莪术油-β-环糊精包合物的制备工艺及稳定性的考察

目的 考察莪术油 - β-环糊精包合物的制备工艺及稳定性。方法 制备工艺采用饱和水溶液法 ,稳定性实验采用光照、加温加速实验法。结果 搅拌时间增加可提高莪术油 - β-环糊精包合物的收率 ;加速实验结果表明 ,包合物胶囊在 40℃、相对湿度 75 %条件下存放 3个月 ,其相对含量仍在 90 %以上。结论 莪术油

HPLC法测定莪术油β-环糊精包合物中莪术醇等3种成分的含量

目的建立HPLC法测定莪术挥发油β-环糊精包合物中莪术二酮、莪术醇、吉马酮含量的方法。方法色谱柱为依利特Hypersil ODS柱,流动相：乙腈-水梯度洗脱,柱温：30℃,流速：1.0 mL/min,检测波长：214 nm。结果莪术二酮、莪术醇和吉马酮分别在0.015 84~0.158 4 mg/mL（r=0.999 8）,0.019 49~0.194 9 mg/mL（r=0.999 7）,0.019 11~0.191 1 mg/mL（r=0.999 8）范围内呈良好的线性关系;平均回收率（n=9）分别为97.68%（RSD=0.49%）,102.55%（RSD=2.03%）,104.38%（RSD=1.66%）。结论方法准确,快速,重现性好,为莪术油β-环糊精包合物的质量标准研究奠定了基础。

不同磷脂组成的莪术油包合物脂质体的药剂学性质与急性毒性研究

目的比较不同磷脂组成对莪术油包合物脂质体药剂学性质以及急性毒性的影响。方法采用饱和水溶液法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物并且冷冻干燥得到固体,乙醇注入法制备莪术油包合物脂质体。比较了使用大豆磷脂(SPC)或使用复合磷脂组成[氢化大豆磷脂(HSPC)+大豆磷脂(SPC)]对制得的莪术油包合物脂质体的药剂学性质(包封率、粒径、电位、释放度、泄漏率等)的影响。并且进一步比较了莪术油溶液、莪术油包合物以及两种不同磷脂组成莪术油包合物脂质体的急性毒性。结果添加10%HSPC对莪术油包合物脂质体的包封率、粒径、电位等没有影响,但释放度和泄漏率实验结果表明莪术油HSPC+SPC包合物脂质体的稳定性显著高于莪术油包合物SPC脂质体。莪术油溶液、莪术油环包合物,莪术油包合物SPC脂质体和莪术油包合物HSPC+SPC脂质体静脉注射后的LD50分别为207.87、153.31、269.13和327.30 mg/kg。结论应用复合磷脂组成(HSPC+SPC)可以显著提高莪术油包合物脂质体的稳定性和安全性。

莪术油环糊精包合物的制备工艺研究

[目的]比较不同类型环糊精(α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精)对莪术油的包合效果,研究莪术油环糊精包合物的最佳制备工艺。[方法]采用饱和水溶液法,制备α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精的莪术油包合物并采用X射线衍射法检识包合效果;采用L(934)正交实验设计表,优化莪术油β-环糊精包合物的最佳制备工艺。[结果]在同一条件下,α-环糊精无法与莪术油形成包合物,γ-环糊精与β-环糊精的包合率几乎相同。以包合率、油利用率为指标,莪术油β-环糊精包合物的制剂最佳工艺为A3B1C2。即β-环糊精∶油(g/mL)为8∶1,包合温度为40℃,包合时间为90 min,按最佳处方的工艺参数反复进行3次实验,挥发油包合率为90.90%,油利用率为66.67%,相对标准偏差(RSD)<2.7%。验证结果表明包合物与环糊精、挥发油和环糊精的物理混合物的X射线图谱有差别。[结论]选取β-环糊精进行莪术油包合,工艺合理,节约成本。

复方β-环糊精莪术油栓的制备及质量检查

为了防止复方莪术油栓中有效成份的挥发,提高栓剂的溶解性,制备复方β-环糊精莪术油栓。采用饱和水溶液法制备莪术油β-环糊精包合物,将包合物和甲硝唑等以热熔法制成栓剂并依据兽药典进行质量检查。结果表明在薄层色谱图中,莪术油包合物与莪术油斑点一致,Rf值差异不显著。包合物中含油率为3.6%,油的收率为32.4%,包合物的收率为86.1%。栓剂重量在1.0g～3.0g之间者重量差异限度为±7.5%;栓剂均在30min内全部溶解;说明包合过程没有改变莪术油的化学成分,栓剂的质量符合2005版兽药典规定。

益妇灵胶囊中挥发油β-环糊精包合工艺的研究

目的考察益妇灵胶囊中莪术挥发油的包合方法,优选最佳的包合工艺。方法通过比较不同的包合方法,以莪术油的包合率为指标,确定包合方法和最佳包合工艺参数。结果胶体磨法较饱和水溶液法好,胶体磨法最佳的包合工艺为:油:β-环糊精=1∶8,研磨15 min,挥发油:95%乙醇=1∶1,莪术油的包合率为82%。结论所确定的工艺挥发油的包合率高,操作简单、时间短,耗能低,适合工业化大生产。

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的考察莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征。方法采用水溶液搅拌法与研磨法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物,采用气相色谱测定包合物中莪术油的含量,采用红外、差热分析、薄层等多种方法进行物性鉴定。结果莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物采用水溶液搅拌法和研磨法均可以得到合格产品,包合物中莪术油质量分数为3.9%。结论莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺简单,水溶性强,稳定性高,较之β-CD包合物更适合制成注射制剂。