^(18)F-FDG、^(99)Tc^m-MIBI和^(111)In-奥曲肽对肺癌诊断和治疗评价的比较

目的 比较18F 脱氧葡萄糖 (FDG)、99Tcm 甲氧基异丁基异腈 (MIBI)和111In 奥曲肽在肺癌诊断和治疗评价时的优缺点。方法 研究对象包括99Tcm MIBISPECT显像 90例 ,111In 奥曲肽SPECT显像 2 1例以及18F FDGPET显像 118例。其中 15例进行了MIBI和奥曲肽 ,7例做了FDG与MIBI 2种显像。 2 6例用MIBI,12例用FDG进行了治疗前后的比较。结果 MIBI显像对大于 1cm的肺内占位病变的诊断、鉴别诊断和治疗后评价有较好效果 ,其核素血管显像可以帮助了解肺内大血管受累情况 ,但受血流灌注和多药耐药的影响。病灶对奥曲肽的摄取显著高于MIBI(P <0 0 1) ,但两者相关性不高 (r=0 47)。PET可以发现更小的病灶 ,具有更好的图像质量。结论 MIBI显像具有较好的效价比 ,而奥曲肽显像可以更好地显示所有“存活”的肿瘤细胞。

^(99)Tc^m-奥曲肽显像联合血清Ct、CEA检测在甲状腺髓样癌术后随访中的临床应用

目的:^(99)Tc^m-奥曲肽显像联合血清Ct、CEA检测在甲状腺髓样癌(MTC)术后随访中的临床应用价值。方法:选择MTC术后患者24例,全部行^(99)Tcm-奥曲肽显像及血清降钙素(Ct)、癌胚抗原(CEA)二种肿瘤标志物检测,分别计算两种方法及两种方法联合诊断MTC术后复发或转移的灵敏度、特异性和准确率并加以比较。结果:^(99)Tc^m-奥曲肽显像诊断MTC复发或转移的灵敏度为72.7%、特异性为92.3%、准确率为83.3%;Ct、CEA诊断MTC复发或转移的灵敏度为90.9%、准确率为87.5%、特异性为84.6%。两法联合进行检测诊断MTC复发或转移的灵敏度达到100%、特异性达84.6%、准确率达91.7%,两法联合检测灵敏度和准确率上均较单用一种方法要高(P<0.05),但特异性上比较并无差异(P>0.05)。结论:^(99)Tc^m-奥曲肽显像联合血清Ct、CEA检测在MTC术后随访中具有重要价值,两者联合应用可提高对MTC术后复发或转移诊断的灵敏度和准确率。

^(99)Tc^m-奥曲肽SPECT/CT对肺癌的诊断价值

目的探讨锝(99Tcm)标记的生长抑素类似物奥曲肽(99Tcm-Octreotide)SPECT/CT对肺癌诊断的价值。方法对疑诊为肺癌患者65例静脉注射99Tcm-Octreotide 740 MBq,4h后行胸部SPECT/CT。通过视觉阅片及肿瘤组织/正常肺组织(T/N)比值的半定量分析,分别对肺癌与良性占位病变、小细胞未分化癌(SCLC)和非小细胞肺癌(NSCLC)的不同组织分型(腺癌、鳞癌)进行统计学分析,并绘制肺癌诊断的ROC曲线。结果 65例患者中,51例经病理证实为肺癌组,14例为良性病灶组。99Tcm-Octreotide SPECT/CT视觉分析判断对肺癌诊断的灵敏度为92.2%,特异度为85.7%,阳性预测值为95.9%,阴性预测值为75%,诊断肺癌的ROC曲线下面积为0.889(P<0.01);半定量分析中,T/N比值肺癌组显著高于良性病灶组(2.68±0.89 vs.1.47±0.35,P=0.018);SCLC显著高于NSCLC(3.57±1.22 vs.2.46±0.64,P=0.001),腺癌与鳞癌之间差异无统计学意义(2.31±0.52 vs.2.62±0.72,P=0.12),T/N比值诊断肺癌的ROC曲线下面积为0.927(P<0.01)。当取最佳诊断阈值1.85时,诊断肺癌的灵敏度为84.3%,特异度为92.9%。结论 99Tcm-Octreotide SPECT/CT作为一种无创的诊断方法,对肺癌的诊断有高度的临床意义,并有助于鉴别SCLC和NSCLC。

^(99m)Tc-奥曲肽和^(99m)Tc-MIBI显像在乳腺癌临床的应用价值

目的 探讨99mTc 奥曲肽和99mTc MIBI显像在乳腺癌中的应用价值。方法 对我院住院手术治疗的2 6例怀疑为乳腺癌的乳腺肿块患者术前行99mTc 奥曲肽和99mTc MIBI显像。以术后病理检查结果作为金标准 ,分析比较两种显像的灵敏度、特异性和准确性。结果 乳腺肿块99mTc 奥曲肽显像的灵敏度、特异性和准确性分别是94 .4 %、87.5 %和 92 .3% ,99mTc MIBI显像分别是 88.9%、75 .0 %和 84 .6 % ,两者相比特异性和准确性间差异有显著性意义 (P<0 .0 5 ,P<0 .0 1) ;对于腋窝淋巴结转移的探测 ,99mTc 奥曲肽显像的灵敏度、特异性和准确性分别是6 6 .7%、92 .9%和 80 .8% ,99mTc MIBI分别是 5 8.3%、85 .7%和 73.1% ,两者相比特异性的差异有显著性意义 (P<0 .0 1)。结论 乳腺癌99mTc 奥曲肽显像优于99mTc MIBI显像 ,术前99mTc 奥曲肽显像有助于乳腺癌手术方式的选择。

^(99)Tc^m-小分子多肽配合物显像剂的合成及其在小鼠体内的生物分布研究

目的 寻求新的心、肾显像剂。方法与结果 以巯基乙酸为初始原料 ,用不同的羧基活化的方法设计合成了 5个新的目标配体 ,其结构经光谱鉴定 (IR ,1 HNMR ,1 3 CNMR ,MS和元素分析 )。将合成的 5个新目标配体进行了锝 99m放射性标记 ,研究了其在小鼠体内的生物分布特征。结论 99Tcm MVG2 有较高的肾摄取 ,较长时间的肾滞留 ,血清除快 ,且肾与其他组织的活度比值高 ,具备成为肾功能显像剂的条件 ;99Tcm MVGT ,99Tcm MVGH和99Tcm MPGT均有较高的心肌初始摄取 ,但心肌滞留不好 ,血清除慢 ,心肌与其他组织的活度比值不高 ,主要从肝、肾中代谢。

^(99)Tc^m-替曲膦心肌灌注显像在冠心病诊断的应用及治疗决策的作用

目的评价^(99)Tc^m-替曲膦(^(99)Tc^m-Tetrofosmin)心肌灌注显像在冠心病诊断的应用及治疗决策的作用。方法 73例临床初步诊断冠心病患者行^(99)Tc^m-替曲膦心肌灌注显像,第一日行^(99)Tc^m-替曲膦静息心肌灌注显像,次日行^(99)Tc^m-替曲膦负荷(运动负荷或药物负荷)心肌灌注显像,一周内行冠状动脉造影(Coronary arteriongraphy,CAG)。对^(99)Tc^m-替曲膦心肌灌注显像阴性者36例、^(99)Tc^m-替曲膦心肌灌注显像心肌灌注显像阳性者37例与其CAG结果对比,得出^(99)Tc^m-替曲膦心肌灌注显像对胸闷、胸痛等不同症状患者心肌缺血程度的初步评测及其在治疗决策中的作用。结果^(99)Tc^m-替曲膦心肌灌注显像提示未见缺血的36例患者中,在其CAG结果中发现冠状动脉病变2支以上者3例(狭窄程度最大值不超过75%,狭窄程度均值为71.42%±3.78%),单支病变者8例(狭窄程度最大值不超过75%,狭窄程度均值为63.75%±6.94%),25例患者CAG提示冠状动脉未见狭窄,予以对症药物治疗或临床密切观察。^(99)Tc^m-替曲膦心肌灌注显像提示明显心肌缺血26例,在其CAG结果中发现冠状动脉病变2支以上者8例(狭窄程度均值为78.75%±11.34%),单支病变者14例(狭窄程度均值为78.93%±5.94%),上述22例患者均进一步行球囊扩张术和(或)支架植入术;4例患者CAG提示未见明显狭窄。^(99)Tc^m-替曲膦心肌灌注显像提示轻度心肌缺血者11例,对应其CAG结果发现冠状动脉病变2支以上者5例(狭窄程度最大值不超过80%,均值为70.91%±8.31%),单支病变者5例(狭窄程度最大值不超过80%,狭窄程度均值为68.00%±8.36%),1例患者CAG提示冠状动脉未见狭窄,均进行药物治疗。结论^(99)Tc^m-替曲膦心肌灌注显像对冠心病进行诊断、治疗方案的选择有重要的临床应用价值。

（99m）Tc-奥曲肽眼眶显像在甲状腺相关性眼病中的应用

目的探讨99mTc-奥曲肽眼眶显像在判断甲状腺相关性眼病(TAO)活动性中的作用。方法 81例TAO患者(151个眼眶)和10例正常对照者(20个眼眶)均行99mTc-奥曲肽眼眶显像,并采用勾画感兴趣区技术计算眼眶与枕部颅骨的奥曲肽摄取比值(O/OCC)。结果 TAO活动组O/OCC比值(1.78±0.44)显著高于TAO非活动组(1.06±0.17)及正常对照组(1.09±0.09),P均<0.001,而TAO非活动组O/OCC比值(1.06±0.17)与正常对照组(1.09±0.09)比较无显著性差异(P>0.05)。所有TAO患者的O/OCC比值与其CAS评分具有很好的相关性(γ=0.899,P<0.001),根据O/OCC比值绘制ROC曲线,曲线下面积为0.979,当O/OCC比值取1.34时,显像敏感性88.3%,特异性94.6%。结论 99mTc-奥曲肽眼眶显像可帮助客观判断TAO的活动性,为临床治疗方案的选择提供依据。

^(99)Tc^m-神经紧张肽结肠癌显像的实验研究

目的 探讨99Tcm 神经紧张肽 (NT)显像早期诊断结肠癌的价值。方法 用99Tcm 标记NT进行裸鼠结肠癌模型体内生物分布和显像研究 ,观察受体阻断后99Tcm NT在裸鼠肿瘤模型体内的组织分布和显像特点。测定99Tcm NT与结肠癌细胞的亲和力常数 (Kd)。结果 99Tcm NT对结肠癌细胞Kd为 0 91nmol/L ;标记率 (>94 % )高且稳定。体内生物分布 :99Tcm NT主要经肾脏排泄 ,3和 12h肿瘤 /肌肉比值分别为 3 2 5± 1 0 2和 4 15± 1 4 6 ;受体阻断后 3h肿瘤 /肌肉比值 (1 2 1± 0 6 2 )明显降低 ,与受体未阻断结果相比差异有显著性 (P <0 0 1)。裸鼠肿瘤模型显像时间早 (0 5h开始显影 ) ,3h肿瘤 /对侧肢体比值为 2 6 8± 0 4 4 ;受体阻断后 3h肿瘤 /对侧肢体比值为 1 14± 0 36 ,与受体未阻断结果相比差异有显著性 (P <0 0 1)。结论 99Tcm NT制备方法简单 ,为结肠癌的早期特异性诊断提供了一种可能的新方法。

^(64)Cu标记两种奥曲肽类似物的比较

对奥曲肽类似物DOTA-TOC和DOTA-TATE进行^(64)Cu标记,研究多肽用量与^(64)Cu活度比值、pH、反应温度、反应时间对标记率的影响,优化标记条件;考察标记物在10%胎牛血清与生理盐水中的体外稳定性;评价标记物在正常小鼠体内分布情况以及在U87MG人脑神经胶质瘤中的摄取情况。结果表明:^(64)Cu-DOTA-TOC和^(64)Cu-DOTA-TATE标记率均>95%;在生理盐水中具有良好稳定性,10%胎牛血清中发生缓慢分解;正常小鼠体内分布实验结果显示,两种标记物在血液中清除较快,主要通过肾、肝代谢,^(64)Cu-DOTA-TATE摄取均高于^(64)Cu-DOTA-TOC;^(64)Cu-DOTA-TOC与^(64)Cu-DOTA-TATE给药后肿瘤PET显像清晰,但^(64)Cu-DOTA-TATE显像效果优于^(64)Cu-DOTA-TOC。研究结果可为其医学应用提供依据。

^99Tc^m-octreotide显像在嗜铬细胞瘤定位诊断中的临床应用

目的:评估^(99)Tc^m-octreotide显像在嗜铬细胞瘤定位诊断中的临床应用价值。方法:21例术后经病理诊断为嗜铬细胞瘤患者为实验组。24例有高血压病史但血、尿中的儿茶酚胺,尿中的香草基苦杏仁酸含量均正常的患者为对照组。45例患者以^(131)I-MIBG(间碘苄胍)作为功能显像剂行SPECT定位诊断,同时以^(99)Tc^m-octreotide为显像剂行肿瘤生长抑素受体显像。以核素显像感兴趣区(ROI)技术,测定肿瘤/非肿瘤(T/NT)比值。比较^(99)Tc^m-octreotide肿瘤受体显像及^(131)I-MIBG全身显像在诊断嗜铬细胞瘤灵敏性、特异性、准确性等的差异。结果:实验组,^(99)Tc^m-octreotide显像和^(131)I-MIBG全身显像T/NT比值分别为(3.24±0.43)和(5.35±0.32),P<0.05有明显差异;对照组T/NT比值分别为(1.31±0.18)和(1.26±0.25),P>0.05无明显差异。实验组两种方法诊断嗜铬细胞瘤的灵敏性、特异性、准确性、阳性预测值、阴性预测值分别为83.33%、89.47%、86.48%、88.23%、85.00%和100%、84.21%、91.89%、85.71%、100%。结论:^(99)Tc^m-octreotide显像诊断嗜铬细胞瘤灵敏性、阴性预测值、准确性均低于^(131)I-MIBG全身显像,两种方法诊断嗜铬细胞瘤准确性无一致性,^(99)Tc^m-octreotide显像可作为嗜铬细胞瘤定位诊断方法的有效补充。

^(99)Tc^m-MIBI显像检测乳腺癌多药耐药

探讨了乳腺癌组织的多药耐药现象的主要机制及P-糖蛋白(P-gp)、胎盘型谷胱甘肽硫转移酶(GST-π)与99Tcm-MIBI显像的关系。尽管文献报道的实验结果不尽相同,但作为一种功能显像技术,99Tcm-MIBISPECT显像能够用来研究乳腺癌细胞P-gp的表达,可以在体外无创性检测乳腺癌多药耐药,为指导乳腺癌的治疗提供参考。

奥曲肽定位诊断肝癌的实验研究

目的探讨和评价放射性同位素标记奥曲肽（^99mTc-HTOC）在肝癌荷瘤鼠中的组织分布及肿瘤摄取率。方法对肝癌荷瘤鼠先后进行^99mTc-奥曲肽^99mTc-HTOC）全身显像，并观察奥曲肽（Octreotide）在肿瘤组织和其他正常组织器官的组织分布情况。结果放射性核素^99mTc标记奥曲肽（Octreotide）后的放化纯度均〉95％：在肿瘤组织中有良好的组织摄取率，在体外，^99mTc-HTOC与SSTR。有高的亲和力（kd为1-2.5nmol／L），并迅速进入SSTR；阳性的细胞。在荷瘤小鼠的研究中，肿瘤细胞高度摄取^99mTc-HTOC给药后4h为9.7％ID／g，而肾脏滞留较低。结论^99mTc-HTOC对荷瘤鼠摄像以了解放射标记奥曲肽在肿瘤及其重要器官的摄取情况，为肝癌的靶向治疗提供生物学依据。

奥曲肽及其类似物用于肿瘤诊断的进展

简要综述111In-奥曲肽和99Tcm-NeoTec在肿瘤诊断中的应用,其对类癌、甲状腺髓样癌、来自胰腺或上消化道的神经内分泌肿瘤的诊断和随访有重要价值,对失去摄碘功能的分化型甲状腺癌、甲亢性突眼、肉样瘤病的肉芽肿过程也可得到阳性结果。应用放射性核素标记的生长抑素类似物使肿瘤成功的显像,可发展并应用标记的类似物来治疗这些肿瘤。生长抑素类似物的标记技术扩展了应用其他肽类进行分子显像的研究兴趣。

接受^(177)Lu-奥曲肽治疗患者体外辐射水平的检测及其所致周围人员剂量的初步估算

目的通过测量接受^(177)Lu-奥曲肽(^(177)Lu-DOTA-TATE)治疗神经内分泌肿瘤的患者所产生的辐射,探讨其衰变规律以及对周围人员的辐射剂量。方法使用手持式核辐射监测剂量仪实测接受^(177)Lu-DOTA-TATE治疗后的患者在不同时间点对周围环境的辐射剂量率,分析辐射剂量率随时间和距离的衰变规律,估算距患者不同距离处的辐射水平和患者对周围人员的照射剂量。结果患者体外辐射剂量率随时间成指数形式衰减,前期衰减迅速,后期逐渐减慢,快速衰减阶段的有效半衰期为(1.41±0.25)h(0.9~1.8)h,较慢衰减阶段的有效半衰期为(40.18±6.0)h(32.7~54.73 h);在注射完0 h,距离患者0.25、0.5、1、2、3 m处,归一化平均辐射剂量率分别为(41.7±6.3)、(20.0±3.0)、(7.2±3.8)、(3.4±0.9)、(1.9±0.4)μSv·h^(-1)·GBq^(-1);医生、护士、物理师、摆位技师的受照剂量分别为2.0、10.24、1.08、4.05μSv/患者。结论接受^(177)Lu-DOTA-TATE治疗的患者体外辐射剂量率随时间和距离迅速下降,患者对周围人员造成的辐射水平在国家标准允许的范围内,出院后患者应减少与周围人员近距离长时间接触。

^99Tc^m-二亚乙基三胺五乙酸与^99Tc^m-奥曲肽眼眶显像在甲状腺相关性眼病中的对比研究

目的通过对比^99Tc^m-二亚乙基三胺五乙酸（^99Tc^m-DTPA）与^99Tc^m-奥曲肽（^99Tc^m-OCT）眼眶显像，比较两种显像方法在评估甲状腺相关眼病（TAO）患者眼部炎性反应活动度中的临床价值。方法26例TAO患者依据临床活动度评分（CAS）标准分为炎性反应活动组16例、非炎性活动组10例，另有14名正常志愿者作为对照组。静脉注射^99Tc^m-DTPA 740 MBq，0．5h后行眼眶平面及体层显像，隔日同一患者静脉注射^99Tc^m-OCT740MBq，1-2h后行眼眶平面及体层显像。获取各组两种眼眶显像剂的摄取率。对两种显像方法获得的半定量指标UROCT和URDTPA进行配对t检验并分别与CAS评分进行Spearman相关性分析。结果两种显像剂的眼眶摄取率未见明显差异（t=0．075，P〉0．05）。两种显像剂的眼眶摄取率（UROCT、URDTPA）与患者CAS评分之间具有很好的相关性（^99Tc^m-DTPA：r=0．835，P〈0．001；^99Tc^m-OCT：r=0．912，P〈0．001）。结论^99Tc^m-DTPA与^99Tc^m-OCT的眼眶显像有较好的一致性，证明^99Tc^m-DTPA眼眶显像是一种可行的、并可能成为一种很有发展前景的评价TAO炎性反应活动度的新方法。

人小细胞肺癌NCI-H446裸鼠模型的^(99m)Tc-octreotide受体显像研究

背景与目的小细胞肺癌恶性程度高,早期诊断对其预后有重要价值,目前的检查方法比较局限,传统影像学方法特异性差,而PET/CT价格昂贵,难于推广应用。小细胞肺癌属神经内分泌肿瘤,高表达生长抑素受体,是其早期进行分子影像诊断的理论基石。本实验旨在观察99mTc-octreotide在正常裸鼠体内的分布、代谢及荷人NCI-H446小细胞肺癌裸鼠模型体内显像变化,为临床小细胞肺癌早期诊断奠定基础。方法建立人小细胞肺癌的裸鼠肿瘤模型,正常裸鼠及荷瘤鼠静脉注射99mTc-octreotide显像剂后行动态及延迟显像。运用感兴趣区(region of interest,ROI)技术勾画各时相裸鼠各脏器、肿瘤(T)及肿瘤对侧对应部位(N)放射性计数,计算相应T/N比值,并建立30 min内各ROI的时间-放射性(A-T)曲线。结果 1正常裸鼠的肾脏、肝脏内99mTc-octreotide分布最多,肺部、心脏部位分布较低,头部放射性分布最少,99mTc-octreotide主要通过泌尿系统排泄;各脏器30 min内A-T曲线显示放射性分布随时间延迟呈逐渐下降趋势。25例荷瘤裸鼠的肿瘤显像均呈阳性;静脉注射99mTc-octreotide后肿瘤部位在3 h显像最清楚,整个检查时间内肝脏放射性强度明显高于肿瘤组织,肺部放射性与肿瘤部位较相近。半定量分析结果显示,静脉注射99mTc-octreotide后肿瘤组织与对侧肢体肌肉的T/N比值在0.5 h、2 h、3 h、4 h分别为.63±0.03、2.08±0.2、3.03±0.23、2.689±0.3;各时相T/N比值差异有统计学意义(F=5.69,P<0.000,);通过两两比较发现,静脉注射显像剂后3 h的T/N比值与其他各时相差异均有统计学意义(P<0.05);不同检查时间肝脏部位的放射性平均计数高于肿瘤部位,肺部的平均计数与肿瘤相近。肿瘤部位A-T曲线显示,注射99mTc-octreotide后2 min-3 min出现一过性放射性分布高峰。结论运用99mTc-octreotide作显像剂,人小细胞肺癌NCI-H446裸鼠模型具有极高的显像阳性率,且3 h肿瘤显像最清楚。

非小细胞肺癌荷瘤鼠^(99m)Tc-acetate-octreotide显像与生长抑素受体表达水平的实验研究

目的:探讨非小细胞肺癌(NSCLC)荷瘤鼠模型肿瘤组织中生长抑素受体(SSTR)的表达水平与99mTc-acetate-octreotide显像的相关性研究。方法:体外培养NSCLC细胞株SPC-A1,种植于balb/c裸鼠皮下成瘤,建立人NSCLC荷瘤鼠模型;行99mTc-acetate-octreotide显像,勾画ROI计算肿瘤与对侧正常组织(N/NT)放射性比值,并测定肿瘤及主要脏器单位组织的放射性摄取百分值(%ID/g),采用逆转录-聚合酶反应(RT-PCR)检测肿瘤组织中各SSTR亚型mRNA的表达水平,对SSTR亚型表达水平与T/NT放射性摄取比值进行相关性研究。结果:99mTc-acetate-octreotide NSCLC荷瘤鼠模型显像示肿瘤部位有较高的放射性浓聚,与对侧正常组织T/NT比值较高,4h达2.38±0.09;99mTc-acetate-octreotide荷瘤鼠体内生物学分布示药物在肿瘤部位有较高的摄取;RT-PCR示NSCLC组织中有着丰富的SSTR表达,SSTR3、SSTR5亚型表达水平较高,其中SSTR5的mRNA表达水平与肿瘤显像阳性荷瘤鼠T/NT比值呈正相关(r=0.93,P<0.01)。结论:NSCLC细胞株SPC-A1高表达SSTR3和SSTR5,其中SSTR5表达水平与肿瘤组织对99mTc-acetate-octreotide的摄取呈正相关。99mTc-acetate-octreotide受体显像对NSCLC有较好的影像诊断价值。

^(177)Lu-奥曲肽治疗神经内分泌肿瘤肾脏吸收剂量估算

目的估算^(177)Lu-奥曲肽(^(177)Lu-DOTA-TATE)治疗神经内分泌肿瘤肾脏所受吸收剂量,评估辐射安全并指导治疗。方法^(177)Lu-DOTA-TATE治疗患者行单光子发射断层扫描(single photon emission computed tomography,SPECT)平面显像,勾画计数全身和肾脏区域并转换为活度,构建时间-活度单指数曲线方程,计算全身/肾脏的有效半衰期和累积活度,以MIRD(medical internal radiation dose)方法估算肾脏的吸收剂量。结果总共11名神经内分泌肿瘤患者进行了18例次^(177)Lu-DOTA-TATE药物治疗,全身和肾脏的有效半衰期分别为(20.0~99.8)和(38.2~75.2)h,平均有效半衰期分别为(57.3±21.4)和(53.1±2.5)h;肾脏所吸收的剂量为(0.25~1.48)mGy/MBq,平均吸收剂量为(0.90±0.31)mGy/MBq。患者单次疗程肾脏受到的吸收剂量最小1.8 Gy,最大9.6 Gy,多个疗程肾脏受到最大吸收剂量21.7 Gy。结论准确估算^(177)Lu-DOTA-TATE治疗神经内分泌肿瘤患者危险器官肾脏吸收剂量,结果低于耐受剂量限值,有望为患者的精准化治疗提供指导。

^(188)Re标记小剂量奥曲肽方法学及其在小鼠体内分布的研究

目的 建立188Re标记小剂量奥曲肽(octreotide)的方法,观察其在小鼠体内的生物学分布。方法 SnCl2 ·2H2 O的用量为5 0～160 0 μg ,奥曲肽的用量为10、2 0或3 0 μg ,乙酸缓冲液的pH值从4.0至6.0 ,反应体系的温度为室温、60、80或10 0℃,淋洗液体积从0 .0 5至0 .2 0ml ,测定标记物的标记率及其在体外的稳定性。将标记物经小鼠尾静脉注射,于0 .5、1、2、4、2 4h取血液及主要脏器测量其放射性计数率值。结果 188Re直接法标记小剂量奥曲肽的最佳条件:葡庚糖酸钠(0 .3mmol/L) 0 .1ml,SnCl2 ·2H2 O(16g/L) 0 .0 5ml,乙酸缓冲液(pH =5 ) 0 .1ml,奥曲肽(0 .1g/L)0 .1ml,通氮气震荡反应1h ,再加入新鲜188Re淋洗液0 .1ml,10 0℃水浴3 0min ,188Re 奥曲肽标记率可达到(95 .3±1.8) % ,室温下放置2 4h放化纯为(89.6±2 .5 ) %。188Re 奥曲肽在正常小鼠体内主要分布于肝脏、肾脏及肠道。结论 研究建立的188Re标记奥曲肽操作简便,标记率高,体外稳定性好,无需进一步纯化,奥曲肽用量较小,预期能提高靶向定位质量,188Re 奥曲肽在小鼠体内主要被肠道、肝脏、肾脏等器官摄取。