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脂糖肽抗生素Telavancin的合成工艺改进 被引量:4
1
作者 梁玉华 冯文化 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期550-553,共4页
以万古霉素盐酸盐为原料,与N-Fmoc-癸基氨基乙醛生成席夫碱后再经还原、脱Fmoc保护、与氨甲基膦酸进行曼尼希反应合成了Telavancin,总收率36.3%,其结构经1H NMR和MS确证。
关键词 telavancin 脂糖肽抗生素 万古霉素 药物合成 工艺改进
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Telavancin in Experimental Murine Pneumococcal Pneumonia
2
作者 Suzannah M. Schmidt Melissa J. Karau +2 位作者 Jayawant N. Mandrekar James M. Steckelberg Robin Patel 《Journal of Immune Based Therapies, Vaccines and Antimicrobials》 2012年第2期15-19,共5页
We determined whether telavancin is as active in experimental immunocompetent murine pneumococcal pneumonia as is vancomycin or ceftriaxone. Experimental murine pneumonia was established by intratracheal administratio... We determined whether telavancin is as active in experimental immunocompetent murine pneumococcal pneumonia as is vancomycin or ceftriaxone. Experimental murine pneumonia was established by intratracheal administration of Streptococcus pneumoniae. Four groups of animals were studied, untreated and treated with vancomycin (110 mg/kg, bid, SQ), telavancin (40 mg/kg, bid, SQ), or ceftriaxone (50 mg/kg, bid, SQ) for 2 days. The untreated animals had a mean of 6.54 ± 0.82 log10 cfu/g lung. The vancomycin-, telavancin-, and ceftriaxone-treated animals had means of 2.01 ± 0.02, 2.00 ± 0.00, and 2.00 ± 0.01 log10 cfu/g lung, respectively (p-values < 0.0001 for each treatment group versus the untreated group). In the model studied, telavancin was as active as vancomycin and ceftriaxone in treating experimental pneumococcal pneumonia in mice. 展开更多
关键词 telavancin MURINE PNEUMONIA
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新型脂糖肽类抗生素Telavancin的研究进展
3
作者 蒋克海 《安徽医药》 CAS 2008年第12期1124-1127,共4页
介绍了新型脂糖肽类抗生素Telavancin的研发动态、药物化学、药理作用和临床研究等相关的内容。
关键词 telavancin 脂糖肽类抗生素 金黄色葡萄球菌 药物化学 药理学 药代动力学
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Efficacy and safety of telavancin: a systematic review and meta-analysis
4
作者 董悦 赵明 胡欣 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2016年第3期215-223,共9页
The emergence and rapid spread of multidrug-resistant gram-positive bacteria has become a vital and serious medical problem. A literature search was conducted in Pub Med, EMBASE, and Elsevier databases to identify rel... The emergence and rapid spread of multidrug-resistant gram-positive bacteria has become a vital and serious medical problem. A literature search was conducted in Pub Med, EMBASE, and Elsevier databases to identify relevant publications. To calculate the risk ratios(RRs) with 95% confidential intervals(CIs), a fixed- or random-effects model was applied based on the heterogeneity across studies. Five studies containing seven RCTs were included in this meta-analysis. Regarding c SSTIs, HAP, SAB, there was no statistically significant difference in the rate of clinical cure between telavancin and vancomycin or standard therapy in intention-to-treat population(ITT)(RR 1.01, 95% CI 0.97–1.05, P = 0.72; FEM) and clinically evaluable population(CE)(RR 1.01, 95% CI 0.98–1.04, P = 0.41; FEM). However, telavancin was more effective than vancomycin or standard therapy in MRSA eradication rate(RR 1.08, 95% CI 1.02–1.14, P = 0.009; FEM). Regarding the safety profile, no statistically significant differences were found in all-cause mortality(9.0% vs. 8.4%; RR 1.07, 95% CI 0.88–1.31, P = 0.49; FEM) and overall adverse events(77.0% vs. 72.3%; RR 1.08, 95% CI 0.98–1.20, P = 0.12; FEM) between telavancin and vancomycin or standard therapy. Pooled data from c SSTIs, HAP and SAB studies on telavancin indicated higher rates of adverse-event related withdrawals(7.7% vs. 5.4%; RR 1.43, 95% CI 1.12–1.83, P = 0.05; FEM) and creatinine elevation(10.0% vs. 5.1%; RR 1.95, 95% CI 1.53–2.48, P0.00001; FEM) than vancomycin or standard therapy. Telavancin and vancomycin or standard therapy are equally effective for the treatment of c SSTIs, HAP and SAB, and telavancin might be an option for the treatment of difficult-to-treat serious infections caused by MRSA. However, telavancin is associated a higher incidence of creatinine elevation and adverse-event related withdrawals. 展开更多
关键词 telavancin MRSA Systematic review
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第二代糖肽类抗生素的研究进展 被引量:3
5
作者 尚新艳 阮丽军 +1 位作者 许激扬 陈代杰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期263-267,312,共6页
随着细菌耐药的不断升级,耐万古霉素肠球菌、高度耐糖肽类抗生素的金葡菌的出现,给临床抗感染治疗带来极大困难。开发新型糖肽类抗生素刻不容缓。人们对万古霉素等天然糖肽类抗生素进行化学修饰,得到了一系列有价值的衍生物,其中oritava... 随着细菌耐药的不断升级,耐万古霉素肠球菌、高度耐糖肽类抗生素的金葡菌的出现,给临床抗感染治疗带来极大困难。开发新型糖肽类抗生素刻不容缓。人们对万古霉素等天然糖肽类抗生素进行化学修饰,得到了一系列有价值的衍生物,其中oritavancin、dalbavancin和telavancin已进入Ⅲ期临床和新药注册。本文对第二代糖肽类抗生素的结构特征、药效学与药动学特征以及临床应用作一综述。 展开更多
关键词 第二代糖肽类抗生素 ORITAVANCIN DALBAVANCIN telavancin
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申请新适应证和进入Ⅱ/Ⅲ期临床研究的药物
6
《药学进展》 CAS 2009年第6期285-285,共1页
Theravance公司研制的抗菌药物telavancin对革兰阳性菌,包括耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)有较好的抗菌效果,可一日一次注射使用,此次公司为该药申请的适应证为敏感菌引起的医院获得性肺炎(HAP)或呼吸机相关性肺炎(VAP)。目前,美... Theravance公司研制的抗菌药物telavancin对革兰阳性菌,包括耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)有较好的抗菌效果,可一日一次注射使用,此次公司为该药申请的适应证为敏感菌引起的医院获得性肺炎(HAP)或呼吸机相关性肺炎(VAP)。目前,美国FDA已接受这一新药申请(NDA)。 展开更多
关键词 telavancin 医院获得性肺炎 呼吸机相关性肺炎
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特拉万星合成工艺研究 被引量:1
7
作者 熊伦 管栋梁 +1 位作者 李剑 黄蔚 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期172-177,共6页
对特拉万星工艺路线进行了研究,以癸醇为原料,经甲磺酰化、乙醇胺亲核取代、Fmoc保护和Parikh-Doering氧化得到N-(9-芴基-9-甲氧羰基)癸基氨基乙醛(5)。盐酸万古霉素与5通过还原胺化反应、脱Fmoc保护、曼尼希反应制备得到特拉万星。本... 对特拉万星工艺路线进行了研究,以癸醇为原料,经甲磺酰化、乙醇胺亲核取代、Fmoc保护和Parikh-Doering氧化得到N-(9-芴基-9-甲氧羰基)癸基氨基乙醛(5)。盐酸万古霉素与5通过还原胺化反应、脱Fmoc保护、曼尼希反应制备得到特拉万星。本研究对还原胺化和曼尼希反应这两步关键反应进行了详细的研究,优化了反应条件。以万古霉素为起始原料,该路线总收率为46%。 展开更多
关键词 万古霉素 特拉万星 合成工艺
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3种最新抗耐甲氧西林金葡菌抗生素研究进展 被引量:2
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作者 赵爱慧 孙敬勇 姚庆强 《食品与药品》 CAS 2014年第3期215-218,共4页
特拉万星是万古霉素的半合成衍生物,属脂糖肽类。2011年欧盟委员会批准Astellas制药和Theravance两公司合作开发盐酸特拉万星注射剂。头孢吡普和头孢洛林属β内酰胺类抗生素,是第五代头孢菌素。2008年头孢吡普先后于加拿大和瑞士上市。2... 特拉万星是万古霉素的半合成衍生物,属脂糖肽类。2011年欧盟委员会批准Astellas制药和Theravance两公司合作开发盐酸特拉万星注射剂。头孢吡普和头孢洛林属β内酰胺类抗生素,是第五代头孢菌素。2008年头孢吡普先后于加拿大和瑞士上市。2010年10月头孢洛林由美国FDA批准上市。上述3种抗生素在治疗耐甲氧西林金葡菌感染的疗效优于同类中其他药物。现将3种抗生素的作用机制,抗菌活性以及不良反应作一综述,以冀为相关专业提供参考。 展开更多
关键词 特拉万星 头孢吡普 头孢洛林 抗菌活性 不良反应
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新型抗耐甲氧西林金葡菌抗生素研究进展 被引量:3
9
作者 张春英 胡海峰 《世界临床药物》 CAS 2011年第9期548-551,共4页
随着临床耐药病例日益增多,耐甲氧西林金葡菌(MRSA)已成为医院和社区获得性感染的主要元凶。MRSA蔓延趋势不断恶化,新型抗MRSA抗生素研究成为热点。本文综述新型抗MRSA抗生素特拉万星、头孢吡普与头孢洛林等新药的研究进展。
关键词 耐甲氧西林金葡菌 特拉万星 头孢吡普 头孢洛林
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N-Fmoc-2-(正癸胺基)乙醛的波谱数据和结构确证
10
作者 何益民 马娟 +4 位作者 赵文婷 吕永辉 蒙利民 吴孔涛 高浩凌 《精细化工中间体》 CAS 2021年第1期64-67,72,共5页
N-Fmoc-2-(正癸胺基)乙醛是合成特拉万星的侧链,通过紫外吸收光谱(UV)、红外吸收光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)、核磁共振波谱(^(1)H NMR、^(13)C NMR、DEPT135、^(1)H COSY、HMQC、HMBC)对其进行了结构表征,并对其核磁共振波谱进行了详... N-Fmoc-2-(正癸胺基)乙醛是合成特拉万星的侧链,通过紫外吸收光谱(UV)、红外吸收光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)、核磁共振波谱(^(1)H NMR、^(13)C NMR、DEPT135、^(1)H COSY、HMQC、HMBC)对其进行了结构表征,并对其核磁共振波谱进行了详细的解析和归属。综合运用多种谱学方法确证了其的结构,为其质量研究提供参考。 展开更多
关键词 特拉万星 波谱表征 结构确证 酰胺键
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特拉万星的合成 被引量:3
11
作者 马帅 贾景雨 +1 位作者 袁红 曹胜华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第23期2809-2812,共4页
目的:新型脂糖肽类抗生素特拉万星的合成及工艺优化。方法:以癸胺、乙二醛二甲基缩醛为原料经还原胺化反应,用氯甲酸-9-芴甲酯保护亚氨基、盐酸水解缩醛制得N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛(9)。盐酸万古霉素与9发生还原胺化反应、再... 目的:新型脂糖肽类抗生素特拉万星的合成及工艺优化。方法:以癸胺、乙二醛二甲基缩醛为原料经还原胺化反应,用氯甲酸-9-芴甲酯保护亚氨基、盐酸水解缩醛制得N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛(9)。盐酸万古霉素与9发生还原胺化反应、再脱9-芴甲氧羰基保护基、与氨甲基膦酸进行曼尼希反应合成目标产物特拉万星。结果:以盐酸万古霉素为原料计,该合成路线的总收率为40.97%。特拉万星的结构经MS和1H-NMR谱确证。结论:该合成路线操作简单、试剂价廉易得,反应条件进行了优化,提高了收率。 展开更多
关键词 特拉万星 脂糖肽类抗生素 合成 工艺优化
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万古霉素衍生物——特拉万星的合成方法改进 被引量:2
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作者 刘泺 潘敏 +1 位作者 周静珊 杨金纬 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第11期2437-2444,共8页
将特拉万星的合成路线进行了工艺改进,通过连续反应方法制得关键中间体N-Fmoc-癸基氨基乙醛,然后经一锅法及曼尼希反应,反相硅胶制备得到特拉万星盐酸盐.HPLC纯度及收率均高于已有文献报道,且整条路线操作简便,成本更低,环境友好,适于... 将特拉万星的合成路线进行了工艺改进,通过连续反应方法制得关键中间体N-Fmoc-癸基氨基乙醛,然后经一锅法及曼尼希反应,反相硅胶制备得到特拉万星盐酸盐.HPLC纯度及收率均高于已有文献报道,且整条路线操作简便,成本更低,环境友好,适于工业化生产. 展开更多
关键词 特拉万星 万古霉素 工艺改进
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半合成糖肽类抗生素的研究进展 被引量:5
13
作者 邵昌 周伟澄 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期378-387,共10页
综述了糖肽类抗生素的结构特征、作用机制、细菌耐药机制以及包括氨基、糖基、羧基、芳环等位点的化学修饰的研究进展,简介几种近年上市或进入Ⅲ期临床研究的半合成糖肽类抗生素。
关键词 半合成糖肽类抗生素 特拉万星 奥利万星 达巴万星 综述
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新型脂糖肽类抗生素达巴万星、奥利万星和特拉万星的研究进展 被引量:9
14
作者 铁远 刘蕾 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第22期2542-2549,共8页
细菌感染,尤其是耐药菌感染,近年来一直威胁着人类的健康,新型抗生素的开发也从未停止过。达巴万星、奥利万星和特拉万星是近年来新上市的3种新型脂糖肽类抗生素,用于革兰阳性菌导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的治疗,具有抗菌活性... 细菌感染,尤其是耐药菌感染,近年来一直威胁着人类的健康,新型抗生素的开发也从未停止过。达巴万星、奥利万星和特拉万星是近年来新上市的3种新型脂糖肽类抗生素,用于革兰阳性菌导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的治疗,具有抗菌活性高、对耐药菌有效、半衰期长等优点。研究表明,新型脂糖肽类抗生素治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的效果不低于万古霉素。本文从作用机理、抗菌活性、药动学、临床有效性及安全性几方面对这3种新型脂糖肽类抗生素进行了综述。 展开更多
关键词 脂糖肽类抗生素 达巴万星 奥利万星 特拉万星 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染
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