^(18)F标记氟甲基胆碱的半自动合成及其生物分布

利用18F-FDG化学合成模块(CPCU)改装的半自动化多用氟标药物仪合成了氟甲基胆碱(18F-FCH),并进行了放射化学纯度测定、稳定性分析、生物分布、荷瘤小鼠显像以及安全性检验。利用半自动装置合成只需要55 min,产率稳定,产品的放射化学纯度大于99%,体外稳定性良好1。8F-FCH的正常小鼠体内分布与文献报道的11C-Choline相似,毒性较小。荷瘤小鼠显像结果表明,18F-FCH可选择性地浓集于肿瘤细胞,是较好的肿瘤显像剂。

(N-[^(18)F]氟甲基)胆碱的半自动合成和无菌型炎症PET显像评价

通过对现有的合成模块进行改进,实现了(N-[18F]氟甲基)胆碱(18F-FCH)的半自动合成,并用其进行了无菌型炎症PET显像。以CH2Br2为前体,经过氟化反应制备甲基化试剂18FCH2Br,在柱与N,N-二甲基乙醇胺进行反应,并经过Sep Pak tC18和Sep Pak CM小柱联用纯化的方法,得到放化纯度大于95%的18F-FCH注射液,放化产率为12%±2%(n=3,按18F-计算,未校正),放化合成时间为35min。PET显像表明,肌肉注射0.2mL松节油,4天后形成的炎症模型具有18F-FDG最高摄取,而18F-FCH在炎症处具有轻度的放射性浓聚,因此在18F-FCH肿瘤显像时应考虑炎症的可能性。

(N-[^(18)F]氟甲基)-胆碱的自动化合成及其生物分布研究

采用住友CFN-multi-P100多功能模块快速、自动化合成(N-[^(18)F]氟甲基)-胆碱(^(18)F-FCH),并评价其在正常小鼠体内生物分布,以及胰腺癌裸鼠模型的PET/CT显像情况。前体CH2Br2与^(18)F-气相反应生成18FCH2Br,18FCH2Br经4个Si柱纯化后与三氟甲基磺酰银(Ag-Triflate)反应生成活性更高的氟代三氟甲基磺酰基甲烷(^(18)FCH2OTf),新中间体与预先加在C-18柱子上的N,N-二甲基乙醇胺(DMAE)反应再经SEP-PAK CM柱纯化得到18F-FCH。将^(18)F-FCH静脉给予正常小鼠,分别在给药后5、10、30、60、90、120min处死,测定主要脏器的质量及放射性计数。将^(18)F-FCH静脉给予胰腺癌裸鼠,注射10min后观察荷瘤裸鼠的PET/CT显像情况。结果显示,^(18)F-FCH合成时间32min,未校正的合成效率为(25±5)%(n=23),放化纯度大于97%。小鼠体内生物分布实验显示,18F-FCH在血液中清除快,绝大多数脏器在5min时放射性分布达最高值,后逐渐降低或处于相对稳定状态。放射性主要分布在肾脏、肝脏,而脑、肺、肌肉对^(18)F-FCH的摄取均较少。荷瘤(胰腺癌)裸鼠的PET/CT显像表明,^(18)FFCH在裸鼠肾脏、肝脏和脾脏聚集,胰腺癌细胞对^(18)F-FCH未见明显摄取。结果提示,住友CFN多功能模块可自动化、快速合成18F-FCH。18F-FCH在正常小鼠体内分布与文献报道的11 C-胆碱相似,具有一定的应用前景,但其对胰腺癌的诊断仍需进一步研究。

18F-FCH联合18F-FDG PET/CT显像在AFP阴性肝癌中的诊断价值

目的探究18F-FCH联合18F-FDG PET/CT显像对甲胎蛋白阴性肝癌(AFP-negative hepatocellular carcinoma,AFP-NHCC)的诊断价值。方法收集AFP-NHCC患者250例为病例组,肝良性病变300例为对照组,对2组患者行18F-FCH联合18F-FDG PET/CT检查。图像分别采用视觉分析和半定量分析,比较2种检查方法对AFP-NHCC的联合诊断价值。结果视觉分析法显示,18F-FCH PET/CT诊断AFP-NHCC的敏感性71. 20%,特异度86. 00%,准确性79. 27%;18F-FDG PET/CT诊断AFP-NHCC的敏感性74. 80%,特异度83. 00%,准确性为84. 36%;联合诊断的敏感性78. 75%,特异度80. 54%,准确性为79. 65%。半定量分析法显示,18F-FCH PET/CT诊断AFP-NHCC的敏感性93. 94%,特异度88. 08%,准确性91. 01%;18F-FDG PET/CT诊断AFP-NHCC的敏感性90. 94%,特异度87. 09%,准确性为89. 02%;联合诊断的敏感性95. 52%,特异度82. 08%,准确性为88. 80%。结论使用半定量分析法对18F-FCH联合18FFDG PET/CT显像诊断AFP-NHCC具有较高的价值,可考虑在临床推广使用。