降钙素基因相关肽鼻粘膜体外透过研究

目的 :对降钙素基因相关肽鼻腔给药制剂的吸收促进剂进行初选。方法 :用离体羊鼻粘膜 ,采用体外透膜实验考察不同浓度的二甲倍他环糊精对 1 2 5I标记的降钙素基因相关肽羊鼻粘膜渗透系数的影响。结果 :随着二甲倍他环糊精浓度的增高 ,1 2 5I标记的降钙素基因相关肽的表观渗透系数增大。结论 :初步确定降钙素基因相关肽鼻腔给药的吸收促进剂为 4 %二甲倍他环糊精。

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的物相鉴别及体外鼻黏膜渗透评价

目的通过羟丙基-β-环糊精包合胆酸,对包合物进行物相鉴别,提高胆酸的鼻黏膜渗透性。方法采用相溶解度法、扫描电子显微镜法(SEM)、傅立叶变换红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、核磁共振波谱法(NMR)对包合物进行物相鉴别;采用体外鼻黏膜渗透试验评价羟丙基-β-环糊精对胆酸鼻黏膜渗透性影响。结果物相鉴别证明包合物形成,相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol;采用羊鼻黏膜进行渗透试验,胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的渗透系数和稳态流量分别为胆酸的1.46、144倍。结论采用羟丙基-β-环糊精包合胆酸,形成了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物,并能提高胆酸鼻黏膜渗透性。