^(153)Sm-葡庚糖酸钠的制备

研究了制备条件对153Sm标记GH的影响及标记物的体外稳定性,建立了有效的153Sm标记葡萄糖酸钠(GH)方法。结果表明:用通氮敞开体系、沸水浴加热的标记方法,反应时间不低于30min,GH浓度不低于2.4×10-2mol/L时,可获得标记率大于98%的153Sm-GH;用高比活度153Sm(～4.5TBq/g(Sm))标记,其比活度可达14GBq/g(GH)。该标记物在室温下具有较好的稳定性,放置40h内,其放化纯度>96%。

^(188)Re标记小剂量奥曲肽方法学及其在小鼠体内分布的研究

目的 建立188Re标记小剂量奥曲肽(octreotide)的方法,观察其在小鼠体内的生物学分布。方法 SnCl2 ·2H2 O的用量为5 0～160 0 μg ,奥曲肽的用量为10、2 0或3 0 μg ,乙酸缓冲液的pH值从4.0至6.0 ,反应体系的温度为室温、60、80或10 0℃,淋洗液体积从0 .0 5至0 .2 0ml ,测定标记物的标记率及其在体外的稳定性。将标记物经小鼠尾静脉注射,于0 .5、1、2、4、2 4h取血液及主要脏器测量其放射性计数率值。结果 188Re直接法标记小剂量奥曲肽的最佳条件:葡庚糖酸钠(0 .3mmol/L) 0 .1ml,SnCl2 ·2H2 O(16g/L) 0 .0 5ml,乙酸缓冲液(pH =5 ) 0 .1ml,奥曲肽(0 .1g/L)0 .1ml,通氮气震荡反应1h ,再加入新鲜188Re淋洗液0 .1ml,10 0℃水浴3 0min ,188Re 奥曲肽标记率可达到(95 .3±1.8) % ,室温下放置2 4h放化纯为(89.6±2 .5 ) %。188Re 奥曲肽在正常小鼠体内主要分布于肝脏、肾脏及肠道。结论 研究建立的188Re标记奥曲肽操作简便,标记率高,体外稳定性好,无需进一步纯化,奥曲肽用量较小,预期能提高靶向定位质量,188Re 奥曲肽在小鼠体内主要被肠道、肝脏、肾脏等器官摄取。