可降解聚合物溶胀性能对给药系统释药效果的影响

针对以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为药物载体的新型贮库式微孔结构缓控释给药系统,为量化PLGA溶胀特性对释药效果的影响,在模拟体液环境下,以具有不同单体质量比的PL-GA膜片上的微孔为研究对象,对PLGA在降解过程中的溶胀现象进行了实验研究,得到单体质量比为50∶50的PLGA的微孔径向溶胀速率约为2.7×10-10 m/s,质量比为65∶35的PLGA的微孔径向溶胀速率约为6.6×10-11 m/s.以单体质量比为50∶50的PLGA为例,将实验得到的微孔溶胀速率作为边界条件,对考虑PLGA溶胀作用前、后的微孔给药系统释药过程进行了有限元模拟,结果表明:聚合物溶胀使给药系统释药时间从无溶胀时的16d延长到33d;不考虑溶胀时,PL-GA基体仅起承载药物的作用,而考虑溶胀后,微孔和PLGA基体共同承担药物释放功能,其中近40%的药物通过微孔释放,近60%的药物通过聚合物载体释放;给药系统在整个释药过程中累积释药比率线性度较好.

蝎毒结肠靶向小球的制备及体外评价

目的:制备蝎毒结肠靶向小球,并进行体外评价。方法:采用锐孔-凝固法,以低酯果胶为载体材料,聚乙烯亚胺(PEI)为外层交联剂制备小球。以小球的包封率筛选投料比,以溶蚀率为评价指标,考察了PEI浓度、交联时间及方式等因素对小球的影响。结果:确定了蝎毒结肠靶向小球的最佳制备工艺,所制得小球的平均粒径为(1.37±0.12)mm,包封率为68.1%;结肠部位释放率达70.97%。结论:该制备方法简单可行,体外评价表明制得的蝎毒凝胶小球具有良好的结肠靶向性能。