药导报》 CAS 2010年第25期99-100,共2页
目的:了解我院住院药房用药的剂型分布情况。方法:统计我院2009年5月份常用药物剂型的分布情况。结果:我院口服普通片占81.9%,控缓释片剂8.5%。结论:我院住院药房以传统片剂、胶囊为主,应加强特殊片剂的应用与推广。
关键词 剂型分布 住院药房 缓释制剂 控释制剂
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不同剂型结构对丹参提取物缓释剂释放度的影响
17
作者 李苑新 袁旭江 朱盛山 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 2006年第6期461-463,共3页
目的研究不同剂型结构对丹参提取物缓释剂中总丹酚酸释放度的影响。方法采用体外释放度试验和紫外分光光度法,以丹酚酸B为对照,考察9种不同剂型结构丹参提取物缓释剂(R1~R9)中总丹酚酸的累积释放度,评价其体外释药行为。结果R7总丹酚... 目的研究不同剂型结构对丹参提取物缓释剂中总丹酚酸释放度的影响。方法采用体外释放度试验和紫外分光光度法,以丹酚酸B为对照,考察9种不同剂型结构丹参提取物缓释剂(R1~R9)中总丹酚酸的累积释放度,评价其体外释药行为。结果R7总丹酚酸的累积释放度最好,体外释药符合Higuchi方程:M_1/M_∞=0.363 4t^(1/2)- 0.165 6,r=0.996 2。结论R7是丹参提取物缓释剂的首选剂型结构。 展开更多
关键词 剂型 丹参提取物缓释剂 释放度
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两种硫酸奎尼丁缓释片的初步研究
18
作者 裴元英 梁伟文 +3 位作者 高凡 戎大梅 陈御石 王以俭 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第10期603-605,共3页
本文对两种硫酸奎尼丁缓释片(1号片2号片)的制备、体外溶出和体;内生物利用度进行了初步研究。1号片采用模型片的制备方法,2号片采用压制片的制备方法。两种缓释片符合美国药典XXⅡ版体外溶出规定,两种片剂的TT50分别为... 本文对两种硫酸奎尼丁缓释片(1号片2号片)的制备、体外溶出和体;内生物利用度进行了初步研究。1号片采用模型片的制备方法,2号片采用压制片的制备方法。两种缓释片符合美国药典XXⅡ版体外溶出规定,两种片剂的TT50分别为200min和178min。对2号片在2名受试者身上进行体内生物初步测定结果表明,其吸收慢于普通片,12h以后血浓平稳。 展开更多
关键词 硫酸奎尼丁 缓释制剂 荧光光谱分析
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尘螨变应原壳聚糖植入剂的缓释研究
19
作者 张普庆 李全文 +2 位作者 岳启安 王学东 王雪耘 《潍坊医学院学报》 1998年第2期103-104,共2页
目的研制一种适于皮下植入的缓释剂型,用于脱敏治疗。方法把3H标记的尘螨变应原(3H-DFA)固定于壳聚糖中,制成DFAC植入片,埋植家兔皮下,用液闪计数仪测定其缓释作用。结果DFAC不崩解,180d降解率为(8.10&... 目的研制一种适于皮下植入的缓释剂型,用于脱敏治疗。方法把3H标记的尘螨变应原(3H-DFA)固定于壳聚糖中,制成DFAC植入片,埋植家兔皮下,用液闪计数仪测定其缓释作用。结果DFAC不崩解,180d降解率为(8.10±2.31)%,具有较稳定的缓释作用。结论DFAC可用作长效缓释植入剂并有良好前景。 展开更多
关键词 尘螨 变应原 壳聚糖 脱敏 植入剂 缓释 脱敏治疗
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缓释控释制剂的释放度测定方法的研究进展 被引量:14
20
作者 常翠 杨宏图 +1 位作者 董淳 毕殿洲 《广东药学》 CAS 2003年第2期16-18,共3页
目的 介绍缓、控释制剂的体外释放度测定方法 ,使其能更好地模拟体内状态。方法 综述最近的中外文献中有关缓释、控释制剂的体外释放度测定实验方法 ,实验条件的选择及影响因素。结果 体外释放度实验条件如释放介质的 pH值、离子强... 目的 介绍缓、控释制剂的体外释放度测定方法 ,使其能更好地模拟体内状态。方法 综述最近的中外文献中有关缓释、控释制剂的体外释放度测定实验方法 ,实验条件的选择及影响因素。结果 体外释放度实验条件如释放介质的 pH值、离子强度、增溶剂、表面活性剂和释放仪器等可影响缓、控释制剂的体外释放度。 展开更多
关键词 缓释控释制剂 释放度 测定方法 研究进展 影响因素
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