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盐酸伊立替康脂质体临床前药代动力学、耐受性和药效学研究
被引量:
4
1
作者
郑庆梅
韩景宾
+5 位作者
宫新江
杨焕一
杨光丽
杨清敏
严守升
王晶翼
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第14期1591-1595,共5页
目的:研究盐酸伊立替康脂质体与盐酸伊立替康注射液相比,在药代动力学、毒理学和药效方面的改善程度。方法:考察盐酸伊立替康注射液和盐酸伊立替康脂质体分别以1 mg·kg-1经静脉给药在Beagle犬体内的药代动力学;经静脉注射给药对昆...
目的:研究盐酸伊立替康脂质体与盐酸伊立替康注射液相比,在药代动力学、毒理学和药效方面的改善程度。方法:考察盐酸伊立替康注射液和盐酸伊立替康脂质体分别以1 mg·kg-1经静脉给药在Beagle犬体内的药代动力学;经静脉注射给药对昆明小鼠的最大耐受量(MTD);对裸鼠皮下接种人结肠癌HT-29、人胃癌NCI-N87移植瘤的抑制作用,通过各组药代动力学参数、MTD和相对肿瘤体积的动态变化比较其改善程度。结果:盐酸伊立替康注射液和脂质体在犬体内的t1/2分别为1.50和9.83 h;脂质体的AUC0~t为注射液的95倍;MTD分别为80和160 mg·kg-1;对HT-29和NCI-N87移植瘤模型的最高抑制率分别为54.2%,97.3%和55.4%,98.5%,且给予5 mg·kg-1脂质体的疗效与50 mg·kg-1注射液相当。结论:盐酸伊立替康脂质体在药代动力学、毒理学和对HT-29,NCI-N87的疗效方面明显优于注射液。
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关键词
盐酸伊立替康
脂质体
结直肠癌
胃癌
肿瘤抑制率
毒性
药代动力学
原文传递
题名
盐酸伊立替康脂质体临床前药代动力学、耐受性和药效学研究
被引量:
4
1
作者
郑庆梅
韩景宾
宫新江
杨焕一
杨光丽
杨清敏
严守升
王晶翼
机构
齐鲁制药有限公司药物研究院
山东省注射用微粒给药新技术重点实验室
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第14期1591-1595,共5页
基金
国家"重大新药创制"科技重大专项(2011ZX09401-015)
"泰山学者"建设工程专项(2009年)
文摘
目的:研究盐酸伊立替康脂质体与盐酸伊立替康注射液相比,在药代动力学、毒理学和药效方面的改善程度。方法:考察盐酸伊立替康注射液和盐酸伊立替康脂质体分别以1 mg·kg-1经静脉给药在Beagle犬体内的药代动力学;经静脉注射给药对昆明小鼠的最大耐受量(MTD);对裸鼠皮下接种人结肠癌HT-29、人胃癌NCI-N87移植瘤的抑制作用,通过各组药代动力学参数、MTD和相对肿瘤体积的动态变化比较其改善程度。结果:盐酸伊立替康注射液和脂质体在犬体内的t1/2分别为1.50和9.83 h;脂质体的AUC0~t为注射液的95倍;MTD分别为80和160 mg·kg-1;对HT-29和NCI-N87移植瘤模型的最高抑制率分别为54.2%,97.3%和55.4%,98.5%,且给予5 mg·kg-1脂质体的疗效与50 mg·kg-1注射液相当。结论:盐酸伊立替康脂质体在药代动力学、毒理学和对HT-29,NCI-N87的疗效方面明显优于注射液。
关键词
盐酸伊立替康
脂质体
结直肠癌
胃癌
肿瘤抑制率
毒性
药代动力学
Keywords
irinotecan hydrochloride
liposomes
colon cancer
gastric cancer
tumor inhibiton ratio
toxicity
pharmacokinetics
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
R979.1 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
盐酸伊立替康脂质体临床前药代动力学、耐受性和药效学研究
郑庆梅
韩景宾
宫新江
杨焕一
杨光丽
杨清敏
严守升
王晶翼
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
4
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