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TEMOCILLIN体外抗菌活性的研究 被引量:10
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作者 黄文祥 王其南 +3 位作者 杜继昭 郑行萍 李崇智 刘延友 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第1期3-8,共6页
本文报告Temocillin对490株致病菌体外抗菌活性的研究,并与其它6种β-内酰胺类抗生素和庆大霉素进行了比较。结果显示,本品对大多数肠道杆菌有较好抗菌活性,MIC_(50)为1~4μg/ml。MIC_(90)均为≤16μg/ml。本品对沙雷氏菌中度敏感,其MI... 本文报告Temocillin对490株致病菌体外抗菌活性的研究,并与其它6种β-内酰胺类抗生素和庆大霉素进行了比较。结果显示,本品对大多数肠道杆菌有较好抗菌活性,MIC_(50)为1~4μg/ml。MIC_(90)均为≤16μg/ml。本品对沙雷氏菌中度敏感,其MIC_(90)为3μg/ml;对绿脓杆菌和不动杆菌耐药。革蓝氏阳性球菌对本品不敏感。同其它几种抗生素比较,本品对大多数肠道杆菌的抗菌活性较头孢噻肟略差,与Moxalactam接近,较哌拉西林、头孢唑啉、头孢西丁、头孢呋肟和庆大霉素为强。本研究为该药的临床应用提供参考。 展开更多
关键词 temocillin 体外抗菌活性
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TEMOCILLIN在犬体内的药代动力学及组织浓度
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作者 黄文祥 王其南 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第4期275-280,共6页
Temocillin的犬药代动力学及组织浓度研究是用微生物法测定血清及组织中药物浓度。静注和肌注本品20mg/kg后,体内药物转运过程分别符合开放型二室和一室模型。静注本品后即刻血浓度为141.1± 38.4μg/ml,分布相半衰期仅为0.06小时,... Temocillin的犬药代动力学及组织浓度研究是用微生物法测定血清及组织中药物浓度。静注和肌注本品20mg/kg后,体内药物转运过程分别符合开放型二室和一室模型。静注本品后即刻血浓度为141.1± 38.4μg/ml,分布相半衰期仅为0.06小时,故可迅速达到有效杀菌浓度。肌注后0.49小时达峰值,为47.8μg/ml。肌注与静注后血浆清除半衰期分别为1.23 ±0.14和1.08±0.13小时。总表观分布容积分别为0.29±0.01和0.26±0.05L/kg。生物利用度为93.1%。 4只犬分别单次静脉注射本品20gm/kg,测定1小时后各组织浓度。结果显示,胆汁中药物浓度高达176.7±123.4μg/ml, 为血清浓度的5倍,其次肝组织浓度为43.45±9.91μm/ml,略高于血浓度。按浓度递减顺序,其它组织分别为骨骼肌、肺、子宫、肾、胰腺、前列腺、脾、小肠和心肌。脑组织和脑脊液药物浓度未测出。 展开更多
关键词 temocillin 药代动力学 组织浓度
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Temocillin的药理和临床
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作者 黄文祥 王其南 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 北大核心 1991年第5期358-362,共5页
前言β-内酰胺酶的产生是革兰氏阴性菌耐药的一个重要机制。在头孢菌素和其它β-内酰胺类抗生素中、已研制出许多对β-内酰胺酶稳定的品种。而青霉素类中,对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定的抗生素尚未开发。20世纪80年代初,英国Bee... 前言β-内酰胺酶的产生是革兰氏阴性菌耐药的一个重要机制。在头孢菌素和其它β-内酰胺类抗生素中、已研制出许多对β-内酰胺酶稳定的品种。而青霉素类中,对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定的抗生素尚未开发。20世纪80年代初,英国Beec-ham公司研制出一个新的半合成青霉素Te-mocillin(TMPC),商品名Temopen。 展开更多
关键词 temocillin 药理 临床
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Temocillin——从发现到生产
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作者 J Peter Clayton 江一帆 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 北大核心 1990年第2期105-109,共5页
40年前,β-内酰胺类抗生素在治疗感染症中的位置已被确定,现在它们所占费用是抗生素费用160亿美元的一半以上。目前使用的约60个β-内酰胺抗生素是由6-氨基青霉烷酸(6-APA)或7-氨基头孢烷酸(7-ACA),经氨基酸化制备得到。由于6-APA和7-AC... 40年前,β-内酰胺类抗生素在治疗感染症中的位置已被确定,现在它们所占费用是抗生素费用160亿美元的一半以上。目前使用的约60个β-内酰胺抗生素是由6-氨基青霉烷酸(6-APA)或7-氨基头孢烷酸(7-ACA),经氨基酸化制备得到。由于6-APA和7-ACA的可用性,酰化工艺的简单性,以及抗菌性能可变性导致半合成青霉素和头孢菌素的广泛使用。 6-取代青霉素 Beecham对青霉素的兴趣是众所周知的,其中广泛使用的羟氨苄青霉素和替卡西林是该公司的实验室在1957年6-APA分离后首次制成的。 展开更多
关键词 temocillin Β-内酰胺类 头孢菌素
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Phenotypic Detection of Enterobacterales Strains Susceptible of Producing OXA-48 Carbapenemase
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作者 Abdoulaye Seck Abdou Diop +5 位作者 Babacar Ndiaye Assane Dieng Awa Ba Amadou Diop Chantal Mahou Douala-Djemba Thierno Abdoulaye Diallo 《Advances in Microbiology》 CAS 2024年第2期115-121,共7页
Background: Nowadays, emergence of Carbapenemase-Producing Enterobacterales (CPE) throughout the world has become a public health problem, especially in countries with limited resources. In recent years, CPE of type O... Background: Nowadays, emergence of Carbapenemase-Producing Enterobacterales (CPE) throughout the world has become a public health problem, especially in countries with limited resources. In recent years, CPE of type OXA-48 (Ambler class D) have been identified in Dakar. The aim of this study was to evaluate the phenotypic detection of OXA-48 CPE using a temocillin disc (30 μg). Methodology: A retrospective study was carried out at Medical Biology Laboratory of Pasteur Institute in Dakar on Ertapenem-Resistant Enterobacterales (ERE) strains isolated from 2015 to 2017. These strains were then tested with a 30 μg temocillin disc. Any strain resistant to temocillin (inhibition diameter Results: Forty-one ERE isolated during the study period were tested, of which 34 (82.9%) were OXA-48 based on phenotypic detection using temocillin disc and confirmed by PCR (100%). OXA-48 CPE strains detected were composed of Klebsiella pneumoniae (n = 14;41.2%), Enterobacter cloacae (n = 8;23.5%), Escherichia coli (n = 7, 20.5%), Citrobacter freundii (n = 3;8.8%), Cronobacter sakazakii (n = 1;3%) and Morganella morganii (n = 1;3%). Conclusion: Temocillin resistance has a good positive predictive value for detecting OXA-48 CPE by phenotypic method, confirmed by PCR. Temocillin is therefore a good marker for detection of OXA-48 CPE except Hafnia alvei. 展开更多
关键词 ERTAPENEM temocillin Phenotypic Detection Carbapenemase-Producing Enterobacterales OXA-48
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替莫西林的临床应用进展
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作者 汪令 赵经伟 贾爱琼 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2012年第3期128-130,共3页
替莫西林是第一个上市的对多种β-内酰胺酶稳定的青霉素类抗生素。它对大多数超广谱β-内酰胺酶和AmpC酶非常稳定,对大多数革兰阴性菌有较强的抗菌活性,但对革兰阳性菌活性低。近几年的研究证明替莫西林有望成为"碳青霉烯类抗生素&... 替莫西林是第一个上市的对多种β-内酰胺酶稳定的青霉素类抗生素。它对大多数超广谱β-内酰胺酶和AmpC酶非常稳定,对大多数革兰阴性菌有较强的抗菌活性,但对革兰阳性菌活性低。近几年的研究证明替莫西林有望成为"碳青霉烯类抗生素"的替代者。 展开更多
关键词 耐药 超广谱Β-内酰胺酶 替莫西林
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青霉素类抗生素替莫西林二钠的合成
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作者 李淼 周湘 余潜 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第22期2097-2099,共3页
目的:合成青霉素类抗生素替莫西林二钠。方法:以青霉素类抗生素替卡西林二钠为原料,经3步反应得到产物。结果:经过MS和1H-NMR分析,证明产物是替莫西林二钠,总收率达到56.46%。结论:本方法便于操作,收率较高,适合工业化生产。
关键词 替莫西林二钠 青霉素类抗生素 替卡西林二钠 合成
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