氟喹诺酮药物研究新进展

氟喹诺酮药物是近 2 0年来抗菌药的研究热点之一 ,本文分 3部分综述自 1997年以来该类药物研究新进展 :①最近上市的新品种 ,包括莫西沙星和加替沙星 ;②即将上市的药物 (吉米沙星 ) ;③氟喹诺酮药物的安全性以及由于毒性而从市场撤消或限制使用的品种 ,包括曲伐沙星、替马沙星。

曲伐沙星对1045株临床致病菌的体外抗菌作用研究

曲伐沙星等十二种抗菌药物采用体外抑菌试验、杀菌试验、杀菌曲线及对MIC测定的影响因素方法,在1,045株临床分离致病菌中进行了体外抗菌作用的观察,结果表明 :其抗革兰阴性杆菌作用与环丙沙星或氧氟沙星相当 ,对革兰阳性球菌作用明显优于所测定的其他喹诺酮类抗菌药和β-内酰胺类抗生素 ,对厌氧菌也明显优于环丙沙星、司巴沙星与抗厌氧菌抗生素头孢西丁和克林霉素。曲伐沙星有强大的杀菌作用 ,特别对金黄色葡萄球菌的杀菌作用明显优于所测定的三种氟喹诺酮类抗菌药。细菌接种量104～107 CFU·ml-1 对曲伐沙星MIC值无明显影响。培养基pH值在pH6.0～8.0对曲伐沙星抗阴性杆菌的MIC值无影响。对金黄色葡萄球菌 ,MIC值在所测定的pH值范围内(pH5.0～8.5)均无影响。培养基中人血清蛋白含量对曲伐沙星的体外抗菌作用有一定影响。

氟喹诺酮类药物的进展与临床应用评价

目的 :介绍第 4代氟喹诺酮类药物的抗菌作用特点和临床应用的进展历程。方法 :采用中、外文献综述方法。结果 :新 1代氟氟喹诺酮类药物的抗菌谱更趋广泛 ,对需氧菌和厌氧菌的抗菌能力较前 3代的同类药物均有所增强。结论 :第 4代氟喹诺酮类药物的抗菌谱广、杀菌力强、吸收快、体内分布广、血浆半衰期较长 ,有望在临床上广泛用于各种感染 。

曲伐沙星滴眼液预防家兔实验性金黄色葡萄球菌性眼内炎

目的评价曲伐沙星眼局部滴眼预防兔实验性金葡菌性眼内炎的有效性。方法构建兔细菌性眼内炎模型,按给药方案于造模前、后滴眼给药,对兔眼内炎进行观察、评分,并进行病理组织观察和房水、玻璃体细菌培养。结果曲伐沙星和左氧氟沙星组临床评价指标均优于空白对照组,曲伐沙星和左氧氟沙星组之间无显著性差异。曲伐沙星和左氧氟沙星均可有效降低房水组织中的荷菌数,且两者是等效的。但相比于空白组,曲伐沙星和左氧氟沙星均不能有效降低玻璃体组织细菌感染率和细菌数。结论曲伐沙星眼局部给药用于预防金葡菌性眼内炎方面具有与左氧氟沙星相似的疗效,提示其在眼局部应用中具有潜在的临床价值。

曲伐沙星经抑制NF-κB的激活调控LPS诱导的炎症反应

目的探讨曲伐沙星抗炎作用的分子机制。方法将分离的单核细胞预先用TVF孵育2h,随后用LPS刺激,ELISA检测TNF-α和IL-6的诱生情况,并用RT-PCR检测其mRNA的表达;提取核蛋白,Western blot分析NF-κB激活情况。结果TVF能以剂量依赖方式抑制单核细胞产生TNF-α和IL-6,并抑制其mRNA的表达;同时TVF能抑制NF-κB的激活。结论TVF能抑制单核细胞产生TNF-α和IL-6,这可能是其抗炎症作用的方式之一,该效应可能与其抑制NF-κB的激活有关。

高效液相色谱法测定甲磺酸曲伐沙星片的含量

用高效液相色谱法测定甲磺酸曲伐沙星片的含量 ,选用ODS -C18色谱柱 (5 μm ,4 6× 15 0mm) ,流动相 :0 0 5mol·L- 1磷酸二氢钾缓冲液 (用磷酸调节pH至 2 5 ) -乙腈 (75∶2 5 ) ;检测波长 :2 70nm ;流速 :1ml·min- 1;柱温 :2 5℃。线性范围为 0 4 391～ 1 75 6 2 μg ,r =0 9997;平均回收率为 99 8% ,RSD为 0 88%。本法简便 ,灵敏 ,准确。

曲伐沙星滴眼液治疗细菌性角膜炎

目的:评价新型氟喹诺酮类抗生素曲伐沙星治疗兔实验性金葡菌性角膜炎的有效性。方法:采用兔角膜基质注射5μL金葡菌(ATCC25923)菌液(含菌100 CFU)的方法建立细菌性角膜炎模型。接种菌9 h后,将炎症发展程度较一致的兔随机分为4组,即接种菌9 h(或16 h)基线组、空白对照组、0.5%左氧氟沙星滴眼液组和0.5%曲伐沙星滴眼液组。按预定给药方案给药,最后一次给药后的1 h对实验兔角膜炎情况进行观察,并进行病理组织观察和房水细菌培养,评价药物治疗细菌性角膜炎的有效性。结果:曲伐沙星和左氧氟沙星对金葡菌(ATCC25923)的MIC分别为0.062 5和0.125 mg·L-1。实验结果表明,相比于空白组,左氧氟沙星组和曲伐沙星组显著降低角膜炎感染的临床症状(P=0.000),而左氧氟沙星组和曲伐沙星则在临床评分方面疗效相当(P=0.766)。菌落计数中,左氧氟沙星组和曲伐沙星组均显著降低角膜菌落数(P=0.000),但曲伐沙星组优于左氧氟沙星组(P=0.001)。结论:曲伐沙星在眼局部给药用于治疗金葡菌性角膜炎方面具有改善临床症状、降低角膜菌落计数的治疗效果。