^(117)Sn^m(^(113)Sn)(Ⅳ)-四(4-磺酸苯基)卟啉的制备

为了研制对辐射增敏的、肿瘤治疗用的117Snm放射性药物,研究了117Snm(113Sn)(Ⅳ)与四(4-磺酸苯基)卟啉(TPPS4)的反应条件和该配合物的体外稳定性及其化学计量组成。研究结果表明,用天然丰度的金属锡粒作靶料,在中子注量率为4×1013cm-2.s-1的条件下,照射90 h,可以获得比活度为0.13 GBq/g的117Snm和6.16 MBq/g的113Sn;在pH为2~4、沸水浴中反应30 min时,117Snm(113Sn)(Ⅳ)-TPPS4标记率大于95%。该放射性配合物有良好的稳定性和抗生理盐水稀释性能,室温下放置48 h或用生理盐水稀释5~15倍,其放化纯度基本不变;该配合物中Sn(117Snm(113Sn))与TPPS4的配位比为1∶1。

^(117)Sn^m-DTPMP的制备及其在小鼠体内的生物分布

合成了具有亲骨性的氨基膦酸配体二乙基三胺基五亚甲基膦酸(DTPMP),制备了117Snm(Ⅳ)-DTPMP,并研究其稳定性、亲脂性以及在小鼠体内的生物分布。结果表明,117Snm(Ⅳ)-DTPMP的制备方法简单,稳定性好,亲水,标记率>95%;在小鼠体内的生物分布表明,117Snm(Ⅳ)-DTPMP的靶向摄取率即骨摄取率较高,注射1 h之后达(22.26±2.02)%ID/g,是一种极具潜力的新型放射性药物。