^(125)I-4-(N-苄基哌啶基)-4-碘代苯磺酰胺的体内σ受体亲和性能研究

经化学合成与放射性碘取代三丁基锡法制得125I-4-(N-苄基哌啶基)-4-碘代苯磺酰胺,并观察了其在荷不同肿瘤细胞小鼠体内的分布,以探讨125I-4-(N-苄基哌啶基)-4-碘代苯磺酰胺的体内σ受体亲和性能及应用于σ受体阳性肿瘤导向诊断与导向治疗的可能性。结果显示:125I-4-(N-苄基哌啶基)-4-碘代苯磺酰胺在表达σ受体的脏器--肝脏、脾脏、心脏、肺脏、肾脏、小肠以及小鼠肝癌H22与乳腺癌EAC中具有高的摄取;σ受体配体氟哌啶醇可抑制标记配体在心脏、肺脏和脾脏中的摄取,但在肿瘤EAC中的摄取未受抑制。肿瘤与脑和肌肉有较高的T／NT值,肿瘤与肌肉的T／NT值在注射后2 h最高,可达6.98。