N端色氨酸修饰增强hemokinin-1拮抗绿脓杆菌的活性

为了明确色氨酸修饰是否增强HK1拮抗PA的活性,设计并合成了HK1及分别在其N端或C端进行的4个色氨酸修饰的短肽,采用猪皮模型测定了HK1及其色氨酸修饰肽对PA侵染率的影响,利用PA小鼠模型测定了HK1及其色氨酸修饰肽对PA感染小鼠的存活率及小鼠器官形态、重量的影响。结果表明:HK1及色氨酸修饰HK1能够显著降低PA对猪皮的侵染能力。其中,HK1的N端色氨酸修饰肽使PA相对侵染率降至3.4%,比HK1及其C端色氨酸修饰肽拮抗PA活性更强;HK1及其色氨酸修饰肽可增强小鼠抗PA感染能力,增加PA感染小鼠的存活率,减轻PA对主要器官的损害,其中HK1的N端色氨酸修饰肽促进小鼠抗PA感染的活性最强。