抗组胺新药特非那定(terfenadine)的药理和临床概况

特非那定(terfenadine)是Carr等于1973年创制、美国Merrell制药公司于1981年首先上市的抗组胺新药,目前已在欧美各国广泛使用。其化学名称为:α-[4-(1,1—二甲基乙基)苯基]-4-(羟基二苯基甲基)—1—哌啶丁醇。结构式为: 该药在抗组胺类药中属于组胺H_1受体拮抗剂。所谓组胺H_1受体拮抗剂是能与组胺竞争效应细胞上的组胺H_1受体,使组胺不能同H_1受体结合,从而抑制其引起过敏反应的作用。

特非那定对成人哮喘者呼气流速的作用

目的：研究特非那定对成人哮喘的作用。方法：采用随机、单盲、交叉对照法，以呼气峰流速仪监测２０例稳定期或轻度发作期成年哮喘病人口服特非那定（６０ｍｇ，ｂｉｄ×２ｗｋ）时的呼气峰流速（ＰＥＦ）及其变异率（ＰＥＦＲＶ）。结果：口服特非那定时ＰＥＦＲＶ和ＰＥＦ分别为１３％±ｓ１０％和２９２±８９Ｌ／ｍｉｎ，不用特非那定时分别为１９％±７％和２８１±１０４Ｌ／ｍｉｎ。胸闷、气急、咳嗽、咯痰及喘鸣有效率分别为７９％，８２％，８４％，５０％和３８％。对过敏性鼻炎症状（鼻痒、流涕。

特非那定分散片治疗荨麻疹

目的：临床验证特非那定分散片治疗过敏性疾病的疗效。方法：６０例荨麻疹病人，男性２５例，女性３５例；年龄３４±ｓ１３ａ；病程７±２２ｍｏ；随机分特非那定分散片组及寻常片组各３０例，均６０ｍｇ，ｐｏ，ｂｉｄ，共７ｄ。结果：分散片治疗总有效率９０％，寻常片８３％（Ｐ＜０．０５）；服药后１ｈ起效率，分散片为９２％，寻常片０；不良反应发生率２组相似。结论：特非那定分散片治疗荨麻疹的疗效及起效时间优于寻常片。

以葫芦[7]脲-盐酸巴马汀为荧光光探针测定特非那定

盐酸巴马汀在水溶液中仅有微弱的荧光发射,加入葫芦[7]脲后荧光显著增强.然而,在葫芦[7]脲和盐酸巴马汀的混合体系中加入特非那定后发现体系的荧光强度明显减弱.基于这一性质,以葫芦[7]脲-盐酸巴马汀为荧光分子探针建立一种操作简单、灵敏度高的检测水溶液中特非那定的荧光光谱法.实验结果表明,特非那定浓度C与荧光猝灭值ΔF呈良好的线性关系(R=0.9966),线性范围为0.3～9.0μg-mL-1,最低检测限为0.1μg-mL-1.该方法用于实际样品的测定,结果令人满意.且初步探讨了探针的测定机理,并利用紫外吸收光谱进行了佐证.

特非那定凝胶滴鼻剂的研制

目的：设计研究一种治疗变应性鼻炎、过敏性皮肤病的特非那定凝胶剂的处方和制备工艺，建立制剂含量测定的方法，并对其稳定性进行初步探讨。方法：以Ｃａｒｂｏｐｏｌ９４１作为凝胶基质；采用分光光度法测定含量。加速试验法考查制剂的稳定性。结果：制剂的粒度小且均匀，分散性好。建立的分析方法能排除辅料和降解产物的干扰，准确测定含量。结论：特非那定凝胶滴鼻剂制备工艺简单，易于工业化生产，含量测定的平均回收率为１００．９％，相对标准差（ＲＳＤ％）为０．９１，室温贮存稳定性好。

特非那定片的含量测定方法

目的 :测定特非那定片中特非那定的含量。方法 :一阶导数分光光度法。结果 :本法的平均回收率 10 1.5 % ,RSD为 0 .5 1%。结论 :本法精密 ,简单 。

组胺H＿1受体拮抗剂特非那定对正常和致敏豚鼠气管螺旋条的作用

为了探讨组胺Ｈ１受体（Ｈ１Ｒ）在哮喘发病中的作用，我们研究了特非那定对豚鼠离体气管螺旋条的作用。２４只豚鼠随机分成２组，对其中一组予卵蛋白致敏。取其气管制成螺旋条，以组织浸浴法研究特非那定的作用。结果显示，１×１０－６和１×１０－７ｍｏｌ／Ｌ特非那定可抑制组胺诱发的气管螺旋条收缩、但不能使已收缩的螺旋条舒张，特非那定对组胺诱发致敏螺旋条收缩的抑制作用弱于非致敏螺旋条，提示致敏组织的Ｈ１Ｒ功能亢进或Ｈ２Ｒ功能低下，特非那定可用于哮喘预防性治疗。

昆明山海棠片联合特非那定片治疗慢性荨麻疹的临床疗效观察

目的观察昆明山海棠片联合特非那定片治疗慢性荨麻疹的临床疗效。方法选择门诊慢性荨麻疹患者95例,采用随机对照分组试验,其中治疗组48例,对照组47例,治疗组内服昆明山海棠片联合特非那定片,对照组单服特非那丁片。结果 4周后,治疗组的痊愈率为35.4%(18/48),对照组为19.1%,(9/47),两组比较差异有统计学意义(χ2=3.93,P<0.05);治疗组的总有效率93.8%(45/48),对照组的总有效率为68.1%(32/47),两组比较差异有统计学意义(χ2=8.58,P<0.05)。两组均未见明显副反应。结论昆明山海棠片联合特非那定片治疗慢性荨麻疹疗效显著。

特非那定片有关物质的检测方法研究

目的建立特非那定片的有关物质高效液相色谱检查法(HPLC)。方法采用HPLC法,使用Hypersil Phenyl 2(250×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为缓冲液-乙腈-三乙胺(650∶350∶3;检测波长为220nm;流速为1.5mL·min-1;柱温为室温。结果该色谱条件下,杂质与主成分能完全分离,重复性试验RSD为0.27%(n=6),最低检测量为0.005μg,有关物质含量均为0.3%。结论该方法简便、准确、灵敏度高,可用于特非那定片中杂质含量的测定。

特非那定的心脏毒性与国内外应用概况

目的综述特非那定的心脏毒性与国内外应用概况,为临床安全、合理用药提供参考。方法查阅国内外相关文献对特非那定在国内外上市及监管情况进行回顾并对其心脏毒性研究进展进行分析,对该药在我国的使用状况及出现的不良反应进行总结。结果特非那定具有较为明确的心脏毒性,在过量或血药浓度增高时更为明显,该药于20世纪九十年代末在欧美等国家撤市或限制使用,目前在我国以处方药管理,也有相关的不良反应报道。结论临床应警惕该药的不良反应,规范用药剂量及合并药物,提高临床用药的有效性和安全性。

特非那定的荷移分光光度法测定

研究了特非那定与甲基红的电荷转移反应，建立了快速测定特非那定的可见分光光度法．结果表明，电荷转移络合物的络合比为1∶1，最大吸收波长是430 nm ，表观摩尔吸光系数为1．15×104 L·mol －1·cm －1．特非那定质量浓度在0．4～48 mg／L 范围内服从比耳定律，相关系数为0．9989．当特非那定浓度为20 mg／L 时，6次测定结果的相对标准偏差为1．40％．本方法用于测定药物中特非那定的含量，加标回收率为97．8％和101．2％．

特非那定片溶出度测定(英文)

目的评价市场上6个批号的特非那定片的质量。方法采用桨法作为溶出度测定法,HPLC作为特非那定浓度测定方法,再通过weibull's方程获得溶出度参数。结果仅有2个批号的特非那定片达到卫生部部颁标准。结论我们应该关注市场上特非那定片的质量。

不同药厂特非那定片溶出度考察

目的：考察不同药厂特非那定片的溶出度，评价其内在质量。方法：采用ＨＰＬＣ法测定了特非那定片剂溶出度，色谱柱：ＫＦＣ１８；流动相：乙腈水磷酸盐缓冲液二乙胺（５００∶４００∶１００∶６），用磷酸调节ｐＨ至６．０；检测波长：２３５ｎｍ。结果：三家国产特非那定片在９００ｍｌ０．１ｍｏｌ·Ｌ－１盐酸溶出介质中溶出度差异较大，４５ｍｉｎ平均溶出度（ｎ＝６）分别为：２１．９３％（Ａ厂），８５．２９％（Ｂ厂），３７．２２％（Ｃ厂），仅Ｂ厂片剂符合ＵＳＰⅩⅩⅢ版中特非那定片剂溶出度标准（４５ｍｉｎ溶出度＞７５％；片剂溶出度均一性较差，４５ｍｉｎ取样点ＲＳＤ分别为：６８．８６％（Ａ厂），９．３６％（Ｂ厂），１６．５８％（Ｃ厂）。结论：为了确保特非那定临床疗效。

特非那定衍生物结构变化对肿瘤细胞Tca-8113凋亡的影响

目的观察特非那定不同取代基结构化合物与肿瘤细胞凋亡作用之间的关系。方法培养人舌鳞癌细胞株Tca-8113,以Hoechst33258染色法及吖啶橙/溴化乙锭(AO/EB)染色法测定不同取代基孵育24h后,诱导人舌鳞癌细胞株Tca-8113凋亡的作用。结果不同取代基(正丙基、丙烯基、溴代物和乙烯基)的特非那定衍生物对肿瘤细胞均具有诱导凋亡的作用,Hoechst33258染色法检测凋亡率分别为(35.20±3.50)%,(59.69±4.70)%,(44.55±4.20)%和(56.32±5.10)%;AO/EB染色法检测凋亡率分别为(55.14±9.70)%,(88.23±11.80)%,(72.47±9.30)%和(92.46±13.10)%。结论 4种不同取代基的特非那定衍生物均表现出促进肿瘤细胞凋亡的作用,其中具有烯基结构的取代基的化合物促凋亡效应更为明显,其效应可能与不饱和键数目增加有关。

MNNG非定标性诱发基因突变的序列特异性分析

我们以穿梭质粒pZ186作为探针已在猴肾vero细胞中证实了非定标性突变的存在，本实验进一步对突变子质粒中的靶基因supF tRNA基因作序列分析，以揭示非定标性突变的序列特异性．结果表明：89％(24／27)的碱基置换发生在G：C碱基对，59％(16／27)为颠换，41％(11／27）为转换，主要为G：C-T：A颠换和G：C-A：T转换；48％的碱基置换发生在supF tRNA基因的6个位点中，

国产特非那定的临床应用及其评价

回顾第一个国产非镇静类抗组胺药物特非那定的临床应用情况、不良反应监测及分析、罕见心脏不良反应的防范等方面;发现其治疗各种过敏性疾病的疗效确切,安全性好,不良反应少,性价比高。并且在国家药监部门的指导管理下,保证了特非那定的规范、合理使用。