^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT在原发性甲状旁腺功能亢进症术前诊断中的应用价值

目的探讨^(99)Tc^(m)-甲氧基异丁基异腈(MIBI)单光子发射计算机断层显像/电子计算机断层显像(SPECT/CT)在原发性甲状旁腺功能亢进症(PHPT)术前诊断中的应用价值。方法回顾性分析疑诊PHPT的47例患者术前影像学检查、血液学指标[血清甲状旁腺激素(PTH)、血钙、血磷及血清碱性磷酸酶]检测资料,以术后病理检查结果为“金标准”,分析^(99)Tc^(m)-MIBI双时相平面显像、^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT延迟相融合显像、超声检查、CT/磁共振(MRI)检查对术前PHPT的诊断效能。用Pearson或Spearman相关法对双时相平面显像功能性参数、术前血液学指标、手术切除病灶体积及PTH/切除病灶体积进行相关性分析。结果44例患者术后病理检查证实为PHPT,共切除病灶58个,其中阳性病灶47个,包括PA 7个、PH 37个、异位甲状旁腺2个、异位PC 1个。^(99)Tc^(m)-MIBI双时相平面显像、^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT延迟相融合显像、超声检查及CT/MRI对PHPT的诊断准确率分别为97.87%(184/188)、98.40%(185/188)、92.77%(167/180)、80%(32/40)。^(99)Tc^(m)-MIBI双时相平面显像、^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT延迟相融合显像的诊断PHPT的准确率比较差异无统计学意义(P>0.05),^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT延迟相融合显像的诊断准确率高于超声检查(P<0.05)。44例PHPT患者,早期病灶放射性浓聚部位平均放射性计数(eT)/对侧正常甲状腺部位平均放射性计数(NT)、晚期病灶放射性浓聚部位平均放射性计数(dT)T/NT与术前PTH、手术切除病灶体积均呈正相关(r分别为0.381、0.348、0.485、0.599,P均<0.05),dT/NT值与PTH/切除病灶体积值呈负相关(r=-0.420,P<0.05);RI与PTH/切除病灶体积值呈负相关(r=-0.404,P<0.05);切除病灶体积与PTH、血钙及AKP呈正相关(r分别为0.598、0.331、0.497,P均<0.05);PTH/切除体积值与切除病灶体积呈负相关(r=-0.608,P<0.05)。结论^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT延迟相融合显像便于发现异位病灶及甲状腺内病灶,对PHPT术前诊断准确率高。

多模态成像诊断^(99)Tc^(m)-MIBI显像阴性甲状旁腺癌1例

甲状旁腺癌(parathyroid carcinoma,PC)是一种罕见的内分泌肿瘤,相比良性原发性甲状旁腺功能亢进症(primary hyperparathyroidism,PHPT),PC常伴有严重的、难治性高钙血症,更容易诱发高钙危象。PC的预后和总生存期取决于原发肿瘤的大小、肿瘤分期、诊断时的侵袭情况以及早期手术切除所有癌组织的可能性,因而准确的术前影像学评估对于PC治疗至关重要。本文报告了多模态成像协助诊断^(99)Tc^(m)-MIBI显像阴性的PC患者1例,辅助了临床诊疗方案制定。此案例说明,多模态影像可以在PC定性、定位、定量、定期上优势互补,有利于PC的术前诊断及预后评价,有助于临床决策。

^(99)Tc^(m)-DTPA-CGRRAGGSC在非小细胞肺癌裸鼠模型的显像研究

目的:探讨放射性核素^(99)Tc^(m)标记环九肽(CGRRAGGSC)对荷非小细胞肺癌裸鼠的显像研究。方法:用^(99)Tc^(m)标记DTPA-CGRRAGGSC,测定其标记率及稳定性,制备荷非小细胞肺癌小鼠模型,经荷瘤鼠尾静脉注射标记物2 h后进行SPECT静态显像,并计算出靶与非靶(T/NT)比值。结果:成功制备出^(99)Tc^(m)-DTPA-CGRRAGGSC,在PBS和人血清中37℃放置6 h时放射性化学纯度在90%以上;经荷瘤鼠尾静脉注射标记物2 h后T/NT比值最高达3.5。结论:^(99)Tc^(m)标记DTPA-CGRRAGGSC制备简便,其对荷非小细胞肺癌裸鼠具有较高靶向性,^(99)Tc^(m)-DTPA-CGRRAGGSC有可能在IL-11Rα高表达的非小细胞肺癌分子显像中发挥重要作用。

不同标记时间的锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液在靶器官中放射性摄取量的显著性差异分析

目的判断在标记后第0小时和标记后第6小时锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液在小鼠肝脏和甲状腺中的放射性摄取率是否存在显著差异,为产品有效期的制定提供依据。方法以3批锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液和9只小鼠为实验对象,将小鼠分为3组,每组3只。通过尾静脉注射的方式向第1~3组小鼠体内注射第1~3批标记后第0小时的锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液604~734kBq,通过单因素方差分析(One-Way ANOVA)对实验数据进行统计分析,先行判断批间显著性差异;以3批锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液和18只小鼠为实验对象,将小鼠分为6组,每组3只。其中,通过尾静脉注射的方式向第1~3组小鼠体内注射第1~3批标记后第0小时的锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液440~584kBq,同法向第4~6组小鼠体内注射第1~3批标记后第6小时的锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液440~584kBq,通过单因素方差分析对实验数据进行统计分析。结果第1~3组小鼠肝脏和甲状腺摄取率的假设检验F值分别为0.307和0.800,均小于F-crit值5.143,即3批锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液的肝与甲状腺放射性摄取率差异没有统计学意义;第1~3组、4~6组小鼠肝脏和甲状腺摄取率的假设检验F值分别为0.084和0.941,均小于F-cirt值4.494,即标记后0h和标记后6h的锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液在小鼠体内的分布差异无统计学意义。结论标记6h后的锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液在小鼠肝脏和甲状腺的放射性摄取率均满足药典要求,且药物仍然可以保持良好的生物分布特性,锝[^(99)Tc^(m)]植酸盐注射液的有效期制定为不大于6h。

^(99)Tc^(m)-3PRGD2显像在甲状腺乳头状癌术前转移淋巴结诊断及手术方案制订中的价值

目的探讨^(99)Tc^(m)-3PRGD2显像及其联合超声在预测甲状腺乳头状癌颈部淋巴结转移及手术方案制订中的应用价值。资料与方法前瞻性对2020年1月—2021年1月西安交通大学第一附属医院因甲状腺乳头状癌伴可疑淋巴结转移行手术治疗的28例患者(87个淋巴结,包括中央区32个、颈侧区55个),于术前超声检查后7 d内行^(99)Tc^(m)-3PRGD2 SPECT/CT显像。以术后病理为“金标准”,比较^(99)Tc^(m)-3PRGD2 SPECT/CT及超声预测颈部淋巴结转移的情况;比较^(99)Tc^(m)-3PRGD2 SPECT/CT、超声及二者联合预测颈部淋巴结转移的敏感度、特异度、准确度、阳性预测值与阴性预测值的差异,并比较影像学结果与病理、随访结果的一致性。结果中央区组病理确诊22个转移灶,10个良性病变。超声提示9个转移,SPECT/CT提示11个存在异常局灶性摄取。3PRGD2显像正确鉴别2个超声可疑转移,6个超声假阴性,1个超声假阳性。颈侧区组病理确诊38个转移灶,17个良性病变。超声提示34个转移,SPECT/CT提示25个存在异常局灶性摄取。3PRGD2显像正确鉴别8个超声可疑转移,5个超声假阴性,1个超声假阳性。基于此调整手术清扫范围,减少了病灶遗漏。两者联合诊断时,颈侧区组[89.47%、87.27%、77.78%、0.707(P<0.01)]及总体[80.00%、79.31%、63.64%、0.545(P<0.01)]的敏感度、准确度、阴性预测值和与病理随访结果的Kappa值均较单一检查升高,且差异有统计学意义(χ^(2)=6.483~18.157,P均<0.01)。结论在甲状腺乳头状癌术前超声提示异常淋巴结的良、恶性判断中,^(99)Tc^(m)-3PRGD2 SPECT/CT可降低超声假阴性率及假阳性率,联合超声可有效预测颈部淋巴结转移,对颈侧区淋巴结的预测可能更显著;在临床决策和手术方案制订中具有额外优势及增益价值。

^(99)Tc^(m)-MIBI甲状旁腺显像与血清PTH在原发性甲状旁腺功能亢进症中的诊断价值

目的研究^(99)Tc^(m)-甲氧基异丁基异腈(^(99)Tc^(m)-MIBI)甲状旁腺显像与血清甲状旁腺素(PTH)在原发性甲状旁腺功能亢进症中的诊断价值。方法纳入2019年1月至2022年1月河南科技大学附属黄河三门峡医院收治的90例疑似原发性甲状旁腺功能亢进症患者为研究对象,所有患者入院时均行^(99)Tc^(m)-MIBI双时相延迟显像及血清PTH检测。以患者病理诊断结果为金标准,分析^(99)Tc^(m)-MIBI双时相延迟显像和血清PTH单一及联合诊断原发性甲状旁腺功能亢进症的价值。结果90例原发性甲状旁腺功能亢进症患者中,经病理检查证实为原发性甲状旁腺功能亢进症者56例,非原发性甲状旁腺功能亢进症者34例。血清PTH检测结果显示,原发性甲状旁腺功能亢进症血清PTH显著高于非原发性甲状旁腺功能亢进症患者,差异有统计学意义(P<0.05)。经ROC曲线处理,显示血清PTH对原发性甲状旁腺功能亢进症具有一定诊断价值,曲线下面积为0.776,标准误0.051,95%CI:0.677~0.875,最佳截断值136.92 pg/mL,敏感度0.789,特异度0.754。^(99)Tc^(m)-MIBI双时相延迟显像判为阳性57例,阴性33例,^(99)Tc^(m)-MIBI诊断原发性甲状旁腺功能亢进症的敏感度为0.893,特异度0.794,准确率0.856,阳性预测值0.877,阴性预测值0.818,Kappa值0.691。^(99)Tc^(m)-MIBI甲状旁腺显像联合血清PTH诊断原发性甲状旁腺功能亢进症的灵敏度为0.964,特异度0.912,准确率0.944,阳性预测值0.947,阴性预测值0.939,Kappa值0.881。结论^(99)Tc^(m)-MIBI甲状旁腺显像及血清PTH对原发性甲状旁腺功能亢进症均有一定诊断价值,联合二者可显著提高诊断效能。

^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT双时相断层融合显像结合半定量分析鉴别肺磨玻璃结节良恶性

目的:探讨^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT显像结合靶区/本底比值(target/non-target,T/NT)半定量分析对肺磨玻璃结节(ground-glass nodule,GGN)良恶性的诊断价值。方法:收集我院2015年至2022年经平扫CT诊断为GGN的患者68例,注射^(99)Tc^(m)-MIBI后用SPECT/CT分别采集早期(15 min)和延迟期(3 h)断层同机融合图像,计算早期摄取比值(early uptake ratio,EUR)及延迟摄取比值(delayed uptake ratio,DUR)。然后根据病理结果将病灶分为良、恶性两组,比较两组对^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT显像的EUR和DUR,并对其诊断效能进行ROC曲线分析。结果:^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT同机融合显像发现恶性病灶55例,良性病灶13例,其对GGN良恶性鉴别诊断的灵敏度为98.1%,特异度为75.0%,准确性为92.6%,阳性预测值为92.7%,阴性预测值为92.3%。EUR(t=-2.841,P=0.006)和DUR(t=-3.525,P=0.001)对GGN良恶性鉴别的差异分析均有统计学意义。当EUR≥1.315或DUR≥1.145时,为诊断恶性肺部病灶的最佳截断值,其对应的灵敏度、特异度分别为54.2%、100.0%和79.2%、83.3%,曲线下面积分别为0.771和0.799。结论:^(99)Tc^(m)-MIBI SPECT/CT显像结合T/NT半定量分析对GGN良恶性诊断可提供一定的参考价值。

侧位扫描校正小儿异位肾^(99)Tc^(m)-DTPA显像肾小球滤过率的应用(附3例报道)

儿童肾异位(ectopic kidney,EK)发生率约为1:3000~1:7000,在大多数情况下异位在骨盆且无明显临床症状。超声检查和CT扫描等可显示异位肾的位置、大小和形状,但无法正确定性或定量评估异位肾的功能[1]。肾小球滤过率(glomerular filtration rate,GFR)能较早发现肾功能异常改变,可由内源性标记物血清肌酐(serum creatinine,Scr)、血尿素氮(serum urea nitrogen,BUN)和胱抑素C以及部分外源性标记物(主要为菊粉等非放射性物质)的滤过率测量来获得,但此类测量方法仅能获取总肾功能,无法准确获取包括异位肾的功能在内的分肾功能[2]。

^(99)Tc^(m)-MIBI显像在原发性甲状旁腺功能亢进症术前定位诊断的价值及影响因素

目的评价锝99m-甲氧基异丁基异腈(^(99)Tc^(m)-sestamibi,^(99)Tc^(m)-MIBI)显像在原发性甲状旁腺功能亢进症术前定位诊断的价值,并分析其影响因素。方法回顾性分析76例(男性20例,女性56例)临床诊断为原发性甲状旁腺功能亢进症(primary hyperparathyroidism,PHPT)并行手术治疗的患者,所有患者均行^(99)Tc^(m)-MIBI双时相平面显像及同机单光子发射计算机断层/电子计算机断层(single-photon emission computed tomography/computed tomography,SPECT/CT)显像,以术后病理结果为金标准,计算^(99)Tc^(m)-MIBI双时相平面显像和SPECT/CT显像定位诊断的灵敏度,并应用SPSS 26.0软件采用χ^(2)检验比较平面显像和SPECT/CT显像的诊断效能,采用两独立样本t检验、Mann-Whitney U检验和χ^(2)检验比较平面显像、SPECT/CT显像阳性组和阴性组年龄、病灶体积、病灶部位、术前血钙和血清PTH水平的差异。分别建立病灶体积和血清PTH与平面显像阳性关系的受试者关系曲线(receiver operating characteristic,ROC),获得最佳临界值。建立病灶体积与SPECT/CT显像阳性关系的ROC曲线,获得最佳临界值。结果76例患者术后病理证实PHPT 69例。平面显像和SPECT/CT显像诊断的灵敏度分别为87.32%(62/71)和90.14%(64/71),SPECT/CT显像诊断的灵敏度高于平面显像(P<0.05)。平面显像阳性组病灶体积和血PTH大于阴性组,且差异存在统计学意义(Z=-3.448,P=0.001;Z=-2.152,P=0.031),两组间患者年龄、病灶部位及血钙水平差异无统计学意义(t=0.851,P=0.398;χ^(2)=3.031,P=0.082;t=-1.593,P=0.116);SPECT/CT显像阳性组病灶体积大于阴性组,且差异有统计学意义(Z=-2.630,P=0.009),两组间患者年龄、病灶部位、血钙及血PTH差异均无统计学意义(t=-0.211,P=0.834;χ^(2)=0.300,P=0.584;t=-0.849,P=0.399;Z=-1.21,P=0.224)。病灶体积、术前血清PTH与平面显像阳性关系的ROC曲线下面积分别为0.850、0.701,最佳临界值分别为0.360cm^(3)、347.8ng/L;病灶体积与SPECT/CT显像阳性关系的ROC曲线下面积为0.951,最佳临界值为0.345cm^(3)。结论术前血清PTH和病灶体积是平面显像的影响因素,病灶体积是SPECT/CT显像的影响因素;血清PTH最佳临界值<347.8ng/L时,平面显像可出现假阴性;平面显像和SPECT/CT显像病灶体积临界值分别在0.360cm^(3)、0.345cm^(3)时诊断效能最好;99 Tc m-MIBI SPECT/CT显像在术前定位PHPT更具有诊断价值,结合血清PTH和SPECT/CT显像中CT图像可降低假阴性和假阳性的发生率。

^(99)Tc^(m)-二乙三胺五醋酸肾动态显像在非结石性梗阻性积水患者肾功能评估中的应用价值

目的探讨^(99)Tc^(m)二乙三胺五醋酸(^(99)Tc^(m)-DTPA)肾动态显像在非结石性梗阻性积水患者肾功能评估中的应用价值。方法选取我院泌尿外科非结石性梗阻性积水患者90例为研究对象,设为观察组,同期正常体检者80名为对照组。所有入选者均行^(99)Tc^(m)-DTPA肾动态显像测定肾小球滤过率(GFR),同时记录双肾的峰值、峰值时间(Tp)、半排时间(T_(1/2))、20 min残留率(T_(20/P%)),检测尿微量白蛋白24 h(MA)、血清光抑素-C(Cys-C)、血肌酐(SCr)、尿素氮(BUN),并将研究对象分成MA阴性组(A组)、阳性组(B组)。结果^(99)Tc^(m)-DTPA肾动态显像测得非结石性梗阻性积水患者早期肾损害的阳性率显著高于MA和Cys-C检测的阳性率(P<0.05);比较3组^(99)Tc^(m)-DTPA肾动态显像测定的GFR、Tp、T_(1/2)、T_(20/P%)水平,A组与对照组、B组与A组间差异均有统计学意义(P<0.05);比较3组MA、Cys-C水平,组间差异有统计学意义,其中B组高于A组,A组高于对照组(P<0.05);3组间血清BUN和SCr浓度差异无统计学意义(P>0.05)。结论^(99)Tc^(m)-DTPA肾动态显像可发现非结石性梗阻性积水患者早期肾损害,对非结石性梗阻性积水患者早期肾功能评估有较好的应用价值。

HPLC对^(99)Tc^(m)发生器洗脱液中高锝酸盐的分析和测定

利用反相ＨＰＬＣ对凝胶型￣（９９）Ｍｏ－￣（９９）Ｔｃ￣ｍ发生器洗脱液中高锝酸盐（ＴｃＯ）进行了分析鉴定和含量测定，并与液闪法测量结果进行了比较。在实验条件下，ＴｃＯ的ＨＰＬＣ色谱峰的保留时间（Ｒ＿ｔ）为（３．００±０．０５）ｍｉｎ，其峰高与浓度呈线性关系（相关系数为０．９９９）。方法对ＴｃＯ的检测限为１。５×１０￣（－８）ｍｏｌ／ｌ，化学回收率为９５％－１０５％，方法还可用于￣（９９）Ｔｃ￣ｍ标记放射性药物（药盒）中高锝酸盐的检测。

^(99)Tc^(m)标记多巴胺D_(2)受体配体的合成,标记及生物分布研究

首次合成了 3种苯酰胺类D2 受体配体 :N [(2 巯基 )乙基 ] 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEDM BZM) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 5 溴 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEBDM BZM ) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 3 乙氧基苯甲酰胺 (MEE BZM) ,光谱数据与结构相符。用配体交换法与 3 硫杂 1,5 戊二硫醇共同配位合成了中性脂溶性的“3+ 1”型混配99Tcm 螯合物 ,标记率大于 85 %。

^(99)Tc^m-膦混配配合物的制备和生物分布

合成了一个N3 S配体 (MVNM)和 4个膦配体 ,并以配体交换法在室温下制备了99Tcm MVNM ,然后分别与 4个膦配体发生混配反应 ,得到放化纯大于 90 %的99Tcm MVNM 膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明 ,该类混配配合物有一定的心肌摄取。

红细胞^(99)Tc^(m)体外标记法的研究

建立了红细胞９９Ｔｃｍ体外标记法。研究了Ｓｎ（Ⅱ）含量、Ｓｎ（Ⅱ）温育时间、９９Ｔｃｍ标记时间、ＮａＣｌＯ和Ｎａ２ＥＤＴＡ用量以及９９Ｔｃｍ和血液体积等对红细胞标记率的影响，确定了最佳标记条件并已药盒化。该方法采用全血标记，不需血细胞分离和洗涤，９９Ｔｃｍ－ＲＢＣ标记率＞９７％，标记后４ｈ在体内体外放化纯度几乎不变。兔、狗血池显像本底低，图像清晰。实验结果表明，所建立的红细胞９９Ｔｃｍ体外标记法具有标记率高、稳定性好、操作较简便、易于推广等特点，值得进一步做临床研究。

^(99)Tc^(m)-HMPAO构效差异的研究──GSH水溶液中^(99)Tc^(m)-HMPAO水解动力学分析

从化学动力学角度对ｄｌ－型和ｍｅｓｏ－型￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ构效差异的原因进行了研究。通过测定￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ两种异构体在ＧＳＨ和Ｌ－半胱氨酸水溶液中的解离反应的一级速率常数，比较了Ｌ－半胱氨酸和ＧＳＨ对￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ作用，解释了ｄｌ－型和ｍｅｓｏ－型￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ药效的差异，探讨了￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ｄｌ－ＨＭＰＡＯ在人脑中的贮留机理。

国产^(99)Tc^(m)-DTPA注射液的生物分布研究

目的建立锝[^(99m)Tc]喷替酸盐(^(99)Tc^(m)-DTPA)注射液的生物分布测定方法,测定国产^(99)Tc^(m)-DTPA注射液的生物分布,为《中国药典》“放射性药物质量标准”中^(99)Tc^(m)-DTPA注射液的生物分布测定项的制定提供方法学依据及参考值。方法测定测量仪器(CRC-55tR活度计与HRS-2000锝分析仪)的可检测范围。选择国内常用的3个厂家的DTPA药盒,采用^(99)Tc^(m)进行标记,得到^(99)Tc^(m)-DTPA注射液。将^(99)Tc^(m)-DTPA注射液经尾静脉注射于小鼠体内,测定注射后不同时间^(99)Tc^(m)-DTPA在小鼠血液、肾脏、肝脏、膀胱中的摄取值(%ID)。将不同剂量的^(99)Tc^(m)-DTPA注射液经尾静脉注射于小鼠体内,分别于注射后10~15min及24h测定小鼠体内的放射性活度,计算24h小鼠体内的残留率。评估测定结果及实验方法的可靠性。结果小鼠静脉注射740kBq(20μCi)的^(99)Tc^(m)-DTPA,肾脏、肝脏、血液、膀胱在注射后2min、15min、30min的放射性计数均在测量仪器的检出限以上,而24h血液和膀胱中的放射性计数低于测量仪器的检出限;静脉注射6.606~7.646 MBq(179~207μCi)后24h小鼠体内的放射性活度在测量仪器的检出限以上。静脉注射^(99)Tc^(m)-DTPA后2min肾脏的摄取率各药盒差异很大,15min与30min的差异减小,15min与30min肾脏的摄取率分别在2.10%ID~4.41%ID与1.65%ID~2.11%ID;24h小鼠体内残留率在1.635%~4.141%,符合美国药典(USP41)的标准。结论肾脏15min和30min的摄取率各厂家的药盒差异较小,可作为药盒质量标准;24h小鼠体内残留率测定的注射剂量在6.606~7.646MBq结果较为可靠,可选择≤5%作为质量标准。

锝化学研究Ⅻ.^(99)Tc^m-d,l-PAO类络合物的脑滞留能力与体外稳定性的研究

以９９Ｔｃｍ－ｄ，ｌ－ＨＭＰＡＯ的晶体数据为基础，采用量子化学中的ＩＮＤＯ／１方法，对９９Ｔｃｍ－ｄ，ｌ－ＨＭ－ＰＡＯ、９９Ｔｃｍ－ｄ，ｌ－ＣＢＰＡＯ、９９Ｔｃｍ－ｄ，ｌ－ＯＣＢＰＡＯ、９９Ｔｃｍ－ｄ，ｌ－ＥＯＣＢＰＡＯ、９９Ｔｃｍ－ｄ，ｌ－ＩＰＯＣＢＰＡＯ进行了结构优化计算，研究了这５种９９Ｔｃｍ－ｄ，ｌ－ＰＡＯ类络合物的脑滞留能力的大小与体外稳定性的关系，验证了实验结果；探讨了９９Ｔｃｍ－ｄ，ｌ－ＰＡＯ类络合物的分子极性及络合物分子与Ｈ２Ｏ分子形成氢键对分子脂溶性的影响。这为合理的药物设计及脑药物滞留机制的研究提供了一定的理论基础。

^(18)F-FDG与^(99)Tc^(m)-MIBI细胞内摄取评价P糖蛋白介导的多药耐药及其逆转的对比研究

目的:观察维拉帕米(verapamil, VER)使用前、后A549、A549/DDP细胞内99Tcm-MIBI和18F-FDG的摄取变化,评价MIBI和FDG在多药耐药中的应用价值。方法:实验分为A549、A549/DDP、A549+VER及A549/DDP+VER组,MTT法观察不同浓度DDP时A549组、A549/DDP组VER使用前、后的细胞生长情况,计算耐药倍数、耐药指数及逆转指数;定量聚合酶链反应(qPCR)方法检测A549和A549/DDP组MDR-1 mRNA的表达情况;各组加入99Tcm-MIBI和18F-FDG后,于10 min、60 min及120 min分别测量细胞的放射性摄取率。结果:A549和A549/DDP组的IC50分别为2.75μg/mL和23.52μg/mL,耐药倍数为8.55;A549/DDP+VER的IC50为3.32μg/mL,逆转指数为7.08。MDR-1 mRNA在A549/DDP组的表达高于A549组。99Tcm-MIBI摄取量在A549组和A549/DDP组均随时间延长而增加;在10、60、120 min时,A549组摄取量均高于A549/DDP组(P分别为0.01,<0.01,<0.01)。A549/DDP和A549/DDP+VER组99Tcm-MIBI摄取量也随时间延长而增加,A549/DDP+VER组在10 min和60 min时高于A549/DDP组,120 min时差异无显著性。在10、60、120 min时,18F-FDG摄取率在A549与A549+VER组及A549/DDP组与A549/DDP+VER组均未见显著性差异(P分别为0.17、0.80、0.79,0.27、0.06、0.27)。结论:A549和A549/DDP细胞株对DDP的耐药有差别,VER可以部分逆转A549/DDP的耐药性。99Tcm-MIBI可以作为A549/DDP细胞株MDR及其逆转的有效参考指标,而18F-FDG则不可以。

新^(99)Tc^m-膦混配配合物的制备及小鼠体内的生物分布研究

为了寻找新的99Tcm 膦混配的心肌显像剂,合成了一个新的N3S配体(MVNE)和4个膦配体。又以SnCl2为还原剂,通过交换反应在室温下制备了放化纯>90%的99Tcm MVNE 膦混配配合物,并对其进行了小鼠体内的生物分布研究。结果表明,该类混配配合物有一定的心肌摄取。

^(99)TC^(m)-DTPA肾动态显像联合胱抑素C对早期肾损害的诊断分析

目的探讨^(99)TC^(m)-二乙三胺五醋酸肾动态显像(^(99)TC^(m)-DTPASPECT/CT)联合胱抑素C(Cys C)对早期肾损害的诊断价值。方法回顾性分析2018年12月至2019年12月于本院接受治疗的157例糖尿病(DM)患者的临床资料,根据24 h尿微量白蛋白(mALB)水平分为DM早期肾损害组(≥20μg/min)和DM无早期肾损害组(<20μg/min),所有患者均接受^(99)TC^(m)-DTPASPECT/CT检查及血清Cys C、肌酐(SCr)检测,分析^(99)TC^(m)-DTPASPECT/CT联合Cys C、SCr对DM早期肾损害的诊断价值。结果根据24 h mALB检测结果,157例DM患者中发生早期肾损害53例,占比33.76%,无早期肾损害104例,占比66.24%;DM无早期肾损害组肾小球滤过率(GFR)高于DM早期肾损害组,高峰时间及半排时间均短于DM早期肾损害组,差异有统计学意义(P<0.05);DM早期肾损害组血清Cys C、SCr水平均高于DM无早期肾损害组,差异有统计学意义(P<0.05);经单因素分析与Logistic回归分析结果显示,血清Cys C、SCr水平升高是DM患者发生早期肾损害的影响因素(OR>1,P<0.05);绘制受试者工作特征(ROC)曲线结果显示,^(99)TC^(m)-DTPASPECT/CT检查参数GFR、高峰时间、半排时间及血清Cys C水平单独及联合预测DM早期肾损害的AUC分别为0.892、0.781、0.868、0.831、0.831、0.911。结论血清Cys C水平升高与DM患者发生早期肾损害密切相关,^(99)TC^(m)-DTPASPECT/CT检查也有助于判断患者是否发生早期肾损害,临床可联合^(99)TC^(m)-DTPASPECT/CT检查参数及血清Cys C水平预测DM患者发生早期肾损害的风险,为制定治疗措施提供可靠依据。