短毛细管区带电泳法测定2种维脑路通制剂中曲克芦丁的含量

目的:采用短毛细管区带电泳法测定维脑路通注射液及片剂中曲克芦丁的含量。方法:采用未涂层弹性石英毛细管柱(34 cm×50μm,有效长度23.5 cm),压力进样1 kPa×5 s,运行电压15 kV,柱温35℃,检测波长254 nm,运行缓冲液为50 mmol·L-1硼砂溶液-异丙醇-乙腈(72:10:18)。结果:线性范围0.1—0.7 mg·mL～1,相关系数0.9991;维脑路通注射液及片剂三水平平均回收率分别为101.2%,100.9%,RSD分别小于3.3%及2.6%。结论:该法简便快捷,准确度高,重复性好,可用于2种维脑路通制剂中曲克芦丁的含量测定。

5种钙拮抗剂预防性治疗偏头痛的双盲实验

观察尼卡地平、尼莫地平、依拉地平、氟桂嗪、赛庚啶等５种钙拮抗剂及安慰剂对偏头痛发作的预防性治疗作用。应用前瞻性双盲对照实验，对１３１例偏头痛患者服用上述药物治疗１２周，结束时有８９例服用钙拮抗剂，３１例服用安慰剂，１１例被排除出实验。服药后各组的头痛天数和头痛指数均有不同程度下降。经统计学处理，提示尼莫地平和氟桂嗪对偏头痛的预防效果比安慰剂好，其他钙拮抗剂对于偏头痛预防发作的作用不比安慰剂更好，或不如安慰剂好。结果表明钙拮抗剂对偏头痛的预防性治疗并不肯定。

羟乙基芦丁在大鼠体内的药物动力学

观察维脑路通注射液中总羟乙基芦丁在大鼠体内的药物动力学。方法：大鼠静脉注射羟乙基芦丁２０，４０和５０ｍｇ·ｋｇ－１后，用反相高效液相色谱多组分峰共积分测定法，测定在不同时间各组织和体液中总羟乙基芦丁的含量以及蛋白结合率。结果：羟乙基芦丁在血浆中的药物动力学符合一室开放模型，有关参数除Ｃｌ外，血浆蛋白结合率、Ｃｏ、Ｔ１／２（３．０１～５．３３ｈ）、Ｖｃ（２．４０～４．１６Ｌ）、ＡＵＣ（３６．２６～９２．３８ｍｇ·ｈ·Ｌ－１）均具有剂量依赖性，药物血浆蛋白结合率的６２％，药物在体内各组织分布广泛且含量相差不大，但脂肪组织中最低，给药８ｈ后各组织中含量明显下降，在粪、尿和胆汁中原形药物总排出量占给药量（４０ｍｇ·ｋｇ－１）的１１．７％。实验中建立的高效液相色谱法适于体内羟乙基芦丁的测定，检测下限为１μｇ·Ｌ－１，线性范围０．１～１５ｍｇ·Ｌ－１。结论：羟乙基芦丁在大鼠体内各组织分布广泛，主要经代谢途径被清除。

维脑路通的伏安行为及其二阶导数卷积伏安法测定

以多种电化学手段研究了维脑路通的伏安行为。在磷酸盐缓冲溶液中( p H 4) ,维脑路通产生一个不可逆吸附还原波 ,峰电位 - 1 .55V ( vs.SCE)。建立了二阶导数卷积伏安法测定的新方法 ,并将此法应用于维脑路通注射液及模拟尿样中维脑路通的测定。

维脑路通与铜(Ⅱ)的配位化学研究

用单扫描极谱法研究了 Cu2 +与维脑路通 (VENORUTON,简称 VRT)形成配合物的条件和机理。在磷酸盐缓冲溶液中 (p H7.0 ) ,Cu2 +与维脑路通配位并产生 1个不可逆还原波 ,其峰电位为 - 0 .55V(vs.SCE)。配合物的摩尔组成比为 Cu2 +∶VRT=1∶ 2 ,表观稳定常数为 1 .1× 1 0 11。

高效液相色谱法测定血浆中羟乙基芦丁的浓度

本文建立了羟乙基芦丁血浆浓度的反相高效液相色谱－多重峰共积分测定法。ＫｉｏｍａｓｉｌＣ１８固定相，流动相为甲醇－水－冰乙酸（３０∶６０∶１０）；线性范围为１～４０μｇ／ｍｌ，线性相关系数为０．９９８，方法平均回收率为９７±５．４％；常用配伍药物对测定基本无干扰。经测定３例患者的血浆浓度，证明本方法操作快速简便，重现性良好。

维脑路通-钼(Ⅵ)配合物的紫外分光光度法研究

采用紫外分光光度法研究了 Mo( )与维脑路通配合物的形成条件及反应机理。在 HAc- NH4 Ac缓冲溶液 (p H=3.50 )中 ,维脑路通与 Mo( )以 2∶ 1进行配位 ,表观形成常数为 1.6× 10 8。

川芎嗪治疗糖尿病周围神经病变机制的临床研究

目的:观察川芎嗪注射液治疗2型糖尿病(T2DM)合并周围神经病变(DPN)的临床疗效及可能机制。方法:2003年6月-2006年6月期间T2DM合并DPN病人112例,在相同的降糖治疗的基础上,随机分为治疗组56例,以川芎嗪注射液治疗;对照组56例,以维脑路通注射液治疗;疗程均为2周,观察两组空腹血糖(FPG)、餐后2h血糖(PPG2h)、糖化血红蛋白(HbA1C)、超敏C反应蛋白(hsC-RP)、尿微量白蛋白(UMA)、内皮素(ET)、血栓素B2(TXB2)、6-酮-前列环素F1α(6-Keto-PGF1α)治疗前后的变化。结果:川芎嗪注射液治疗组显效率、总有效率分别为69.64%、96.43%,与对照组(41.07%、67.86%)比较有非常显著性差异(P<0.01);治疗组治疗后与对照组比较,胫前神经、腓神经传导速度明显改善(P<0.01);FBG、PPG2h、HbA1c略下降(P>0.05),但无统计学意义;6-Keto-PGF1α明显升高(P<0.05),hsC-RP、UMA、ET、TXB2明显下降(P<0.05)均有明确的统计学意义。结论:川芎嗪能够更有效减轻DPN患者的临床症状,其机制可能是通过改善患者血管内皮细胞功能达到治疗目的。

维脑路通注射液与胞二磷胆碱注射液的配伍稳定性

目的 研究在不同温度条件下 ,胞二磷胆碱注射液与维脑路通注射液在羟乙基淀粉 2 0氯化钠注射液和右旋糖酐 40葡萄注射液 2种输液中的配伍稳定性。方法 将胞二磷胆碱注射液和维脑路通注射液分别加入 2种输液中配成浓度均为 1mg·ml- 1 的混合液 ,放置于不同温度下 ,用紫外分光光度法测定配伍后不同时间混合液中两药的浓度 ,检查混合液的pH值、外观及不溶性微粒变化。结果 二者混合液放置 4h内溶液均澄明 ,pH值、含量无明显变化 ,羟乙基淀粉 2 0氯化钠注射液所含微粒数符合标准要求 ,右旋糖酐 40葡萄糖注射液中微粒数超标。结论 胞二磷胆碱注射液和维脑路通注射液在 2种输液中配伍

益气聪明汤加味治疗短暂性脑缺血发作

目的观察益气聪明汤加味治疗短暂性脑缺血发作(TIA)的临床效果。方法对68例门诊病例随机分为治疗组与对照组进行疗效比较,其中治疗组采用益气聪明汤加味治疗,治疗组采用维脑路通静脉点滴。结果治疗组34例疗效显著,治愈率达98%,对照组34例治愈率为66%,两组总有效率差异比较P<0.01。结论该疗法对颈内动脉、椎-基底动脉系统所致短暂性脑供血不足疗效肯定,治愈率高,减少了TIA反复发作以及引起完全性脑卒中,明显优于传统的治疗方法,在临床值得推广应用。

脑肿消方对缺血性中风急性期脑水肿作用的实验研究

目的 观察脑肿消方对局灶性脑缺血大鼠脑水肿的影响 ,并初步探讨其作用机制。方法 采用线栓法建立局灶性脑缺血模型 ,观察大鼠脑系数、脑含水量、全血黏度、红细胞聚集指数、脑组织脂质过氧化物丙二醛 (MDA )及超氧化物歧化酶 (SOD)的含量变化。结果 脑肿消方大、小剂量组及维脑路通组均可不同程度地降低脑系数和脑组织含水量 ,降低全血黏度及红细胞聚集指数 ,降低脑组织中MDA含量 ,升高SOD活性 ,以脑肿消方大剂量组作用最优 ,与模型组比较 ,有统计学意义 (P <0 .0 5 )。结论 脑肿消方对局灶性脑缺血大鼠脑水肿有防治作用 ,其机制可能与改善机体血流动力学和提高机体抗氧化能力有关。

维脑路通片体外溶出度比较

目的 对国内 1 0个厂家生产的 1 2批维脑路通片进行体外溶出度比较 ,并分析各溶出参数 ,以评价产品的内在质量。方法 按中国药典 2 0 0 0年版溶出度测定方法 ,即以水为介质 ,采用转篮法 ,检测波长为 348nm ,用紫外分光光度法测定溶出液的含量。同时对片剂进行溶出度比较 ,计算各时间的累积溶出百分率 ,并提取溶出参数及方差分析。结果 根据威布尔(Weibull)分布模型 ,计算出 (T50 、Td、T80 、m)溶出参数 ,不同厂家产品的溶出参数具有极显著性差异 (P <0 .0 1 )。同一厂家 (SH)不同批号的溶出参数有显著性差异 (P<0 .0 5 ) ,而TJ的不同批号的溶出度参数没有显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论 有必要增加对每批维脑路通片进行溶出度检查 ,以控制其质量 。

维脑路通治疗脑外伤的动物实验和临床病例经颅多普勒研究

应用经颅多普勒超声技术观察了维脑路通注射液治疗脑外伤动物（兔）模型大脑中动脉血流速度（ＦＶｍｃａ）。此外，用同法又观察了颅脑损伤患者３例。结果发现：使用维脑路通前后兔ＦＶｍｃａ变化明显（Ｐ＜０．０５），表现为用药后兔ＦＶｍｃａ增加；临床应用也取得了同样效果。尤其明显的是用药１～３ｄ后患者即表现出意识、语言和肢体活动的好转。结果提示：维脑路通可改善颅脑损伤后的动物（兔）和患者的颅内血流状态，从而促进脑损伤后神经功能的恢复，但确切机理有待于进一步研究。

血塞通与维脑路通治疗糖尿病并发脑梗死疗效的比较

目的比较血塞通与维脑路通治疗糖尿病并发脑梗死的疗效及其机制。方法将164例糖尿病并发脑梗死患者随机分为血塞通组和维脑路通组。两组治疗前后均进行神经功能缺损程度评定以及血液流变学、纤维蛋白原和血清C反应蛋白水平的检测。结果两组治疗后血浆粘滞度、红细胞变形指数、红细胞聚集指数、纤维蛋白原及血清C反应蛋白水平均降低,但血塞通组的改善作用更为显著(P<0.05)。两组治疗21天后神经功能缺损程度评分均较治疗前下降,但血塞通对改善神经功能的作用较维脑路通更为明显(P<0.05)。血塞通治疗总有效率为69.05%,维脑路通组为48.75%,血塞通的临床疗效优于维脑路通(P<0.05)。结论血塞通与维脑路通均能用于治疗糖尿病并发脑梗死患者,但血塞通的临床疗效优于维脑路通,可能与改善血液流变学、降低纤维蛋白原和血清C反应蛋白水平等因素有关。

维脑路通分光光度法测定环境水样中痕量钼

采用分光光度法研究了Mo（Ⅵ）-维脑路通（VRT）络合物的形成条件及反应机理。在pH3．5HAc—NH4Ac缓冲溶液中，VRT与Mo（Ⅵ）反应生成2：1的络合物，表观形成常数为1．45×10^8，最大吸收波长位于410nm，表观摩尔吸光系数ε415=8．8×10^4L·mol^-1·cm^-1，测定Mo（Ⅵ）的线性范围为0～14μg／mL。方法用于井水、河水和湖水中痕量钼的测定，相对标准偏差分别为1．3％，2．6％和1．8％，加标回收率分别为97．5％，100．3％和101．6％。

维脑路通的合成新工艺

以环氧乙烷和芦丁为原料,采用N2气保护,在NaOH的水溶液中,发生Williamson醚化亲核取代反应,合成了3′,4′,7-三-[O-(2-羟乙基)]芦丁(维脑路通).维脑路通用甲醇精制后,纯度经HPLC检测可达94%以上.优化的维脑路通合成工艺,提高了产品纯度,应用于工业化生产,效益良好.

胞二磷胆碱与维脑路通在3种输液中的配伍稳定性研究

目的:研究在不同温度(10℃,25℃,37℃)条件下,胞二磷胆碱注射液与维脑路通注射液在0.9％氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液、10％葡萄糖注射液3种输液中的配伍稳定性。方法:将胞二磷胆碱注射液和维脑路通注射液加入3种不同的输液中配成浓度均为1mg/ml的混合液,放置于不同温度下,用紫外分光光度法测定配伍后不同时间混合液中两药的浓度,同时检查混合液的pH值、外观及不溶性微粒变化。结果:上述混合液放置在4小时内,其溶液均澄明,pH值、含量没有明显变化,所含微粒数符合标准要求。结论:胞二磷胆碱注射液和维脑路通注射液在3种输液中配伍4小时内稳定。

双塞通与维脑路通对实验性脑血栓形成及体外血小板聚集抑制作用的比较

双塞通 (复方维脑路通 )为维脑路通配以磷酸二酯酶抑制剂、低分子肝素制成的复方制剂 ,本文通过实验性脑血栓形成抑制和血小板聚集抑制 ,比较了两药的药理作用差异 。

通塞益脑液治疗急性缺血性中风的微循环作用

对自制中药──＂通塞益脑液＂治疗急性缺血性中风２５例前后行甲襞微循环观察，并与低分子右旋糖酐加维脑路通治疗的同类患者２５例进行比较。结果发现：所有患者用药后，微循环均有明显改善，临床症状明显减轻（Ｐ＜０．０５），二组结果相似（Ｐ＞０．０５）。提示：该中药制剂与低分子右旋糖酐、维脑路通一样，均能有效治疗缺血性脑血管病。

维脑路通注射液与胞二磷胆碱注射液在2种输液中的配伍稳定性

研究在不同温度 (10℃、 25℃， 37℃ )条件下，胞二磷胆碱注射液与维脑路通注射液在羟乙基淀粉 20氯化钠注射液和右旋糖酐 40葡萄糖注射液 2种输液中的配伍稳定性。方法：将胞二磷胆碱注射液和维脑路通注射液分别加入 2种输液中配成浓度均为 1 mg/ml的混合液，放置于不同温度下，用紫外分光光度法测定配伍后不同时间混合液中 2药的浓度，同时检查混合液的 pH值、外观及不溶性微粒变化。结果： 2种混合液放置 4小时内溶液均澄明， pH值、含量没有明显变化，羟乙基淀粉 20氯化钠注射液所含微粒数符合标准要求，右旋糖酐 40葡萄糖注射液中微粒数超标。结论：胞二磷胆碱注射液和维脑路通注射液在 2种输液中配伍 4小时内稳定。