Effects of total iridoid glycosides of Picrorhiza scrophulariiflora against non-alcoholic steatohepatitis rats induced by high-fat and high-sugar diet through regulation of lipid metabolism

Objective:To investigate the therapeutic effect of total iridoid glycosides of Picrorhiza scrophulariiflora(TIGP)on non-alcoholic steatohepatitis(NASH).Methods:SD rats were fed with high-fat and high-sugar diet for 8 weeks to establish NASH.TIGP were given orally at doses of 20,40 and 80 mg/kg/d for 4 weeks.Triglycerides assay(TG),total cholesterol(TC),low density lipoprotein cholesterol(LDL-C),high-density lipoprotein cholesterol(HDL-C),aspartate aminotransferase(AST),alanine aminotransferase(ALT),fasting plasma glucose(FPG),fasting insulin(FINS),tumor necrosis factor-α(TNF-α),interleukin-6(IL-6),chemokine-1(MCP-1),leptin(LEP)in serum were tested.TG,TC,superoxide dismutase(SOD),malondialdehyde(MDA),and free fatty acid(FFA)in liver tissue were determined by colorimetric methods.Steatosis of hepatocytes and inflammation was performed by pathological examination.Results:The results showed that TIGP significantly decreased TC,TG and FFA in liver tissue,increased SOD activity,decreased MDA content,decreased serum levels of TG,TC,HDL-C/LDL-C,ALT,AST,GLU,HOMA-IR,TNF-αand LEP,and in addition,improved steatosis of liver cells compared to NASH.Conclusion:TIGP had anti-fatty liver effect against NASH rats induced by high-fat and high-sugar diet.Its mechanism was related to the regulation of lipid metabolism and reduction of insulin resistance,through inhibition of oxidative stress and inflammation.

大孔树脂富集纯化藏药独一味总环烯醚萜苷

目的:进行藏药独一味止血活性成分总环烯醚萜苷的富集纯化。方法:以一阶导数分光光度法检测,以总环烯醚萜苷含量为跟踪指标,比较10种不同厂家、不同型号的大孔树脂对独一味水提取物中环烯醚萜苷类成分的吸附与解吸附条件,优选最佳的纯化工艺。结果:富集后总环烯醚萜苷的含量达到67.53%。结论:XDA-1型大孔吸附树脂对独一味水提取物中环烯醚萜苷类成分有较好的吸附能力,50%乙醇溶液解吸附快速有效。树脂重复利用度高。

RP-HPLC法测定山茱萸环烯醚萜总苷中马钱苷和莫诺苷含量

目的建立反相高效液相色谱法测定山茱萸环烯醚萜总苷中马钱苷和莫诺苷含量的方法，为完善山茱萸环烯醚萜总苷的质量评价提供依据。方法色谱柱：Lichrosphere C18柱（4．6mm×150mm，5μm）；流动相：乙腈-水梯度洗脱（0～12min，乙腈比例由10％增加到55％）；流速1.0mL／min；柱温30℃；检测波长240nm。结果马钱苷和莫诺苷分别在o．088-0．528μg（r=0.9998）和0.088-0．352μg（r=0．9995）之间范围内线性关系良好；平均回收率（n=6）分别为98．7％（RSD=1．3％）、98．6％（RSD=0.8％）。结论所建立的方法简便、准确、分离效果好、重复性好。可以用干控制山菜萤环烯醚萜总菩的席号．

藏药独一味中总环烯醚萜苷的含量测定

目的建立测定藏药独一味及其水提取物中止血活性成分总环烯醚萜苷含量的方法。方法用聚酰胺柱预先除去其中黄酮类成分,然后采用一阶导数法。结果8-乙酰氧基山栀苷甲酯在10.2-71.4μg.m l-1范围内有良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为98.53%±2.56%,RSD=2.69%。结论所建立的方法快速、可靠。

分光光度法测定藏药独一味及其制剂中总环烯醚萜苷的含量

目的建立藏药独一味及其制剂中总环烯醚萜苷的含量测定方法。方法采用分光光度法,以8-乙酰氧基山栀苷甲酯(8-O-acetylshanzhisidemethylester)为对照品,75%乙醇为反应溶剂,加入50%HCl,80℃水解20min,以对二甲氨基苯甲醛为显色剂,在620nm处测定其含量。结果8-乙酰氧基山栀苷甲酯显色化合物稳定,在5.1～42.0μg/mL范围内有良好的线性关系(r=0.999);平均回收率为102.16%,RSD为3.92%。结论该实验建立了对二甲氨基苯甲醛比色法测定独一味及其制剂中总环烯醚萜苷含量的方法,该方法简便、可靠,可作为独一味及其制剂中总环烯醚萜苷的质量控制方法。

栀子总环烯醚萜苷含量的紫外分光光度法测定

目的测定栀子药材乙醇提取物中总环烯醚萜苷的含量。方法采用紫外分光光度法。结果以栀子苷为标准品,栀子总环烯醚萜苷浓度在8.08~24.24μg.ml-1线性关系良好,方法精密度、重复性、加样回收率、稳定性均良好,3批栀子乙醇提取物中总环烯醚萜苷平均含量为56.5%。结论该方法操作简便,结果可靠,重复性好,可作为中药栀子质量控制的方法。

黄芩总黄酮和栀子总环烯醚萜对含药小鼠血清体外抗病毒作用

目的探讨黄芩总黄酮、栀子总环烯醚萜苷及其组合物含药小鼠血清体外抗甲型流感病毒(H1N1)的作用。方法采用细胞病变法测定黄芩总黄酮、栀子总环烯醚萜苷及其组合物含药血清对人肺腺癌细胞(A549)的最大无毒浓度和H1N1对A549细胞的半数组织感染量(TCID50);采用四甲基偶氮唑蓝比色法检测黄芩总黄酮、栀子总环烯醚萜苷及其组合物含药血清对H1N1的体外抑制作用和直接杀灭作用。结果黄芩总黄酮、栀子总环烯醚萜苷及其组合物含药血清对A549细胞的TC0均为12.5%;H1N1对A549细胞的TCID50为10-2.9/0.1 mL;黄芩总黄酮含药血清12.5%、黄芩总黄酮和栀子总环烯醚萜苷组合物含药血清6.25%和12.5%,分别对20倍量TCID50H1N1的细胞内增殖具有明显的抑制作用,且对H1N1具有直接的杀灭作用;黄芩总黄酮、栀子总环烯醚萜苷单用的药效作用弱于组合使用。结论黄芩总黄酮和栀子总环烯醚萜苷组合物具有明显的抗病毒效应,其作用机制可能是抑制病毒在细胞内的增殖和对病毒的直接杀灭作用。

大孔吸附树脂纯化栀子中总环烯醚萜苷和栀子苷的研究

目的 建立栀子中总环烯醚萜苷测定方法，研究HPD450大孔吸附树脂纯化栀子总环烯醚萜苷、栀子苷的工艺条件。方法 采用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定目标成分，考察HPD450大孔吸附树脂对栀子总环烯醚萜苷、栀子苷的吸附和洗脱条件。结果 栀子总环烯醚萜苷最大吸收波长为238nm。与栀子苷一致，栀子苷在9．36～21．84μg／mL与吸光度呈良好线性关系，平均回收率为98．37％；HPD450大孔吸附树脂可以将提取物中总环烯醚萜苷由45．45％提高到83．72％，栀子苷由24．46％提高到62．28％。结论 HPD450大孔吸附树脂能有效富集并纯化栀子总环烯醚萜苷、栀子苷；紫外分光光度法测定栀子总环烯醚萜苷具有快速、准确的特点。

基于药物体系的生地黄的质量评价研究

目的:基于药物体系的发现,并运用药物体系质量评价模式全面表征生地黄质量并关联分析,评价生地黄质量。方法:采用HPLC法首次同时测定15批生地黄饮片中梓醇、毛蕊花糖苷2种环烯醚萜苷及酚类的主要有效指标性成分的含量,首次采用香草醛-高氯酸显色法测定生地黄中总环烯醚萜含量,三氯化铁-铁氰化钾显色法测定生地黄中酚类含量,并使用非关联系数、非关联度、关联度等相关概念表征各批号生地黄饮片与基准饮片质量关联性。结果:批号2、8、14、5、4关键有效指标性成分和总环烯醚萜、总酚含量总体高于基准批号13,批号14、5关键有效指标性成分和总环烯醚萜、总酚含量与基准批号13接近。其中批号14、4、15、6、8与基准批号13关联性最高,综合评价得出批号14、5、4、8质量优良度居前,其次为批号2、15、6。结论:基于药物体系质量评价模式,通过将有效指标性成分含量、组成大类总含量与具有确切药效的基准饮片的关联度结合分析,可综合精准评价生地黄饮片质量优次,为生地黄饮片筛选、药物原料质量控制及应用提供了依据,同时为中药质量评价提供了方法学及其应用借鉴。

星点设计-效应面法优化山茱萸总环烯醚萜苷脂质体的制备工艺

目的:优化山茱萸总环烯醚萜苷脂质体的制备工艺,并对其进行表征。方法:采用逆相蒸发法制备山茱萸总环烯醚萜苷脂质体。采用高效液相色谱法测定山茱萸总环烯醚萜苷脂质体中马钱苷和莫诺苷含量。以总皂苷(以马钱苷和莫诺苷总和计)包封率为指标,通过单因素试验筛选制备山茱萸总环烯醚萜苷脂质体的主要工艺因素后,采用星点设计-效应面法优化药物与磷脂的质量比(药脂比)、胆固醇与磷脂的质量比(胆脂比)和水合介质pH值。利用达尔文激光粒径测定仪测定最优处方下所制脂质体的Zeta电位和粒径,并在透射电镜下观察其形态。结果:确定最优处方的药脂比为0.026、胆脂比为0.107、水合介质pH为5.78。所制3批脂质体的平均包封率为11.63%(n=3),与预测值11.48%的相对误差为1.29%;平均粒径为(80.87±0.27)nm,Zeta电位为(-13.60±5.32)mV,脂质体外观呈球形或类球形。结论:优化后山茱萸总环烯醚萜苷脂质体制备工艺简单,所制脂质体粒径较小。

山茱萸环烯醚萜总苷对2型糖尿病心脏病变大鼠胰岛素抵抗及血脂含量的影响

目的:观察山茱萸环烯醚萜总苷(ICO)对2型糖尿病心脏病变大鼠胰岛素抵抗及血脂含量的影响。方法:大鼠以高脂饲养结合STZ腹腔注射造模,2周后灌胃给予ICO(0.1,0.2g/kg)或氨基胍(AG,0.1g/kg)治疗,连续16周。检测体重、空腹血糖、血清Ins、Ins-Ab、CHOL、TG、HDL-C及LDL-C含量;分离心脏进行形态学观察。结果:模型组大鼠体重、血糖、Ins-Ab、IR、CHOL、TG、LDL-C明显升高,Ins水平显著降低;光镜检查显示心肌肥大伴程度不等的间质水肿和组织细胞增生,心内膜或心包膜有轻度炎症及纤维化。ICO及AG组大鼠体重、血糖、Ins-Ab、IR、CHOL、TG、LDL-C均明显降低,心肌肥大程度减轻。结论:ICO对2型糖尿病心脏病变有一定的保护作用。

鸡蛋花总环烯醚萜的含量测定及提取工艺

【目的】建立鸡蛋花环烯醚萜含量测定方法,优选其提取工艺。【方法】采用紫外分光光度法,以梓醇为对照品,经2,4-二硝基苯肼显色后,在463 nm处测定其含量,并利用单因素结合正交设计优选最佳的提取工艺。【结果】该显色方法稳定,梓醇浓度在0.0220~0.0882 mg/m L范围内线性关系良好,回归方程为Y=10.18 X-0.020,R2=0.999,平均回收率为99.72%,相对标准偏差sR=2.9%（N=6）。优化的工艺条件是乙醇浓度60%（体积分数）,液料比25∶1,超声提取60 min。【结论】该方法准确,简单,稳定性良好,工艺稳定可行,可为鸡蛋花生产工艺及质量控制提供参考。

不同产地缬草中总环烯醚萜类的含量比较

目的：建立测定总环烯醚萜类含量的方法,比较不同产地缬草中总环烯醚萜类的含量。方法采用分光光度法,以缬草中总环烯醚萜类与碱性羟胺-高氯酸铁显色剂产生显色反应,于波长约522 nm处测定吸光度,按缬草三酯来计算总环烯醚萜类含量。结果缬草三酯量在0.05～1.40 mg范围内与吸光度具有良好的线性关系,平均加样回收率98.50%,RSD=1.02%,不同产地缬草中总环烯醚萜类的含量有明显差异。结论该方法准确可靠,能更好地评价缬草的质量,提示缬草中总环烯醚萜类的含量与产地有关。

山茱萸环烯醚萜总苷对实验性糖尿病心脏病变的保护作用

目的研究山茱萸环烯醚萜总苷(ICO)对实验性糖尿病心脏病变的保护作用。方法以高脂饲养结合STZ腹腔注射造模。于造模后2周分别灌胃给予降糖通脉(JTTM)胶囊(0.8 g/kg)I、CO(0.05、0.10、.2 g/kg)治疗,连续16周。检测空腹血糖、血清NO、NOS、血浆ET含量,取心脏计算心指数,并采用光镜观察其形态学改变。结果模型组大鼠空腹血糖升高,血清NO、NOS水平明显降低,血浆ET水平明显升高,心指数增加(P<0.05,P<0.01)。光镜检查显示模型大鼠心肌肥大,伴程度不等的间质水肿和组织细胞增生;心内膜或心包膜有轻度炎症及纤维化。应用ICO及JTTM后,糖尿病大鼠血糖降低,血清NO、NOS水平升高,血浆ET水平降低,心指数降低,心肌肥大程度减轻。结论ICO对糖尿病心脏病变有一定的保护作用。

大叶秦艽总环烯醚萜苷3种提取工艺优化及其抗氧化活性研究

目的 优化大叶秦艽总环烯醚萜苷回流提取、超声提取、超声-回流提取工艺,并评价其抗氧化活性。方法 在单因素试验基础上,以乙醇体积分数、液料比、回流时间、提取次数、超声时间、超声功率为影响因素,总环烯醚萜苷含量为评价指标,响应面法优化3种提取工艺,再测定提取物对DPPH、OH~-自由基的清除率。结果 最优回流提取工艺为乙醇体积分数75%,液料比20∶1,回流时间100 min,提取次数2次,总环烯醚萜苷含量为62.75 mg/g;最优超声提取工艺为乙醇体积分数78%,液料比20∶1,超声时间42 min,超声功率204 W,总环烯醚萜苷含量为70.25 mg/g;最优超声-回流提取工艺为乙醇体积分数76%,液料比17∶1,超声时间29 min,回流时间72 min,总环烯醚萜苷含量为76.49 mg/g。超声-回流提取工艺所得提取物对DPPH、OH~-自由基的清除率高于其他2种提取工艺所得。结论 超声-回流提取工艺更适合大叶秦艽总环烯醚萜苷的提取。

星点设计-效应面法优化栀子的提取工艺

目的以星点设计-效应面法优选栀子的提取工艺。方法以乙醇浓度,回流时间和溶剂量为自变量,以总环烯醚萜苷含量为因变量对自变量各水平进行多元线性回归和二项式拟合,用效应面法选择较佳工艺条件,并进行预测分析。结果确定较优提取工艺为乙醇浓度55%,提取时间60 min,乙醇用量10倍,提取2次,提取率实测值与预测值偏差为-2.65%,二项式拟合复相关系数r=0.982 9。结论星点设计-效应面法优选栀子的提取工艺,方法简便,预测性良好。

素馨花中总环烯醚萜苷提取工艺的研究

目的研究素馨花中总环烯醚萜苷的最佳提取工艺。方法以紫外分光光度法测定总环烯醚萜苷的含量,计算总环烯醚萜苷收率(按药材计算)为评价指标,采用L9(34)正交实验法对水冷浸、水煎煮、醇冷浸、醇回流的各个因素进行考察。结果水冷浸最佳条件为A3B3C3,水煎煮最佳条件为A3B1C3,醇冷浸最佳条件为A2B1C3,醇回流最佳条件为A3B3C1。各种方法的最优组合所得的总环烯醚萜苷收率差别不大。结论该研究考察的提取工艺具有良好的稳定性和重复性,可为素馨花药材的进一步开发利用提供科学依据。

杜仲叶中活性成分积累变化规律

［目的］为选择适宜采收期、保证所采杜仲叶质量提供科学依据。［方法］采用乙醇浸提和紫外分光光度计检测杜仲叶生长过程中绿原酸、木脂素、总黄酮、环烯醚萜的含量，找出每种成分含量随生长时间的变化规律。［结果］杜仲叶活性成分的合成积累呈较为明显的季节性，4种成分含量在6月份之前均快速增加，而6月份之后绿原酸、木脂素和环烯醚萜含量又逐渐减小，特别是环烯醚萜含量减小速率较快，但总黄酮含量到9月份后才开始减小。［结论］同时考虑活性成分含量和杜仲叶产量，建议以应用黄酮类和绿原酸为主时，叶片的采收宜在5～10月份进行；而以应用环烯醚萜类和木脂素为主时，叶片的采收宜在5～8月份进行。如果综合考虑各种活性成分的含量，建议采用5～8月份的叶片为宜。

栀子总环烯醚萜苷纯化工艺研究

目的:优选栀子总环烯醚萜苷的纯化工艺。方法:采用正交实验设计,对栀子中栀子总环烯醚萜苷的纯化工艺进行了优化,以栀子苷标示栀子总环烯醚萜苷,采用HPLC法测定其含量,作为工艺筛选时的评价。结果:确立了栀子总环烯醚萜苷的纯化工艺,该工艺稳定可行。

蜘蛛香中总环烯醚萜及2个指标性成分baldrinal和11-ethoxyviburtinal含量测定

目的 建立蜘蛛香药材中总环烯醚萜类成分及2 种环烯醚萜类成分baldrinal（缬草醛）和11-ethoxyviburtinal（环戊烷-吡喃-7-甲醛,4-乙氧基甲基）的含量测定方法,并测定3 个产地蜘蛛香药材中的成分含量.方法 采用紫外分光光度法,以11-ethoxyviburtinal 为对照品,在波长288 nm 处测定总环烯醚萜的含量;采用高效液相色谱法测定baldrinal 和11-ethoxyviburtinal 的含量,采用Phenomenex Luna C18 色谱柱,以乙腈-磷酸水为流动相,流速为0.95 mL/min,检测波长为288 nm,柱温为30 ℃.结果 蜘蛛香中总环烯醚萜类成分的浓度在2.088～14.616 μg/μL范围内线性关系良好,baldrinal、11-ethoxyviburtinal 分别在74.88～224.64 μg、41.6～249.60 μg 范围内线性关系良好,方法精密度、重复性、稳定性、加样回收率均良好.结论 本方法准确、简便、快速,可用于蜘蛛香药材的质量控制.