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TPGS修饰的载胰岛素脂质体眼用制剂的制备及其在兔眼的离体角膜渗透与药代动力学
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作者 张丹 杜之渝 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期832-838,共7页
目的制备维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)修饰的胰岛素脂质体(T-LPs/INS),探讨其表征,生物安全性及在兔眼的角膜渗透性、眼表滞留能力与药物代谢动力学。方法采用细胞毒性实验(CCK8)、活/死细胞染色考察T-LPs/INS的安全性。眼表滞留... 目的制备维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)修饰的胰岛素脂质体(T-LPs/INS),探讨其表征,生物安全性及在兔眼的角膜渗透性、眼表滞留能力与药物代谢动力学。方法采用细胞毒性实验(CCK8)、活/死细胞染色考察T-LPs/INS的安全性。眼表滞留研究中采用随机数字表法将实验兔分为2组,每组3只兔6眼。对照组:以荧光素钠稀释液滴眼,实验组:以荧光素钠标记的T-LPs/INS滴眼。各组滴眼后在不同时间点进行钴蓝光下观察与拍摄。角膜渗透实验中以随机数字表法将实验兔分为2组,每组3只兔6眼。对照组:尼罗红稀释液滴眼,实验组:尼罗红标记的T-LPs/INS滴眼。各组滴眼后在适当时间取下角膜进行染色、切片观察,评估药物在角膜组织各层的渗透性。药代动力学研究中将实验兔按随机数字表法分为实验组和对照组,每组24只兔48眼。分别以T-LPs/INS、单纯胰岛素滴眼液(INS)50μL单次点眼,并于点眼后0.1、0.25、0.75、1、2、2.5、4.5、6 h采集各组兔眼房水、角膜等组织标本,利用酶联免疫吸附试验法测量各个标本中胰岛素浓度,应用DAS2软件拟合分析各组兔眼角膜与房水中胰岛素的药物浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)、半衰期(T.)等药代动力学参数。结果CCK8实验、活/死细胞染色表明T-LPs/INS安全性良好。角膜渗透性实验证明T-LPs/INS在角膜渗透性显著增加,眼表滞留实验研究证明T-LPs/INS延缓了药物在角膜的驻停时间。药代动力学研究中,点药后0.1、0.25、0.75、1、2 h两组兔眼角膜组织胰岛素浓度相比较,差异均有统计学意义(P<0.01);点眼后0.25、0.75、1、2 h两组兔眼房水中INS浓度相比较,差异均有统计学意义(P<0.01)。实验组兔眼角膜与房水中胰岛素浓度变化符合二室模型,对照组兔眼角膜与房水中胰岛素浓度变化符合一室模型。结论成功制备出T-LPs/INS,有效的提高了药物的角膜渗透性、眼表滞留能力与眼组织的药物浓度。 展开更多
关键词 药代动力学 tpgs 胰岛素脂质体
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VE TPGS-Loaded Silk Fibroin / Hydroxybutyl Chitosan Nanofibrous Scaffolds for Skin Care Application
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作者 周远南 梁文浩 +4 位作者 阮标鹏 姜芳 王维汉 张葵花 莫秀梅 《Journal of Donghua University(English Edition)》 EI CAS 2014年第4期533-537,共5页
Vitamin E( VE) is an ideal antioxidant and a stabilizing agent in biological membranes. In this study,silk fibroin( SF) /hydroxybutyl chitosan( HBC) nanofibrous scaffolds are loaded with VE tocopherol polyethylene gly... Vitamin E( VE) is an ideal antioxidant and a stabilizing agent in biological membranes. In this study,silk fibroin( SF) /hydroxybutyl chitosan( HBC) nanofibrous scaffolds are loaded with VE tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate( VE TPGS) via electrospinning. SEM images show that the average nanofibrous diameter has no significant difference when the content of VE TPGS increases to 4. 0%( SF / HBC). However,the average nanofibrous diameter decreases largely to 200 nm when the VE TPGS content reaches 6. 0%. Furthermore,VE TPGS presents a sustained release behavior from the nanofibrous scaffolds. Cell viability studies of mouse skin fibroblasts( L929) demonstrate that VE TPGS loaded SF / HBC nanofibrous scaffolds present good cellular compatibility.Moreover,the incorporation of VE TPGS could strengthen the ability of SF / HBC nanofibrous scaffolds on protecting the cells against oxidation stress using the Tertbutyl hydroperoxide( t-BHP)-induced oxidative injury model. Therefore,VE TPGS-loaded SF /HBC nanofibrous scaffolds might be potential candidates for personal skin care,wound dressing and skin tissue engineering scaffolds. 展开更多
关键词 vitamin etocopherol polyethylene glycol 1000 succinate(Ve tpgs) silk fibroin(SF) /hydroxybutyl chitosan(HBC) nanofibrous scaffolds resistance to oxidation biocompatibility
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TPGS修饰青蒿琥酯脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性 被引量:12
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作者 胡诚 梁琨 +2 位作者 安叡 王新宏 尤丽莎 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期492-498,共7页
目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率。MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性。结果所得脂质体平均粒径1... 目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率。MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性。结果所得脂质体平均粒径126.7 nm,PDI 0.182,Zeta电位-10.1 mV,包封率78.8%,载药量18.38%。其对HepG2细胞具有明显抑制作用,IC_(50)为0.034μmol/mL。结论与TPGS未修饰青蒿琥酯脂质体相比,该方法制备的TPGS修饰青蒿琥酯脂质体粒径更小,稳定性更好,包封率更高,而且具有更强的体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 青蒿琥酯 脂质体 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯(tpgs) 制备 体外抗肿瘤活性 人肝癌HePG2细胞
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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯应用进展 被引量:16
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作者 于永新 俞红凯 王中彦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期407-412,共6页
目的对聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的理化性质、在药物制剂与临床治疗中的应用进行综述。方法依据近期国外公开发表的文献与专利,对TPGS的研究应用及理化性质与安全性,进行分类、归纳和整理。结果TPGS在制剂研究中可作为增溶剂... 目的对聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的理化性质、在药物制剂与临床治疗中的应用进行综述。方法依据近期国外公开发表的文献与专利,对TPGS的研究应用及理化性质与安全性,进行分类、归纳和整理。结果TPGS在制剂研究中可作为增溶剂、吸收促进剂、乳化剂、增塑剂以及脂溶性药物传递系统的载体;在临床上可治疗维生素E缺乏症,改善维生素E缺乏患者体内维生素E水平。结论TPGS作为一种安全有效的药用辅料与维生素E补充剂,在药学领域应用前景广阔,将会得到广泛应用。 展开更多
关键词 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯 药用辅料 维生素e
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离子液体中聚乙二醇维生素E琥珀酸酯的合成 被引量:1
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作者 巩凯 王理国 陈敬华 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期652-657,共6页
以离子液体为催化剂,由维生素E经两步酯化反应合成了聚乙二醇1000(PEG1000)维生素E琥珀酸酯。以离子液体1-(N',N'-二甲胺乙基)-3-甲基咪唑四氟硼酸盐为催化剂、1,2-二氯乙烷为助溶剂、维生素E与琥珀酸酐摩尔比为1∶1.2,在80℃... 以离子液体为催化剂,由维生素E经两步酯化反应合成了聚乙二醇1000(PEG1000)维生素E琥珀酸酯。以离子液体1-(N',N'-二甲胺乙基)-3-甲基咪唑四氟硼酸盐为催化剂、1,2-二氯乙烷为助溶剂、维生素E与琥珀酸酐摩尔比为1∶1.2,在80℃条件下反应4 h,维生素E琥珀酸酯(TAS)的产率为90%。以1-丙磺酸基-3-甲基咪唑硫酸氢盐/甲苯为反应体系,TAS与PEG1000摩尔比为1∶2,在100℃下反应5 h,PEG1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)收率为91%。 展开更多
关键词 离子液体 绿色催化 维生素e琥珀酸酯 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯
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TPGS表面修饰岩白菜素固体脂质纳米粒的制备与口服生物利用度研究 被引量:4
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作者 杨金枝 崔晓鸽 郝海军 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第13期4144-4156,共13页
目的制备D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)修饰岩白菜素固体脂质纳米粒(TPGS surface-modified bergeninsolidlipidnanoparticles,TPGS-Ber-SLN),并考察其体外释药和口服药动学行为。方法采用高压均质法制备TPGS-Ber-SLN。以包... 目的制备D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)修饰岩白菜素固体脂质纳米粒(TPGS surface-modified bergeninsolidlipidnanoparticles,TPGS-Ber-SLN),并考察其体外释药和口服药动学行为。方法采用高压均质法制备TPGS-Ber-SLN。以包封率、载药量和粒径为考察指标,通过单因素考察结合Box-Behnken设计-效应面法(Box Behnken designresponse surface methodology,BBD-RSM)优化TPGS-Ber-SLN处方,并制备成冻干粉末。X射线粉末衍射法(X-ray powder diffraction,XRPD)和差式扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)分析岩白菜素在TPGS-Ber-SLN冻干粉末中的存在状态,透析袋法考察TPGS-Ber-SLN在不同介质中释药情况。以岩白菜素原料药为参考,比较TPGS-Ber-SLN在体内药动学行为及口服生物利用度。结果TPGS-Ber-SLN最佳处方工艺:岩白菜素用量为40 mg,单硬脂酸甘油酯用量525 mg,泊洛沙姆188质量浓度为17.5 mg/mL,TPGS质量浓度为0.2 mg/mL,均质次数为9次。TPGS-Ber-SLN的平均包封率、载药量、粒径及ζ电位分别为(83.16±1.09)%、(4.97±0.13)%、(229.46±19.07)nm和(-15.67±0.23)m V,体外释药过程符合Weibull模型。口服药动学结果显示,TPGS-Ber-SLN的tmax延长至(2.07±0.43)h,t1/2延长至(4.21±0.78)h,Cmax和生物利用度分别提高至3.91倍和5.34倍。结论TPGS-Ber-SLN显著改变了岩白菜素的药动学行为,增加了口服吸收生物利用度。 展开更多
关键词 岩白菜素 固体脂质纳米粒 D-α-维生素e聚乙二醇1000琥珀酸酯 药动学 口服生物利用度
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含聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的秋水仙碱醇质体的制备及其体外透皮效果研究 被引量:10
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作者 朱亚楠 王满 +2 位作者 王璐璐 鞠建明 张振海 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第24期3655-3660,共6页
目的制备并优化含聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的秋水仙碱醇质体,并考察其作为秋水仙碱经皮给药载体的可行性。方法采用注入超声法制备含TPGS秋水仙碱醇质体,微柱离心法测定包封率,并以包封率为评价指标,采用均匀设计试验优化该... 目的制备并优化含聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的秋水仙碱醇质体,并考察其作为秋水仙碱经皮给药载体的可行性。方法采用注入超声法制备含TPGS秋水仙碱醇质体,微柱离心法测定包封率,并以包封率为评价指标,采用均匀设计试验优化该醇质体处方,并考察其理化性质;采用Franz扩散装置比较含TPGS秋水仙碱醇质体与普通秋水仙碱醇质体、秋水仙碱30%乙醇溶液的透皮性能。结果优化的含TPGS秋水仙碱醇质体处方为秋水仙碱20 mg、大豆磷脂350 mg、TPGS 50 mg、乙醇体积分数为36.44%。按优化后处方制得的含TPGS秋水仙碱醇质体的平均包封率为(74.71±2.18)%,粒径为(89.6±3.5)nm,多分散指数为0.201±0.008,Zeta电位为(-34.6±2.7)mV。体外透皮实验中普通秋水仙碱醇质体的累积渗透药量为(64.49±5.61)μg/cm^2,稳态透皮速率为(2.84±0.23)μg/(cm^2.h),皮内滞留量为(128.22±11.64)μg/cm^2;而含TPGS秋水仙碱醇质体的累积渗透药量为(91.36±7.11)μg/cm^2,稳态透皮速率为(4.73±0.38)μg/(cm^2.h),皮内滞留量为(182.84±14.37)μg/cm^2,均明显高于普通秋水仙碱醇质体。结论含TPGS秋水仙碱醇质体包封率高,促进秋水仙碱透皮吸收效果明显,有望成为秋水仙碱经皮给药的新载体。 展开更多
关键词 秋水仙碱 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯 醇质体 均匀设计 体外透皮
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染料木素-维生素E琥珀酸酯-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯纳米胶束的制备研究 被引量:8
8
作者 唐岚 吕龙飞 +4 位作者 沈丽婷 孙伯璇 朱转凤 张振海 单伟光 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1766-1772,共7页
目的制备染料木素(genistein,GEN)-维生素E琥珀酸酯(VES)-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束,以改善染料木素口服生物利用度。方法薄膜分散法制备GEN-VES-TPGS纳米胶束,以胶束平均粒径、包封率、载药量为评价指标,单因素实验... 目的制备染料木素(genistein,GEN)-维生素E琥珀酸酯(VES)-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束,以改善染料木素口服生物利用度。方法薄膜分散法制备GEN-VES-TPGS纳米胶束,以胶束平均粒径、包封率、载药量为评价指标,单因素实验优化处方及工艺,包括TPGS、VES、GEN的用量、水化体积、水化温度、水化时间;对优选处方工艺的胶束形态、体外释放度及大鼠体内药动学进行了考察。结果优化得到处方为TPGS 200 mg、VES 30 mg、GEN6 mg,水化体积15 mL、水化温度50℃、水化时间3 h。所制备GEN-VES-TPGS纳米胶束澄明度好,平均粒径为(43.50±1.65)nm,包封率为(98.99±0.69)%,载药量为(2.57±0.04)%;胶束呈球形,可见明显的囊泡结构,GEN原料药和纳米胶束在体外均呈现缓释特征;大鼠ig给药药动学结果显示,所构建的GEN纳米胶束生物利用度为GEN原料药的162.96%。结论所制备的GEN-VES-TPGS纳米胶束粒径小,稳定性好,显著地提高了GEN口服生物利用度。 展开更多
关键词 染料木素 维生素e琥珀酸酯 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯 纳米胶束 口服生物利用度 薄膜分散法 包封率 载药量 释放度 药动学
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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的应用优势及其抑制P-糖蛋白的作用机制 被引量:7
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作者 周晓星 宋双双 王东凯 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第23期2758-2762,共5页
目的:总结聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)作为药用辅料的作用及其抑制P-糖蛋白的作用机理,并对其相关制剂的体内药动学和体外细胞学实验进行阐述。方法:查询、分类近期国内外文献,专利,说明书等一切相关资料,并进行归纳整理。结果:T... 目的:总结聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)作为药用辅料的作用及其抑制P-糖蛋白的作用机理,并对其相关制剂的体内药动学和体外细胞学实验进行阐述。方法:查询、分类近期国内外文献,专利,说明书等一切相关资料,并进行归纳整理。结果:TPGS可作为高效乳化剂、缓控释载体材料、增溶剂和药物晶型稳定剂对制剂性质进行改善和提高。它是通过影响ATP酶的构象和活性来抑制P-糖蛋白对药物的外排作用。体内药动学实验表明TPGS可以提高抗癌药物的口服生物利用度,体外细胞学实验表明TPGS可以增加抗癌药物的细胞毒性。结论:TPGS是一种十分优秀的药用辅料,可以在制剂学中得到广泛的应用。 展开更多
关键词 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯 乳化剂 缓控释材料 P-糖蛋白抑制机制 生物利用度 细胞毒性
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维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯对Caco-2细胞模型转运宝藿苷Ⅰ的影响 被引量:2
10
作者 金鑫 张振海 +3 位作者 陈玲玲 贾晓斌 谭晓斌 陈彦 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期2474-2478,共5页
目的考察非离子表面活性剂维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)对宝藿苷I在Caco-2细胞模型转运的影响。方法采用Caco-2细胞模型研究不同浓度的TPGS对宝藿苷Ⅰ细胞转运行为的影响,以超高压液相色谱(UPLC)法测定细胞样品溶液中宝藿苷I的浓... 目的考察非离子表面活性剂维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)对宝藿苷I在Caco-2细胞模型转运的影响。方法采用Caco-2细胞模型研究不同浓度的TPGS对宝藿苷Ⅰ细胞转运行为的影响,以超高压液相色谱(UPLC)法测定细胞样品溶液中宝藿苷I的浓度,计算表观渗透系数(Papp)。结果在应用TPGS后,宝藿苷Ⅰ从细胞绒毛面供给侧(AP)→基底面外侧(BL)的跨膜转运量明显增高(P<0.05),外排比率显著下降(P<0.05)。当宝藿苷Ⅰ与TPGS比例分别为1∶1、1∶3、1∶9时,宝藿苷Ⅰ的外排比率分别为1.978 8、1.779 8、1.609 0,与仅用宝藿苷Ⅰ相比分别下降了73%、76%、78%。结论在Caco-2细胞模型上,TPGS可显著促进宝藿苷Ⅰ的吸收。 展开更多
关键词 宝藿苷Ⅰ CACO-2细胞模型 维生素e聚乙二醇1000琥珀酸酯 跨膜转运 肠道吸收
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维生素E及其衍生物维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯在医药行业中的应用
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作者 陈莹 王国成 +1 位作者 孙艳 何应 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期688-692,共5页
介绍了维生素E、维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯的性质、药理作用及其在医药行业中的应用。
关键词 维生素e 维生素e聚乙二醇1000琥珀酸酯 衍生物 药用辅料 应用
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TPGS修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体的制备及质量评价 被引量:7
12
作者 宋婷婷 蔡荣珊 +5 位作者 王宏 刘月 伍振峰 杨明 徐应淑 熊永爱 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期3522-3529,共8页
目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体,并对其进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备TPGS包衣脂质体,在单因素实验基础上,通过Box-Behnken响应... 目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体,并对其进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备TPGS包衣脂质体,在单因素实验基础上,通过Box-Behnken响应面分析法对处方进行优化,采用超滤离心法测定药物包封率,透射电镜(TEM)观察脂质体微观形态,激光粒度仪测定脂质体的粒径、多分散性和Zeta电位,并对其稳定性和体外释放情况进行考察。结果所制得的TPGS包衣脂质体微观形态呈球形或类球形双层结构、外观带淡蓝色乳光,粒径为(95.79±0.81)nm,多分散系数(PDI)为0.048±0.007,Zeta电位为(-38.60±0.97)mV,包封率为79.89%,载药量为10.48%。体外释放研究表明,与游离地榆皂苷Ⅰ溶液相比,TPGS包衣脂质体具有明显的缓释效果。结论通过优化后的处方和制备工艺,制备了外观均一稳定、包封率较高的TPGS修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体,可用于进一步的研究。 展开更多
关键词 地榆皂苷Ⅰ 脂质体 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯(tpgs) 处方优化 质量评价
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维生素C纳米乳处方优化及其经皮渗透性 被引量:4
13
作者 李彤 赵娜 +2 位作者 史雨 徐璐 王中彦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期517-522,共6页
目的制备经皮透过量低,滞留量高的可用于皮肤养护的维生素C油包水型纳米乳。方法采用星点设计-效应面优化法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM),对以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyet... 目的制备经皮透过量低,滞留量高的可用于皮肤养护的维生素C油包水型纳米乳。方法采用星点设计-效应面优化法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM),对以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)为主要辅料的纳米乳处方进行优化,筛选出最佳处方。以SD雄性大鼠离体皮肤作为透皮模型,采用水平双室扩散池,进行经皮渗透试验,紫外分光光度法测定维生素C含量。结果优化后最终纳米乳处方组成:IPM为1.25 g、Span80为1.25 g、TPGS为1.66 g、水为0.70 g、维生素C为15.40 mg。制得的纳米乳平均粒径为(21.2±2.7)nm(P.I.为0.453),电导率为0.325μm·cm^(-1),黏度为156 m Pa·s^(-1)。纳米乳经皮透过量是维生素C水溶液的39%,滞留量为其146%。结论该优化处方药物适合于皮肤局部给药。 展开更多
关键词 维生素C 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯 星点设计-效应面优化法 油包水型纳米乳 经皮透过量 滞留量
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基于TPGs表面修饰的雷公藤甲素固体脂质纳米粒的制备与质量评价 被引量:8
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作者 黄苏莉 吴贻明 +1 位作者 包瑞 许颖 《药物评价研究》 CAS 2020年第7期1283-1288,共6页
目的制备D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGs)修饰的雷公藤甲素固体脂质纳米粒(TPGs-Tri-SLNs),并评价其质量。方法采用热熔乳化-超声法制备TPGs-Tri-SLNs,并以山嵛酸甘油酯浓度(X1),大豆磷脂与TPGs比例(X2)和山嵛酸甘油酯与药物比... 目的制备D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGs)修饰的雷公藤甲素固体脂质纳米粒(TPGs-Tri-SLNs),并评价其质量。方法采用热熔乳化-超声法制备TPGs-Tri-SLNs,并以山嵛酸甘油酯浓度(X1),大豆磷脂与TPGs比例(X2)和山嵛酸甘油酯与药物比例(X3)作为考察因素,以TPGs-Tri-SLNs的粒径分布(Y1)和药物包封率(Y2)作为评价指标,通过中心复合设计-效应面法优化TPGs-Tri-SLNs的处方,粒度分析仪测定其粒径分布,透射电镜观察其微观形态,并考察了TPGs-Tri-SLNs的体外药物释放特性。结果TPGs-Tri-SLNs的最佳处方组成为:山嵛酸甘油酯浓度为10%,大豆磷脂与TPGs比例4∶1,山嵛酸甘油酯与药物比例为60∶1,按照最优处方制备3批TPGs-Tri-SLNs的平均粒径为(107.8±16.9)nm,包封率为91.4%±1.1%;在透射电镜下可以观察到TPGs-Tri-SLNs呈球型分布,表面光滑;TPGs-Tri-SLNs在前4 h内药物释放较快,后期释药速率较为平稳,24 h药物释放可以达到85%。结论通过中心复合设计-效应面法优化并得到TPGs-Tri-SLNs的最优处方,处方设计合理,制备工艺简单。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 固体脂质纳米粒 D-α-维生素e聚乙二醇1000琥珀酸酯 热熔乳化-超声波法 中心复合设计-效应面法
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聚乳酸-羟基乙酸共聚物负载坎地沙坦酯纳米粒的制备及体内外评价 被引量:3
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作者 徐天蛟 刘艳霞 《中国药师》 CAS 2021年第10期1817-1822,共6页
目的:制备坎地沙坦酯纳米粒并考察其生物利用度。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为载体材料,以聚乙烯醇(PVA)和D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)共同作为乳化剂,采用乳化溶剂蒸发法制备坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒,通... 目的:制备坎地沙坦酯纳米粒并考察其生物利用度。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为载体材料,以聚乙烯醇(PVA)和D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)共同作为乳化剂,采用乳化溶剂蒸发法制备坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒,通过中心复合设计-效应面法实验设计优化得到PLGA-PVA/TPGS纳米粒的最优处方,在透射电镜下观察坎地沙坦酯PLGA-PVA和PLGA-PVA/TPGS两种纳米粒的微观形态,并比较两种纳米粒的体外药物释放特性;考察坎地沙坦酯PLGA-PVA和PLGA-PVA/TPGS纳米粒经大鼠灌胃给药后的体内药动学特征。结果:坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒的最优处方组成为:PLGA浓度为100 mg·ml^(-1),PVA浓度为15 mg·ml^(-1),TPGS浓度为0.8 mg·ml^(-1),透射电镜下可观察到两种纳米粒分布均匀、无聚集;其体外释药特性均表现为前期释药较快,后期平缓;大鼠体内药动学结果显示,坎地沙坦酯PLGA-PVA和PLGA-PVA/TPGS纳米粒均能提高药物的达峰浓度,增加药物生物利用度,但是坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒提高的更显著(P<0.05)。结论:将坎地沙坦酯制备成PLGA-PVA/TPGS纳米粒能够提高药物在大鼠体内的生物利用度,对坎地沙坦酯的二次开发利用具有重要意义。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 聚乙烯醇 D-α-维生素e聚乙二醇1000琥珀酸酯 乳化溶剂蒸发法 坎地沙坦酯纳米粒 生物利用度
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依折麦布固体脂质纳米粒的制备与大鼠体内药动学研究 被引量:1
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作者 邱爱丽 王敏 +1 位作者 谢鹏 祁静波 《西北药学杂志》 2021年第4期611-615,共5页
目的制备依折麦布固体脂质纳米粒(EZE-SLNs),在该处方基础上加入D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS),制备基于TPGS表面修饰的EZE-SLNs(TPGS-EZE-SLNs),并考察2种载药固体脂质纳米粒经大鼠灌胃给药后的生物利用度。方法采用乳化超声... 目的制备依折麦布固体脂质纳米粒(EZE-SLNs),在该处方基础上加入D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS),制备基于TPGS表面修饰的EZE-SLNs(TPGS-EZE-SLNs),并考察2种载药固体脂质纳米粒经大鼠灌胃给药后的生物利用度。方法采用乳化超声-低温固化法分别制备EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs,通过激光粒度仪分别测定EZE-SLNs与TPGS-EZE-SLNs的粒径分布、多聚分散系数(PDI)和Zeta电位,在透射电镜下观察2种纳米粒的微观形态;反向透析法评价纳米粒的体外药物释放行为;比较EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs经大鼠灌胃给药后的体内药动学特征。结果EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs的粒径分布分别为(89.3±6.7)、(92.4±9.1)nm,PDI分别为(0.204±0.009)、(0.199±0.012),Zeta电位分别为(-36.9±1.6)、(-39.7±1.1)mV,在透射电镜下可观察到EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs均呈球形分布,大小均匀;体外药物释放显示出2种固体脂质纳米粒均提高了药物释放度;大鼠经灌胃给药后体内药动学结果显示,EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs均能缩短药物的达峰时间(t max),提高药物的达峰质量浓度(C max)和药时曲线下面积(AUC 0~∞),但TPGS-EZE-SLNs提高更为显著。结论制备的TPGS-EZE-SLNs能够提高药物在大鼠体内的吸收速率,显著增加药物的生物利用度。 展开更多
关键词 依折麦布 固体脂质纳米粒 D-α-维生素e聚乙二醇1000琥珀酸酯(tpgs)表面修饰 乳化超声-低温固化法 生物利用度
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高生物利用度的奥美拉唑缓释微丸在大鼠体内的药代动力学
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作者 姜斌 涂家生 +1 位作者 余裕炳 庞卉 《药学与临床研究》 2009年第4期271-275,共5页
目的:建立一种测定大鼠体内奥美拉唑的HPLC方法,进行奥美拉唑缓释微丸大鼠体内药代动力学研究。方法:采用粉末层积法制备载药丸芯,以苏丽丝(E-7-19040为包衣材料,用流化床制备奥美拉唑缓释微丸。通过在微丸中加入P-糖蛋白抑制剂(聚乙二... 目的:建立一种测定大鼠体内奥美拉唑的HPLC方法,进行奥美拉唑缓释微丸大鼠体内药代动力学研究。方法:采用粉末层积法制备载药丸芯,以苏丽丝(E-7-19040为包衣材料,用流化床制备奥美拉唑缓释微丸。通过在微丸中加入P-糖蛋白抑制剂(聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯,简称TPGS)和首次加服碳酸氢钠提高奥美拉唑的生物利用度。以奥西康((市售奥美拉唑注射液)和舒而通((市售奥美拉唑肠溶胶囊)为参比制剂进行大鼠体内药代动力学研究。采用DAS ver2.0程序计算药代动力学参数。结果:大鼠口服奥美拉唑缓释微丸后,与市售奥美拉唑注射液和奥美拉唑肠溶制剂相比,达峰时间分别延长约4h和3h(P<0.01),药物半衰期都延长约11h(P<0.01),药物浓度-时间曲线下面积分别提高了2倍和6倍(P<0.01)。结论:奥美拉唑缓释微丸口服缓释效果明显,且显著提高药物AUC。 展开更多
关键词 奥美拉唑 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯(tpgs) 缓释微丸 药代动力学
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辅酶Q10纳米乳剂的研制及经皮性能考察
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作者 张子钰 高晴 +1 位作者 李文哲 王中彦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期656-662,共7页
目的制备经皮透过量低,滞留量高的可用于皮肤护理的辅酶Q10(coenzyme Q10,Co-Q10)水包油型纳米乳。方法以滞留比为指标,对以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(tocopheryl polyethylene glycol 1000 vitamin E succinate, TPGS)为主要乳化剂... 目的制备经皮透过量低,滞留量高的可用于皮肤护理的辅酶Q10(coenzyme Q10,Co-Q10)水包油型纳米乳。方法以滞留比为指标,对以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(tocopheryl polyethylene glycol 1000 vitamin E succinate, TPGS)为主要乳化剂的纳米乳进行处方优化,筛选出最佳处方。以日本大耳白兔离体皮肤作为透皮模型,采用立式扩散池,进行离体经皮渗透试验并测定Co-Q10的含量。结果优化后的最终纳米乳处方组成为:中链甘油三酯(medium chain triglycerides, MCT)1 g,甘油3.34 g, TPGS 1.66 g,水4 g, Co-Q10 50 mg。纳米乳粒径为32.2 nm,多分散指数(polydispersity index, PDI)为0.177。折光率为1.336 5,黏度为59.8 mPa·s。测定Co-Q10的8 h的滞留量为37.66μg·cm-2,滞留比为1.93。结论该制剂药物有一定的通过率,滞留比高,适合于局部给药。 展开更多
关键词 辅酶Q10 聚乙二醇1000维生素e琥珀酸酯 水包油型纳米乳 离体经皮渗透试验
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V_E聚乙二醇琥珀酸酯的研究进展 被引量:1
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作者 王艳 伍林 +2 位作者 陈静 秦晓蓉 易德莲 《食品科技》 CAS 北大核心 2006年第10期159-161,共3页
VE聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)是由VE琥珀酸酯与聚乙二醇酯化反应而得,它既含有VE亲脂基团,又含有聚乙二醇长链的亲水基团,是一种非离子型表面活性剂。可用作增溶剂、乳化剂、吸收增强剂、水溶性VE的原料等,以提高药物的生物利用度、提高水... VE聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)是由VE琥珀酸酯与聚乙二醇酯化反应而得,它既含有VE亲脂基团,又含有聚乙二醇长链的亲水基团,是一种非离子型表面活性剂。可用作增溶剂、乳化剂、吸收增强剂、水溶性VE的原料等,以提高药物的生物利用度、提高水溶性差的药物的溶解性和作为药物释放系统、抗癌药的载体等。还介绍了TPGS的国内外合成及检测方法,我们合成的粗产品采用薄层色谱定性检测。 展开更多
关键词 Ve聚乙二醇琥珀酸酯 Ve琥珀酸酯 应用 合成方法
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维生素E聚乙二醇琥珀酸酯在抗肿瘤研究中的进展 被引量:1
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作者 杨斐 陈碧 +2 位作者 龚林燕 陈艺丹 王凯峰 《肿瘤学杂志》 CAS 2019年第12期1085-1089,共5页
维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)长期以来一直作为药物载体在临床应用,近年来研究发现,TPGS除了作为药物载体,有提高抗肿瘤药物疗效的作用,同时还可以逆转耐药。由于其作为一个维生素的衍生物,目前的研究主要集中在其作为辅料的研究上,... 维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)长期以来一直作为药物载体在临床应用,近年来研究发现,TPGS除了作为药物载体,有提高抗肿瘤药物疗效的作用,同时还可以逆转耐药。由于其作为一个维生素的衍生物,目前的研究主要集中在其作为辅料的研究上,而其作为潜在的抗肿瘤的活性目前研究较少。此外,其作用机制尚有待于深入研究。全文对TPGS抗肿瘤的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 维生素e聚乙二醇琥珀酸酯 抗肿瘤 P-糖蛋白 细胞凋亡
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