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Cellular metabolic energy modulation by tangeretin in 7,12-dimethylbenz(a) anthracene-induced breast cancer 被引量:4
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作者 Kuppusamy Periyasamy Venkatachalam Sivabalan +2 位作者 Kuppusamy Baskaran Kannayiram Kasthuri Dhanapal Sakthisekaran 《The Journal of Biomedical Research》 CAS CSCD 2016年第2期134-141,共8页
Breast cancer is the leading cause of death among women worldwide.Chemoprevention and chemotherapy play beneficial roles in reducing the incidence and mortality of cancer.Epidemiological and experimental studies showe... Breast cancer is the leading cause of death among women worldwide.Chemoprevention and chemotherapy play beneficial roles in reducing the incidence and mortality of cancer.Epidemiological and experimental studies showed that naturally-occurring antioxidants present in the diet may act as anticancer agents.Identifying the abnormalities of cellular energy metabolism facilitates early detection and management of breast cancer.The present study evaluated the effect of tangeretin on cellular metabolic energy fluxes in 7,12-dimethylbenz(a)anthracene(DMBA)-induced proliferative breast cancer.The results showed that the activities of glycolytic enzymes significantly increased in mammary tissues of DMBA-induced breast cancer bearing rats.The gluconeogenic tricarboxylic acid(TCA) cycle and respiratory chain enzyme activities significantly decreased in breast cancer-bearing rats.In addition,proliferating cell nuclear antigen(PCNA) was highly expressed in breast cancer tissues.However,the activities of glycolytic enzymes were significantly normalized in the tangeretin pre- and post-treated rats and the TCA cycle and respiratory chain enzyme activities were significantly increased in tangeretin treated rats.Furthermore,tangeretin down-regulated PCNA expression on breast cancerbearing rats.Our study demonstrates that tangeretin specifically regulates cellular metabolic energy fluxes in DMBA-induced breast cancer-bearing rats. 展开更多
关键词 tangeretin mitochondria glycolysis tricarboxylic acid cycle proliferating cell nuclear antigen breast cancer
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橘皮素改善过度运动导致的运动效益损失--基于肠道屏障损伤视角
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作者 蔡昊 何明 曹志 《山东体育科技》 2024年第2期47-53,共7页
剧烈运动增加肠道屏障损伤风险,长期肠道屏障损伤影响运动效益。本研究主要从过度运动损害肠道屏障、肠道屏障损伤影响运动效益、橘皮素修复肠道屏障损伤、橘皮素改善运动效益的逻辑等几个方面,对国内外相关研究成果进行整理、归纳与分... 剧烈运动增加肠道屏障损伤风险,长期肠道屏障损伤影响运动效益。本研究主要从过度运动损害肠道屏障、肠道屏障损伤影响运动效益、橘皮素修复肠道屏障损伤、橘皮素改善运动效益的逻辑等几个方面,对国内外相关研究成果进行整理、归纳与分析。研究结果显示:过度运动降低肠上皮细胞连接蛋白表达,增加肠道通透性,导致内毒素和炎症因子升高,并潜在影响骨骼肌、骨骼和呼吸道结构与功能;橘皮素干预增加肠上皮细胞连接蛋白表达,修复肠道屏障损伤,并降低炎症因子和氧化应激水平,促进肠道菌群优化(益生菌丰度增加);长期橘皮素干预对运动效益具有积极效果,表现为骨骼肌总量增加、合成代谢比值提高、骨骼流失降低、呼吸道炎症减弱,最大摄氧量、爆发力等素质展现出改善趋势。 展开更多
关键词 肠道屏障 橘皮素 大强度运动 损伤
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Interaction Between Tangeretin and Ovalbumin to Reduce the Allergic Effects of Ovalbumin 被引量:2
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作者 SHI Xiaolei ZHANG Ting +3 位作者 LI Xuwen FENG Yu TAN Xin JIN Yongri 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2016年第4期556-560,共5页
Food allergy has become a worldwide problem. To find an effective way to reduce the allergic effect of allergen is an interesting topic. In this work, the interaction between ovalbumin(OVA) and tangeretin was studie... Food allergy has become a worldwide problem. To find an effective way to reduce the allergic effect of allergen is an interesting topic. In this work, the interaction between ovalbumin(OVA) and tangeretin was studied by means of spectroscopy, molecular docking calculation and animal experiment. As the results show, static quenching of fluorescence intensity happened due to the interaction between OVA and tangeretin. Binding constants, binding sites, and thermometric parameters were obtained. The conformation changing of OVA occurred due to the interaction between it and tangeretin. The molecular docking calculation results show that the epitopes Arginine 84(ARG84), Leucine 87(LEU87), Asparagine 88(ASN88), Serine 103(SER103), Arginine 104(ARG104), Leucine 124(LEUI24), Arginine 126(ARG126), Glycine 127(GLY127), Glycine 128(GLY128) and Tryptohan 148(TRP148) of OVA were occupied by tangeretin after the docking, which means tangeretin may have some inhibition effects. As the results of animal experiments, the amount of IgE and lung tissue sections of female BALB/c mice in different groups show that tangeretin with different concentrations has better effects than dexamethasone. In conclusion, the tangeretin may have the effects to reduce the allergic effects of OVA via occupying the IgE-binding epitopes of OVA. 展开更多
关键词 tangeretin OVALBUMIN INTERACTION EPITOPE CONFORMATION
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Tangeretin inhibits fungal ferroptosis to suppress rice blast 被引量:1
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作者 Meiling Liang Huijuan Ye +6 位作者 Qing Shen Xianya Jiang Guobing Cui Wenxiang Gu Lian-Hui Zhang Naweed I.Naqvi Yi Zhen Deng 《Journal of Integrative Plant Biology》 SCIE CAS CSCD 2021年第12期2136-2149,共14页
Flavonoids are polyphenolic secondary metabolites that function as signaling molecules,allopathic compounds,phytoalexins,detoxifying agents and antimicrobial defensive compounds in plants.Blast caused by the fungus Ma... Flavonoids are polyphenolic secondary metabolites that function as signaling molecules,allopathic compounds,phytoalexins,detoxifying agents and antimicrobial defensive compounds in plants.Blast caused by the fungus Magnaporthe oryzae is a serious disease affecting rice cultivation.In this study,we revealed that a natural flavonoid,tangeretin,substantially delays the formation of M.oryzae appressoria and blocks the development of blast lesions on rice plants.Our data suggest that tangeretin has antioxidant activity that interferes with conidial cell death/ferroptosis,which is critical for M.oryzae pathogenicity.Tangeretin showed a ferroptosis inhibition efficacy comparable to the well-established liproxstatin-1.Furthermore,overexpression of the NADPH oxidases NOX1 or NOX2 significantly decreased sensitivity toward tangeretin treatment,suggesting Nox-mediated lipid peroxidation as a possible target for tangeretin in regulating redox signaling and ferroptosis in M.oryzae.Our nursery and field tests showed that application of tangeretin can effectively mitigate overall disease symptoms and prevent leaf blast.Our study reveals the plant-derived fungal ferroptosis inhibitor tangeretin as a potential and novel antifungal agrochemical for the sustainable prevention of the devastating blast disease in important cereal crops. 展开更多
关键词 antifungal agrochemical antioxidant APPRESSORIUM autophagy cell death ferroptosis lipid peroxidation NOX rice blast tangeretin
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橘红素经PI3K/Akt/mTOR信号通路调控胃癌细胞BGC-823和SGC-7901的增殖和凋亡
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作者 庄帅帅 郝润润 +4 位作者 龚旖纯 黄磊 蒋魏 华杰 何晓璞 《胃肠病学和肝病学杂志》 CAS 2024年第2期162-166,170,共6页
目的探讨橘红素对胃癌细胞BGC-823和SGC-7901的自噬作用及其机制。方法不同浓度橘红素(7.5、15、30、60、120μmol/L)处理两株细胞后,CCK-8法检测其吸光度值,计算细胞增殖抑制率;流式细胞仪检测细胞凋亡水平;用60μmol/L浓度的橘红素处... 目的探讨橘红素对胃癌细胞BGC-823和SGC-7901的自噬作用及其机制。方法不同浓度橘红素(7.5、15、30、60、120μmol/L)处理两株细胞后,CCK-8法检测其吸光度值,计算细胞增殖抑制率;流式细胞仪检测细胞凋亡水平;用60μmol/L浓度的橘红素处理后通过细胞划痕法检测两种细胞迁移能力;Western blotting法检测自噬相关蛋白p62、凋亡蛋白Bax、Bcl-2及PI3K/Akt/mTOR信号通路相关蛋白表达的影响。结果与对照组相比,橘红素处理组增殖、迁移能力显著下降(P<0.01),细胞凋亡数增加,自噬蛋白p62的表达浓度依赖性升高(P<0.05),凋亡蛋白Bax表达增加(P<0.05),Bcl-2表达下降(P<0.05),磷酸化的p-Akt和p-mTOR的表达水平显著降低(P<0.05)。结论橘红素可通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路调控SGC-7901和BGC-823细胞的增殖和凋亡,并可抑制其自噬。 展开更多
关键词 橘红素 胃癌 自噬 增殖 凋亡 PI3K/Akt/mTOR信号通路
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橘皮素缓解APP/PS1小鼠小胶质细胞过度激活及认知功能障碍
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作者 于晶 梁征 +5 位作者 贺子珊 陈鸿霖 石成英 龚晓康 包建 舒细记 《江汉大学学报(自然科学版)》 2024年第3期44-50,共7页
目的观察橘皮素(tangeretin,TAN)对APP/PS1小鼠认知功能,以及脑内小胶质细胞过度激活和炎症因子分泌的影响。方法2.5月龄雄性APP/PS1小鼠,通过口服给予TAN,连续干预16周,观察TAN对缓解APP/PS1认知功能障碍,以及脑内小胶质细胞过度激活... 目的观察橘皮素(tangeretin,TAN)对APP/PS1小鼠认知功能,以及脑内小胶质细胞过度激活和炎症因子分泌的影响。方法2.5月龄雄性APP/PS1小鼠,通过口服给予TAN,连续干预16周,观察TAN对缓解APP/PS1认知功能障碍,以及脑内小胶质细胞过度激活和炎症因子分泌的作用。结果通过行为学检测发现TAN明显改善APP/PS1小鼠认知障碍;通过免疫荧光染色,发现TAN显著缓解APP/PS1小鼠脑内小胶质细胞的过度激活;多因子分析检测发现,TAN显著升高小鼠脑内抑炎因子IL-2和IL-5的水平。结论TAN显著减轻APP/PS1小鼠脑内小胶质细胞过度激活以及调节炎症因子分泌,缓解小鼠的认知障碍。 展开更多
关键词 阿尔兹海默症 橘皮素 小胶质细胞 炎症因子
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Nobiletin and tangeretin(citrus polymethoxyflavones): an overview on their chemistry, pharmacology and cytotoxic activities against breast cancer
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作者 Eric Wei Chiang Chan Oi Yoon Michelle Soo +2 位作者 Yong Hui Tan Siu Kuin Wong Hung Tuck Chan 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2020年第7期443-454,共12页
The fruit peel of Citrus species(Chenpi),particularly those of mandarin oranges,is a useful source of food and medicine in China.Flavonoids from the citrus fruit peel are mainly polymethoxyflavones(PMFs),of which nobi... The fruit peel of Citrus species(Chenpi),particularly those of mandarin oranges,is a useful source of food and medicine in China.Flavonoids from the citrus fruit peel are mainly polymethoxyflavones(PMFs),of which nobiletin and tangeretin are the most abundant components.In the present review,we summarized the cytotoxic activities of these two PMFs to breast cancer cells.Studies have reported that these two compounds inhibit the growth of breast cancer cells by inducing apoptosis,cytostatic cell death and cell cycle arrest,or by inhibiting cell proliferation,metastasis and tumour angiogenesis,depending on the molecular subtypes of breast cancer.In vitro and in vivo cytotoxic activities involve different molecular targets and signalling pathways.Analyses on the structure-activity relationship(SAR)of nobiletin and tangeretin have shown that the presence of a methoxy group at C8 and a hydroxyl group at C3 or C5 are essential for anti-proliferative activity.Some future perspectives and research needs are suggested.Sources of information are from Pub Med,Pub Med Central,Science Direct,Google Scholar,J-Stage,Pub Chem and CNKI using keyword search. 展开更多
关键词 Polymethoxylated flavones NOBILETIN tangeretin Breast cancer cells Structure-activity relationship
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青皮的高效液相特征图谱和5个黄酮类成分含量测定 被引量:1
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作者 肖小春 何小芳 +3 位作者 张英 吴孟华 曹晖 马志国 《中南药学》 CAS 2023年第2期515-519,共5页
目的采用高效液相色谱法建立青皮的特征图谱,并测定其中芸香柚皮苷、橙皮苷、香蜂草苷、川陈皮素、橘皮素的含量。方法采用Agilent TC-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈为流动相A,0.1%甲酸水溶液为流动相B,梯度洗脱(0~10 min,... 目的采用高效液相色谱法建立青皮的特征图谱,并测定其中芸香柚皮苷、橙皮苷、香蜂草苷、川陈皮素、橘皮素的含量。方法采用Agilent TC-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈为流动相A,0.1%甲酸水溶液为流动相B,梯度洗脱(0~10 min,15%A;10~15 min,15%~20%A;15~20 min,20%~25%A;20~30 min,25%~40%A);流速1.0 mL·min^(-1),特征图谱检测波长为295 nm,含量测定检测波长为283 nm和330nm,柱温30℃。结果建立了青皮特征图谱,35 min内青皮的主要色谱峰能够达到完全分离,同时指认了5个特征峰,均为黄酮类成分。5个黄酮类成分芸香柚皮苷、橙皮苷、香蜂草苷、川陈皮素、橘皮素在0.56~22.4、3.59~143.5、0.21~8.4、0.09~3.62、0.06~2.58μg·mL^(-1)与峰面积线性关系良好,平均回收率(n=6)分别为101.12%(RSD=2.7%)、100.41%(RSD=0.91%)、99.11%(RSD=1.4%)、100.32%(RSD=2.6%)、98.62%(RSD=2.4%)。24批青皮中5个成分含量分别为0.162%~2.44%、9.95%~18.0%、0.130%~0.507%、0.029%~0.884%、0.016%~0.529%。结论该方法操作简单,重复性好,并能同时测定5个黄酮类成分含量,可为青皮的质量标准研究提供参考。 展开更多
关键词 青皮 高效液相色谱 芸香柚皮苷 橙皮苷 香蜂草苷 川陈皮素 橘皮素 特征图谱
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橘皮素生物活性及其对运动性哮喘的潜在功效 被引量:2
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作者 刘猛 章政 +1 位作者 高炳宏 周志钦 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2023年第6期1088-1099,共12页
运动性哮喘(exercise-induced asthma,EIA)作为运动员群体的第一大慢性疾病,正日益受到关注。虽然EIA的病理研究及药物治疗研究已取得一定进展,但长期服用EIA治疗药物不仅危害运动员身心健康,而且极易导致兴奋剂阳性问题。因此,亟需寻... 运动性哮喘(exercise-induced asthma,EIA)作为运动员群体的第一大慢性疾病,正日益受到关注。虽然EIA的病理研究及药物治疗研究已取得一定进展,但长期服用EIA治疗药物不仅危害运动员身心健康,而且极易导致兴奋剂阳性问题。因此,亟需寻求一种安全、健康、有效的干预方法以替代药物治疗或降低药物依赖度。橘皮素是一种天然柑橘提取化合物,近年多项研究指出它在治疗EIA方面有巨大潜力。本文归纳、梳理与分析了橘皮素的多种生物活性,如:抗炎、抗氧化、抗肿瘤活性、调节尿酸与皮质醇合成分泌、调节糖脂代谢与抗肥胖、神经保护等,为深入研究和开发橘皮素食品、保健品及药品并用于EIA治疗提供思路与理论支撑。 展开更多
关键词 橘皮素 运动性哮喘 生物活性 抗炎 抗氧化
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橘皮素补剂对优秀运动员运动诱发性支气管痉挛的治疗效果研究 被引量:4
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作者 刘猛 高炳宏 《中国体育科技》 北大核心 2023年第3期3-12,共10页
目的:探讨橘皮素对运动诱发性支气管痉挛(exercise-induced bronchoconstriction,EIB)发病的关键临床指标(呼吸道炎症、肺通气功能等)以及相关辅助指标(运动呼吸不适症状等)的影响,评估橘皮素对EIB的治疗效果。方法:招募30名EIB运动员(... 目的:探讨橘皮素对运动诱发性支气管痉挛(exercise-induced bronchoconstriction,EIB)发病的关键临床指标(呼吸道炎症、肺通气功能等)以及相关辅助指标(运动呼吸不适症状等)的影响,评估橘皮素对EIB的治疗效果。方法:招募30名EIB运动员(女14名,男16名)作为受试者,配对、随机分为橘皮素组(n=15)和安慰剂组(n=15),采用双盲营养干预、问卷调查、支气管运动激发试验、血液样本采集分析等方法,分析29天橘皮素干预(200 mg/d)对EIB运动员的呼吸道炎症指标如中性粒细胞计数、嗜酸性粒细胞计数以及白介素-5(interleukin-5,IL-5)、白介素-8(interleukin-8,IL-8)、克拉拉细胞16、免疫球蛋白E(immunoglobulin E,IgE)水平等,肺通气功能指标如第1 s用力呼气容积(forced expiratory volume in one second,FEV_(1))、用力肺活量(forced vital capacity,FVC)、FEV_(1)下降率、最高呼气流量(peak expiratory flow,PEF)等,以及运动呼吸不适症状(呼吸困难、咳嗽等)的影响。采用卡方检验、独立样本t检验或重复测量方差分析对结果进行统计学检验。结果:干预后(T_(5)时),橘皮素组的嗜酸性粒细胞计数(P=0.049)、中性粒细胞计数(P=0.039)及IL-5(P=0.037)、IL-8(P=0.003)、IgE(P=0.011)水平较初始值(T_(1))显著下降,且IL-5(P=0.022)、IL-8(P=0.012)显著低于同期安慰剂组;橘皮素组的FEV_(1)(P<0.01)、FVC(P<0.01)、PEF(P=0.047)及MMF(P=0.039)显著高于首次支气管运动激发试验时(E_(1))的对应值,其中有6名EIB运动员在第2次支气管运动激发试验时(E_(3))转为EIB阴性,EIB整体转阴率为40%。另外,橘皮素组的咳嗽症状数量由9人降至3人,呼吸困难症状由4人降至2人。结论:橘皮素能有效抑制EIB运动员的呼吸道炎症,缓解运动呼吸不适症状,显著改善FEV_(1)、FVC等关键肺通气功能指标,使部分运动员由EIB阳性转为EIB阴性,具有良好的EIB治疗效果以及推广应用潜力。 展开更多
关键词 橘皮素 运动诱发性支气管痉挛 呼吸道炎症 肺通气功能
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橘红素对去卵巢大鼠子宫及血清激素、骨代谢和炎症因子的影响 被引量:1
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作者 田欣 陈珺 +1 位作者 黄慧灵 由天辉 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2023年第4期249-255,共7页
目的观察橘红素(TG)对去卵巢(OVX)大鼠子宫形态的影响及对血清激素、骨代谢和炎症因子的调节作用。方法将SD大鼠随机分为假手术组、模型组、模型+雌二醇0.05 mg·kg^(-1)组、模型+TG 50和100 mg·kg^(-1)组,每组8只。除假手术组... 目的观察橘红素(TG)对去卵巢(OVX)大鼠子宫形态的影响及对血清激素、骨代谢和炎症因子的调节作用。方法将SD大鼠随机分为假手术组、模型组、模型+雌二醇0.05 mg·kg^(-1)组、模型+TG 50和100 mg·kg^(-1)组,每组8只。除假手术组外,其余各组大鼠行双侧卵巢切除术,术后各给药组大鼠连续12周每周4次ig给予不同药物,假手术组和模型组给予等量0.5%羧甲纤维素钠。经麻醉处死大鼠,称量体重和子宫重量,计算子宫指数;HE染色观察子宫内膜厚度和子宫面积;ELISA检测大鼠血清雌激素(E)、睾酮(T)、甲状旁腺素(PTH)、1,25双羟维生素D3[1,25(OH)_(2)D_(3)]、骨碱性磷酸酶(BALP)、Ⅰ型前胶原氨基末端肽(PINP)、Ⅰ型胶原交联羧基末端肽(CTX)、抗酒石酸酸性磷酸酶5b(TRACP-5b)、白细胞介素1(IL-1)、IL-6和肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平。比色法检测大鼠血清钙(Ca)和磷(P)水平。结果与假手术组比较,模型组大鼠体重明显增加(P<0.01),子宫的重量、指数、内膜厚度和面积均明显减少(P<0.01),血清E水平显著下降(P<0.01),血清T,Ca,P,PTH,1,25(OH)_(2)D_(3),BALP,PINP,CTX,IL-1,IL-6和TNF-α水平均显著上升(P<0.01),血清TRACP-5b水平无明显改变。与模型组相比,模型+雌二醇0.05 mg·kg^(-1)组大鼠体重明显减轻(P<0.01),子宫的重量、指数、内膜厚度和面积明显增加(P<0.01);模型+TG 50和100 mg·kg^(-1)组大鼠体重、子宫的重量、指数、内膜厚度和面积均无明显变化;模型+雌二醇0.05 mg·kg^(-1)组血清E水平均显著升高(P<0.01),血清T,Ca,P,PTH,1,25(OH)_(2)D_(3),BALP,PINP,CTX,TRACP-5b,IL-1,IL-6和TNF-α水平均显著降低(P<0.01),模型+TG 50和100 mg·kg^(-1)组血清E水平均显著升高(P<0.01),血清T,Ca,P,PTH,1,25(OH)_(2)D_(3),BALP,PINP,CTX,IL-1,IL-6和TNF-α水平均显著降低(P<0.01),血清TRACP-5b水平无显著改变。结论TG干预在提高OVX大鼠血清E水平的同时不刺激子宫内膜增生,并能降低骨代谢和血清炎症因子水平。 展开更多
关键词 橘红素 骨质疏松 卵巢切除术 骨代谢 炎症因子 大鼠
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非药物性干预策略在运动诱发性支气管痉挛防治中的应用进展
12
作者 刘猛 赵杰修 高炳宏 《中国体育科技》 北大核心 2023年第10期30-41,共12页
通过梳理国内外相关文献报道,对自我防护措施、营养膳食干预及运动环境调整等三大类运动诱发性支气管痉挛(exercise-induced bronchoconstriction,EIB)非药物性干预策略进行了整理、分析与归纳。结果表明,剧烈运动前进行适应性热身活动... 通过梳理国内外相关文献报道,对自我防护措施、营养膳食干预及运动环境调整等三大类运动诱发性支气管痉挛(exercise-induced bronchoconstriction,EIB)非药物性干预策略进行了整理、分析与归纳。结果表明,剧烈运动前进行适应性热身活动(高强度间歇或递增负荷运动等),运动中佩戴热湿交换防护面罩,运动后进行针对性的呼吸节奏练习,可有效降低运动员的EIB发病风险。在目前现有的营养膳食干预措施中,橘皮素、Omega-3脂肪酸及咖啡因等,均被证实可有效改善EIB运动员的多项肺通气功能指标,并使部分EIB阳性运动员转为阴性。在采用上述策略的同时,减少寒冷环境暴露,降低游泳馆池水和空气中氯化物的含量,尽量远离户外空气污染源等,也是降低运动员EIB发病风险的有效手段。建议深入探讨和分析不同专项特征、运动环境及膳食习惯运动员的EIB发病特点,并为其针对性地选择和使用非药物性干预策略,提供科学合理的建议。 展开更多
关键词 非药物性干预 运动诱发性支气管痉挛 热身活动 防护面罩 橘皮素 运动环境
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一测多评法同时测定陈皮中6个黄酮类成分的含量 被引量:1
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作者 刘懋 郑昊 +3 位作者 杨一荻 胡楠 张清波 笔雪艳 《中国药品标准》 CAS 2023年第2期159-167,共9页
目的:建立一测多评法同时测定陈皮中6个黄酮类成分的含量。方法:采用OSAKA CAPCELL PAK C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液,梯度洗脱;流速为1.0 mL·min^(-1),柱温为30℃,检测波长为330 nm。以橙皮苷... 目的:建立一测多评法同时测定陈皮中6个黄酮类成分的含量。方法:采用OSAKA CAPCELL PAK C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液,梯度洗脱;流速为1.0 mL·min^(-1),柱温为30℃,检测波长为330 nm。以橙皮苷为内参物,计算橙皮苷与芸香柚皮苷、香蜂草苷、川陈皮素、3,5,6,7,8,3′,4′-七甲氧基黄酮、橘皮素之间的相对校正因子,分别采用一测多评法和外标法对15批陈皮中6个黄酮类成分的含量进行测定并比较结果。结果:6种成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.999 9);平均加样回收率99.95%~102.97%,RSD 0.81%~2.03%。一测多评法与外标法的含量测定结果无显著性差异(P>0.05)。结论:本法可对陈皮的质量控制和评价提供科学参考。 展开更多
关键词 陈皮 一测多评 相对校正因子 橙皮苷 含量测定 香蜂草苷 川陈皮素 橘皮素
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桔皮素与β-环糊精及其衍生物的包合行为研究
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作者 古捷 杨举 +5 位作者 鲁佳佳 苏丽娇 陶欣 张郡童 钏永明 杨丽娟 《云南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期904-910,共7页
以β-环糊精(β-CD)、2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)及1,3,6-β-环糊精(TM-β-CD)为主体,桔皮素(TAN)为客体,通过饱和溶液法成功制备了3种新型主客体包合物.采用傅里叶红外光谱(FT-IR)、X射线粉末衍射分析(XRD)及扫描电镜(SEM)等分析方... 以β-环糊精(β-CD)、2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)及1,3,6-β-环糊精(TM-β-CD)为主体,桔皮素(TAN)为客体,通过饱和溶液法成功制备了3种新型主客体包合物.采用傅里叶红外光谱(FT-IR)、X射线粉末衍射分析(XRD)及扫描电镜(SEM)等分析方法对主−客体包合物进行了表征.通过核磁共振氢谱(1H NMR、2D NMR)及分子对接计算推测了包合物可能的包合模式.运用紫外−可见光谱法(UV-Vis)研究了TAN与3种环糊精的包合比、包合物的水溶性和稳定性.实验结果表明,3种包合物TAN/β-CD、TAN/HP-β-CD及TAN/TM-β-CD均制备成功,主−客体包合分子比均为1∶1,TAN均以A环从环糊精的大口端进入空腔,且整个药物分子贯穿在环糊精的空腔中.此外,TAN包合后的水溶性和稳定性都明显提高,且在pH=3.0的条件下更易形成包合物,这为TAN的药物制剂研究提供了理论依据. 展开更多
关键词 桔皮素 Β-环糊精及其衍生物 包合行为 溶解度 稳定性 分子对接
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桔皮素固体脂质纳米粒制备及其体内药动学研究
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作者 杨丽萍 李伟宏 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第11期3520-3527,共8页
目的制备桔皮素固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法熔融-高压均质法制备固体脂质纳米粒。以脂(单硬脂酸甘油酯)药比、泊洛沙姆188用量、Labrasol用量、均质压力、均质次数为影响因素,包封率、载药量为评价指标,单因素试验优化处... 目的制备桔皮素固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法熔融-高压均质法制备固体脂质纳米粒。以脂(单硬脂酸甘油酯)药比、泊洛沙姆188用量、Labrasol用量、均质压力、均质次数为影响因素,包封率、载药量为评价指标,单因素试验优化处方。在透射电镜下观察形态,测定溶解度、体外释药、稳定性,进行晶型分析。30只大鼠随机分为5组,分别灌胃给予桔皮素、物理混合物、桔皮素固体脂质纳米粒(不含Labrasol)、Labrasol+桔皮素固体脂质纳米粒、桔皮素固体脂质纳米粒(含Labrasol)的0.5%CMC-Na混悬液(50 mg/kg),于0.5、1、2、3、4、5、6、8、12 h采血,HPLC法测定桔皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方为桔皮素用量30 mg,脂药比15∶1,泊洛沙姆188用量1.0%,Labrasol用量0.16%,均质压力80 MPa,均质次数6次,平均包封率为(90.16±1.67)%,载药量为(5.66±0.24)%,粒径为(189.76±8.92)nm,Zeta电位为-(36.08±1.72)mV。固体脂质纳米粒增加了桔皮素在模拟胃液、模拟肠液中的溶解度,120 min、12 h内累积释放度分别为39.79%、74.56%。桔皮素以无定形状态存在于固体脂质纳米粒中,冻干粉在6个月内稳定性良好。与原料药比较,固体脂质纳米粒(不含Labrasol)、Labrasol+固体脂质纳米粒、固体脂质纳米粒(含Labrasol)t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.05,P<0.01),其中AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)以固体脂质纳米粒(含Labrasol)更明显(P<0.05),相对生物利用度分别增加至3.13、3.41、4.10倍。结论固体脂质纳米粒可改善桔皮素口服生物利用度,引入Labrasol后更明显。 展开更多
关键词 桔皮素 固体脂质纳米粒 制备 体内药动学 熔融-高压均质法 HPLC
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基于PI3K/Akt信号通路探讨橘皮素对双氧水致心肌细胞氧化损伤的保护作用
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作者 姚琪 李佳寅 《中国中医药科技》 CAS 2023年第3期434-437,共4页
目的:研究橘皮素对双氧水致心肌细胞氧化损伤的保护作用及与PI3K/Akt(酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B)信号通路的相关性。方法:培养H9C2心肌细胞,分3组,分别为:正常组(Control)、氧化损伤组(Oxidative Damage Group,ODG)、橘皮素组(Tangeretin)... 目的:研究橘皮素对双氧水致心肌细胞氧化损伤的保护作用及与PI3K/Akt(酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B)信号通路的相关性。方法:培养H9C2心肌细胞,分3组,分别为:正常组(Control)、氧化损伤组(Oxidative Damage Group,ODG)、橘皮素组(Tangeretin);其中氧化损伤组H9C2心肌细胞通过双氧水构建氧化损伤模型,橘皮素组在氧化损伤组的基础上使用橘皮素预处理;通过CCK8实验测定各组细胞的活力值,流式细胞术检测各组细胞内ROS(活性氧)的表达情况,Western blot检测各组PI3K/AKT信号通路相关蛋白的表达。结果:与Control组相比,ODG组与Tangeretin组细胞活力值均明显下降(均P<0.05),细胞内ROS表达量均明显上升(均P<0.05),ODG组细胞p-Akt/Akt的表达明显下降(P<0.05);与ODG组相比,Tangeretin预处理后,细胞活力值明显提升(P<0.05),细胞内ROS表达量明显降低(P<0.05),PI3K与p-Akt/Akt的表达明显上调(均P<0.05)。结论:橘皮素预处理可有效发挥双氧水致心肌细胞氧化损伤的保护作用,其机制可能与PI3K/AKT信号通路的激活相关。 展开更多
关键词 橘皮素 H9C2心肌细胞 氧化损伤 ROS PI3K/AKT信号通路 体外实验
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橘红素上调Cyclin B1和抑制ERK磷酸化诱导人胃癌AGS细胞周期阻滞 被引量:8
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作者 董杨 季光 +3 位作者 施建蓉 曹爱丽 谢建群 吴大正 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期823-827,共5页
目的探讨橘红素对人胃癌AGS细胞增殖和周期的作用及其机制。方法采用MTT法观察橘红素对人AGS胃癌细胞增殖的作用;流式细胞仪检测橘红素对细胞周期的影响;Western blot检测橘红素对Cyclin B1、Cyclin D1、Cyclin E1和ERK、p-ERK蛋白表达... 目的探讨橘红素对人胃癌AGS细胞增殖和周期的作用及其机制。方法采用MTT法观察橘红素对人AGS胃癌细胞增殖的作用;流式细胞仪检测橘红素对细胞周期的影响;Western blot检测橘红素对Cyclin B1、Cyclin D1、Cyclin E1和ERK、p-ERK蛋白表达的影响。结果橘红素可明显抑制AGS胃癌细胞的增殖(P<0.01),呈时间和剂量依赖性。橘红素作用于AGS细胞24 h,S期细胞百分比明显增高,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.01);作用48和72 h,S期阻滞消失,G2/M期细胞百分比增高(P<0.05,P<0.01)。作用48 h,橘红素可上调Cyclin B1蛋白的表达(P<0.05,P<0.01),对Cyclin D1和Cyclin E1蛋白表达无明显影响;对ERK蛋白表达无影响,可降低p-ERK蛋白的表达(P<0.01),且呈剂量依赖性。结论橘红素可明显抑制人AGS胃癌细胞的增殖,使细胞阻滞于S期和G2/M期,主要机制可能是通过抑制ERK磷酸化和上调CyclinB1蛋白表达。 展开更多
关键词 橘红素 胃癌 细胞周期 CYCLIN B1 ERK 磷酸化
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陈皮、青皮中4种黄酮成分的比较研究 被引量:44
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作者 邱蓉丽 吴玉兰 乐巍 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期149-153,共5页
目的比较浙江、湖北、广东产陈皮、青皮药材中橙皮苷、柚皮苷、川陈皮素和橘皮素的量。方法用甲醇超声提取药材,HPLC法测定,采用Waters xbridge C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.5%醋酸水,梯度洗脱(0~20 min,10%~... 目的比较浙江、湖北、广东产陈皮、青皮药材中橙皮苷、柚皮苷、川陈皮素和橘皮素的量。方法用甲醇超声提取药材,HPLC法测定,采用Waters xbridge C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.5%醋酸水,梯度洗脱(0~20 min,10%~25%乙腈;20~35 min,25%~70%乙腈;35~38 min,70%~95%乙腈);体积流量1m L/min;柱温30℃;检测波长283 nm。结果陈皮、青皮药材中4种黄酮类成分均以橙皮苷含有量为最高,柚皮苷含有量最低;浙江和湖北产陈皮和青皮中橙皮苷的含有量均符合《中国药典》标准,但两地的青皮中川陈皮素和橘皮素的量要远大于陈皮。广东新会产陈皮和青皮中橙皮苷的含有量均偏低,但它们的川陈皮素和橘皮素的含有量相差不大。结论陈皮和青皮中黄酮类成分含有量的差异可用于解释它们功效之间的区别。 展开更多
关键词 陈皮 青皮 黄酮 橙皮苷 柚皮苷 川陈皮素 橘皮素
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橘红素增强5-氟尿嘧啶抑制人胃癌AGS细胞增殖的作用及其机制研究 被引量:8
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作者 鲁岚 董杨 +1 位作者 施建蓉 吴大正 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期760-763,共4页
目的探讨橘红素联合5-氟尿嘧啶(5-Fu)对人胃癌AGS细胞增殖的作用及其机制。方法采用MTT法观察5-Fu和橘红素联合5-Fu对AGS胃癌细胞增殖作用;流式细胞仪检测橘红素联合5-Fu对细胞周期的影响;Western blot检测橘红素联合5-Fu对p53和p21蛋... 目的探讨橘红素联合5-氟尿嘧啶(5-Fu)对人胃癌AGS细胞增殖的作用及其机制。方法采用MTT法观察5-Fu和橘红素联合5-Fu对AGS胃癌细胞增殖作用;流式细胞仪检测橘红素联合5-Fu对细胞周期的影响;Western blot检测橘红素联合5-Fu对p53和p21蛋白表达的影响。结果 5-Fu可呈剂量依赖地抑制人AGS胃癌细胞的增殖(P<0.05,P<0.01),橘红素联合5-Fu可明显增强5-Fu对AGS胃癌细胞增殖的抑制作用,与5-Fu组比较差异有统计学意义(P<0.01);橘红素联合5-Fu作用于AGS细胞,S期细胞百分比明显增高,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.01);橘红素联合5-Fu可上调p53和p21蛋白的表达,与5-Fu组比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论橘红素联合5-Fu可增强5-Fu抑制人AGS胃癌细胞的增殖作用,主要机制可能是通过上调p53和p21蛋白,使细胞阻滞于S期。 展开更多
关键词 橘红素 5-氟尿嘧啶 胃癌 增殖 细胞周期 P53 P21
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不同产地和采收期广陈皮中三种黄酮类成分的含量测定 被引量:14
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作者 林乐维 蒋林 郑国栋 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期173-176,共4页
目的:以5个不同产地广陈皮中橙皮苷、川陈皮素和橘皮素的含量测定结果为依据,综合考察不同采收时期(10~12月)广陈皮黄酮类成分的动态变化规律。方法:采用RP-HPLC法,色谱柱为Diamonsil C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-... 目的:以5个不同产地广陈皮中橙皮苷、川陈皮素和橘皮素的含量测定结果为依据,综合考察不同采收时期(10~12月)广陈皮黄酮类成分的动态变化规律。方法:采用RP-HPLC法,色谱柱为Diamonsil C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-甲醇(80∶20)-2%乙酸水溶液梯度洗脱,流速为1.0mL/min,检测波长为283nm和330nm,柱温为25℃。结果:不同产地广陈皮中橙皮苷、川陈皮素和橘皮素的含量随果实成熟度的提高均呈一定的下降趋势,其中川陈皮素和橘皮素含量的下降趋势尤为明显。结论:该测定方法简便快捷,其结果可为广陈皮的质量控制提供一定的依据。 展开更多
关键词 广陈皮 橙皮苷 川陈皮素 橘皮素 采收期 含量测定
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