Clobenpropit在胰腺癌动物模型中与吉西他滨抗肿瘤的协同作用

目的:探讨Clobenpropit作为一种特定的H_3受体拮抗剂和H_4受体激动剂,在胰腺癌中与吉西他滨共同使用的抗肿瘤作用。方法:通过人胰腺癌细胞株(PANC-1)建立裸鼠模型进行研究,通过尾静脉注射药物,测量肿瘤生长及抑制情况,并最终处死后行进一步研究以评价两种药物对细胞增殖、凋亡的影响。结果:Clobenpropit与吉西他滨联用可显著提高吉西他滨对肿瘤的抑制作用,而单用Clobenpropit的抗肿瘤效果不如单用吉西他滨显著。其联合使用可能是通过抑制细胞迁移、上调钙粘附蛋白E等实现的。结论:Clobenpropit可以增强吉西他滨对胰腺癌细胞的抗肿瘤作用。

Clobenpropit及组氨酸对大鼠吗啡诱导的条件位置偏爱重燃的作用

目的:研究组胺H3受体拮抗剂clobenpropit及组胺前体物质组氨酸对小剂量吗啡诱导的大鼠条件位置偏爱重燃的作用。方法:在吗啡诱导的大鼠条件位置偏爱表达、消退后,利用小剂量吗啡诱发复吸,然后评价clobenpropit及组氨酸对其的作用。clobenpropit干预组:在测试前15 min,大鼠腹腔内注射吗啡(1 mg/kg),合并脑室给予clobenpropit(2、5、10μg/rat);组氨酸干预组:在给予吗啡(1 mg/kg)前1 h,腹腔内注射组氨酸(100、200、500 mg/kg);分别观察15 min测试时间大鼠各个阶段,各个处理组在伴药盒停留的时间。结果:脑室内注射clobenpropit(5、10μg/rat)和腹腔内注射组氨酸(100、200、500 mg/kg),都可以显著抑制小剂量吗啡诱发的大鼠条件位置偏爱的重燃。结论:clobenpropit及组氨酸均能剂量依赖性地抑制小剂量吗啡诱导的大鼠条件位置偏爱的重燃,在一定程度上抑制吗啡的复吸过程,表明内源性组胺具有抑制吗啡复吸的作用。

Clobenpropit enhances anti-tumor effect of gemcitabine in pancreatic cancer

AIM: To evaluate the anti-tumor effect of clobenpropit, which is a specific H3 antagonist and H4 agonist, in combination with gemcitabine in a pancreatic cancer cell line.