西洛酰胺对IL-1β诱导损伤的离体胰岛细胞的防护作用及其机制

目的探讨磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)抑制剂对白细胞介素-1β(IL-1β)诱导损伤的离体雄性Wistar大鼠胰岛细胞的防护作用及其机制。方法采用离体培养的雄性Wistar大鼠胰岛细胞,分别检测IL-1β(30u/mL)及IL-1β与特异性Ⅲ型PDE抑制剂西洛酰胺(cilostamide,CIL)对胰岛细胞亚硝酸盐合成、胰岛素(Ins)分泌、环磷酸腺苷(cAMP)水平及细胞活性(MTT)的影响。结果以IL-1β诱导,离体雄性Wistar大鼠胰岛细胞亚硝酸盐合成显著增加,cAMP水平、Ins分泌及MTT值显著降低(P<0.001),而CIL能阻断这些作用(P<0.01),且具有显著剂量依赖性(r2=0.44,P<0.01)。结论CIL能够保护IL-1β诱导的离体鼠胰岛细胞损伤。

咯利普兰对白细胞介素1β诱导损伤的离体胰岛细胞的防护作用及其机制

目的:观察磷酸二酯酶(PDE)抑制剂对白细胞介素1β(IL-1β)诱导损伤的离体雄性Wistar大鼠胰岛细胞的防护作用及其机制。方法:采用离体培养的雄性Wistar大鼠胰岛细胞,分别检测IL-1β(30U/ml)及IL-1β与不同剂量特异性Ⅳ型PDE抑制剂咯利普兰(ROL)对胰岛细胞亚硝酸盐合成、胰岛素(Ins)分泌、环磷酸腺苷(cAMP)水平及细胞活性(MTT)的影响。结果:以IL-1β诱导,离体雄性Wistar大鼠胰岛细胞亚硝酸盐合成显著增加,cAMP水平、Ins分泌及MTT值显著降低(P<0.01),而ROL能阻断这些作用(P<0.01),且具有显著剂量依赖性(r2=0.56,P<0.01)。结论:ROL能够保护IL-1β诱导的鼠离体胰岛细胞损伤。

磷酸二酯酶抑制剂米力农的合成工艺改进

以1-(4-吡啶基)丙酮为原料,与原甲酸三乙酯缩合得1-乙氧基-2-(4-吡啶基)-乙烯基甲基酮,然后再与腈乙酰胺环合得米力农.原料价廉易得,操作简便,降低了生产成本,适于工业化生产,总收率为52.5%.