压敏胶贴剂中川芎嗪的结晶抑制及经皮动力学研究

目的研制一种川芎嗪的聚丙烯酸酯压敏胶贴剂。方法以聚丙烯酸酯压敏胶为基质设计不同的处方,考察了几种高分子添加剂对川芎嗪在聚丙烯酸酯压敏胶基质中结晶的影响;通过水平透皮扩散池测定川芎嗪贴剂中川芎嗪透过SD大鼠背部皮肤的渗透速率,研究不同高分子添加剂、皮肤透过促进剂(PE)以及聚乙烯吡咯烷酮(PVPK-30)含量对经皮渗透速率的影响。结果PVPK-30对川芎嗪结晶有较强的抑制作用,在含有质量分数为7.5%PVPK-30的基质中加入质量分数为20%卡毕醇可以达到明显的促渗效果,经皮渗透速率约300μg.cm-2.h-1。结论按优选处方制得的川芎嗪骨架贴剂,通过体外透过实验结果推测可达到治疗血药浓度的要求。

经皮渗透促进剂卡必醇的应用和机制

目的 介绍卡必醇近年来国内外在经皮给药制剂中的研究和应用。方法 分析有关文献资料 ,对卡必醇的理化性质 ,以及卡必醇在经皮促渗方面的应用和机制进行总结归纳。结果和结论 卡必醇作为一种优良的渗透促进剂 ,具有广泛的应用前景。

3种渗透促进剂对芒果苷离体角膜透过率的影响

目的：研究辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯（labrasol,Lab）,聚乙二醇硬脂酸酯15（solutol HS 15,Sol）,二乙二醇单乙基醚（transcutol P,Trans）对芒果苷离体角膜透过率的影响。方法：采用离体扩散实验考察不同体积分数的3种渗透促进剂对芒果苷角膜透过率的影响。结果：Lab体积分数为1.0%,1.5%,2.0%,3.0%时,芒果苷的角膜表观渗透系数分别增加了1.80,3.27,3.41,4.76倍;Sol体积分数为0.2%,0.4%时,芒果苷的角膜表观渗透系数分别增加了1.98,3.07倍,与对照组相比均具有显著性差异（P〈0.01）,Trans体积分数为0.01%~0.03%时,芒果苷的角膜表观渗透系数并未增加。结论：Lab体积分数为1.0%~3.0%,Sol体积分数为0.2%~0.4%时,显著增加芒果苷的角膜表观渗透系数,而Trans体积分数为0.01%~0.03%时,不能增加芒果苷的角膜表观渗透系数。

高载药量萘普生凝胶透皮给药制剂的研制

目的:制备含药量高的萘普生凝胶剂,并对其进行体外经皮渗透研究。方法:用药物透皮扩散试验仪进行萘普生凝胶剂经离体兔皮的体外渗透实验,用HPLC法测定萘普生的累积渗透量。以稳态渗透速率为评价指标,用正交设计法筛选卡波姆980、丙二醇和甘油的最佳用量。研究月桂氮卓芯酮、油酸、卡必醇对萘普生凝胶剂的促渗作用,考查卡必醇用量对萘普生载药量和促渗效果的影响。结果:正交实验筛选出的优化处方组成为:2%的卡波姆980、20%的丙二醇、含药1%的凝胶剂稳态渗透速率为110.3μg·cm-2·h-1。卡必醇为萘普生凝胶剂的优良渗透促进剂,加入5%的卡必醇,渗透速率可提高2.43倍。卡必醇的最佳用量为25%,所得凝胶剂的载药量可达4%,制剂均匀、细腻、透明,稳态渗透速率高达324.1μg·cm-2·h-1。结论:以卡必醇为促渗剂和增溶剂制得的萘普生凝胶剂载药量高、渗透速率快,有望成为萘普生的新型给药制剂。

溶解介质的性质对积雪草苷溶解度的影响

目的:研究积雪草苷在表面活性剂、助表面活性剂及油相中的平衡溶解度,并考察溶解介质的性质对积雪草苷溶解度的影响。方法:采用摇瓶-HPLC法测定积雪草苷在各油水中的分配比,并测定其在油相中的平衡溶解度。采用HPLC法测定积雪草苷在不同表面活性剂、助表面活性剂中的平衡溶解度。结果:37℃时,积雪草苷在单亚油酸甘油酯和蓖麻油中平衡溶解度较高,分别为1 742.98和108.08μg·mL^(-1),在油酸、辛癸酸甘油酯、棕榈酸异丙酯、辛酸/癸酸三甘酯、肉豆蔻酸异丙酯中几乎不溶;在表面活性剂聚氧乙烯氢化蓖麻油中平衡溶解度较高,为60 796.50μg·mL^(-1),在辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中略溶,在聚山梨酯-20和聚山梨酯-80中微溶;在助表面活性剂乙氧基二乙二醇、二乙二醇单乙基醚及聚乙二醇-400中溶解度较高,分别为79 477.24,67 492.32,41 091.48μg·mL^(-1),在1,2-丙二醇中略溶,在正丙醇、异丙醇、聚甘油-6-双异油酸酯、丙三醇及聚甘油-6-异硬脂酸酯中微溶。结论:研究积雪草苷在不同介质中的平衡溶解度,为进一步研究积雪草苷微乳等制剂提供理论依据。