^(117)Sn^m(Ⅳ)-EDTMP在体外骨模型上的吸附——Ⅰ.在羟基磷灰石上的吸附

研究了^(117)Sn^m(Ⅳ)及^(117)Sn^m(Ⅳ)-EDTMP在体外骨模型羟基磷灰石(HA)上的吸附及解吸特性,探讨了其骨吸附机理。吸附研究表明:^(117)Sn^m(Ⅳ)及^(117)Sn(Ⅳ)-EDTMP在HA上都有明显的吸附,其对^(117)Sn^m(Ⅳ)的吸附量大于对^(117)Sn^m(Ⅳ)-EDTMP的吸附量;pH对吸附有明显影响,酸性条件最有利于吸附,弱碱性条件最不利于吸附;温度对吸附几乎没有影响。解吸研究表明:生理盐水和EDTMP对^(117)Sn^m(Ⅳ)-EDTMP的解吸量大于对^(117)Sn^m(Ⅳ)的解吸量。^(117)Sn^m(Ⅳ)-EDTMP的吸附机理研究初步表明:当吸附量小于60μmol/g时,络合物以整个配位络合物吸附为主;当吸附量大于60μmol/g时,配位络合物整体吸附与^(117)Sn^m(Ⅳ)从配体到HA的转移络合同时存在。

^(117)Sn^m(^(113)Sn)(Ⅳ)-四(4-磺酸苯基)卟啉的制备

为了研制对辐射增敏的、肿瘤治疗用的117Snm放射性药物,研究了117Snm(113Sn)(Ⅳ)与四(4-磺酸苯基)卟啉(TPPS4)的反应条件和该配合物的体外稳定性及其化学计量组成。研究结果表明,用天然丰度的金属锡粒作靶料,在中子注量率为4×1013cm-2.s-1的条件下,照射90 h,可以获得比活度为0.13 GBq/g的117Snm和6.16 MBq/g的113Sn;在pH为2~4、沸水浴中反应30 min时,117Snm(113Sn)(Ⅳ)-TPPS4标记率大于95%。该放射性配合物有良好的稳定性和抗生理盐水稀释性能,室温下放置48 h或用生理盐水稀释5~15倍,其放化纯度基本不变;该配合物中Sn(117Snm(113Sn))与TPPS4的配位比为1∶1。

^(117)Sn^m(Ⅳ)-EDTMP在体外骨模型上的吸附 Ⅱ.在骨胶原上的吸附

研究了117Snm( )-EDTMP在体外骨模型骨胶原上的吸附和解吸特性,并与其在HA上的吸附、解吸特性做了比较。结果表明:pH和温度对117Snm( )-EDTMP在骨胶原上吸附的影响与其在HA上的相似;而117Snm( )-EDTMP在骨胶原上的吸附平衡以及吸附方式与其在HA上的吸附明显不同。117Snm( )-EDTMP在骨胶原上的吸附非常稳定,它们从骨胶原上的解吸量远小于在相同条件下从HA上的解吸量。

^(117)Sn^m-DTPMP的制备及其在小鼠体内的生物分布

合成了具有亲骨性的氨基膦酸配体二乙基三胺基五亚甲基膦酸(DTPMP),制备了117Snm(Ⅳ)-DTPMP,并研究其稳定性、亲脂性以及在小鼠体内的生物分布。结果表明,117Snm(Ⅳ)-DTPMP的制备方法简单,稳定性好,亲水,标记率>95%;在小鼠体内的生物分布表明,117Snm(Ⅳ)-DTPMP的靶向摄取率即骨摄取率较高,注射1 h之后达(22.26±2.02)%ID/g,是一种极具潜力的新型放射性药物。