[-20-^3H]佛波醇-12-肉豆蔻酯-13-乙酯的合成

用MnO2将佛波醇-12-肉豆蔻酯-13-乙酯氧化,然后利用新制的NaB3H4氚化还原合成[20-3H]佛波醇-12-肉豆蔻酯-13-乙酯。所得产物经HPLC纯化后放化纯度>98%,其比活度达0.654 TBq/g。纯化产物在-20℃放置90天仍保持稳定。本法简单易行,标记过程中也不产生异构体。

浅层地下水^3H-^3He法测年技术在石家庄市应用研究

^3H-^3He测年法是利用母体^3H衰变成子体^3He这一对核素的衰减和累积原理实现的，它能够很好地取代氚法测年。根据石家庄地区地质和水文地质实际及原有研究基础，选取有代表性的井点取样、测试并计算了各井点浅层水年龄。计算结果与1982年的氚法测年结果对比，具有一致的变化规律，石家庄市浅层地下水年龄从北到南逐渐变大，东南部最大；滹沱河沿岸一带由于近年来黄壁庄水库每年或隔年向滹沱河放水，其浅层地下水年龄较小。总之，^3H-^3He测年法在石家庄市浅层地下水测年应用中取得了比较理想的结果。

潮汐对大亚湾核电站液态排出物^3H扩散的影响

本文用ADI(隐式方向交替)法计算出核电站液态排放时刻的潮流场和西大亚湾海水监测点位从排放时刻至采样时刻的平均流速。通过比较分析发现大潮与小潮对3H扩散有明显差异(即大潮时一天的扩散效果要大于小潮时一天的扩散效果),进而引入等效时间间隔对原有模型[1]进行修正,从而获得更为完善的西大亚湾海水中3H的平均浓度在核电站液态3H排放后随时间的衰减关系。

^3H—TdR掺入法检测鸡不同组织淋巴细胞增殖反应的条件优化

为了检测感染免疫抑制病毒后鸡群的细胞免疫变化，以建立的^3H—TdR掺入法观察了外周血、脾脏、胸腺、法氏囊中淋巴细胞的增殖反应，对影响该方法的细胞密度、丝裂原浓度（ConA或LPS）、犊牛血清（FCS）浓度等条件进行优化。结果表明，外周血淋巴细胞增殖试验的最佳条件：细胞10^5～10^6／mL，ConA5mg／L，FCS10％；脾脏中淋巴细胞最佳条件：细胞5×10^6／mL，ConA10mg／L，FCS10％；胸腺中淋巴细胞最佳条件：细胞10^6／mL，ConA40mg／L，FCS10％；法氏囊中淋巴细胞最佳条件：细胞5×10^6／mL，LPS40mg／L，FCS10％。

剪根稻苗移栽后叶鞘^3H-同化物的运转分配特点

用3H同位素示踪方法研究了剪根稻苗移栽后叶鞘同化物的运转分配特点。结果表明,剪根处理稻苗各器官干重均低于对照,而3H-同化物的比活度却高于对照,标记后10d多数器官高出对照1倍左右,分蘖高2倍,新根高4倍。剪根处理发根节和新根的放射性总活度和3H-同化物的分配比例均高于对照,意味着其新根的发生更加依赖于主茎叶鞘物质输出。

盐酸埃他卡林对[^3H]格列本脲与动脉平滑肌KATP结合和解离动力学过程的影响以及与核苷酸的交互作用

目的 研究盐酸埃他卡林 (Iptakalimhydrochloride,Ipt)对 [3 H]格列本脲 (glibenclamide,Gli)与大鼠血管平滑肌ATP敏感性钾通道 (ATP sensitivepotassiumchannel,KATP)的硫脲受体(Sulfonylureareceptor,SUR2B)结合和解离动力学过程的影响 ,并比较其作用特点与核苷酸类物质的异同点及它们之间的交互效应。方法 KATP拮抗剂 [3 H]Gli与大鼠去内皮主动脉平滑肌特异性结合与解离的动力学试验。结果 (1 )在浓度为 1 0pmol·L-1 ～ 0 5mmol·L-1 范围内 ,Ipt不能取代SUR2B与 [3 H]Gli2 0 0 3 0 616收稿 ,2 0 0 3 112 5修回 国家新药研究与发展重点项目 ,No 9690 10 10 1;国家“863”计划重大专项 ,No 2 0 0 2AA2Z3 13 7作者简介 :何华美 ,男 ,3 6岁 ,博士 ,副教授。研究方向 :心血管药理学。E mail:longchaoliang @sohu .com ;汪 海 ,男 ,40岁 ,研究员 ,博士生导师。研究方向 :心血管药理和新药。通讯作者。Tel :86 10 6693 2 65 1,Fax:86 10 682 1165 6,E mail:wh @nic.bmi.ac .cn之间的特异性结合。Ipt 1 0 0 μmol·L-1 调节 [3 H]Gli与SUR2B特异性结合的动力学过程的特征为抑制其结合动力学过程 ,使其结合速率减慢 ,结合幅度降低 ;促进其解离动力学过程 ,使其解离速率加快 ,解离幅度增加。 (2 )

流式细胞术法与^3H—TdR掺入法观察细胞增殖的相关性研究

目的:研究3H TdR掺入法和流式细胞术法研究指标的相关性, 探讨用流式细胞术法来替代3H-TdR掺入法的数据依据。方法: 用3H -TdR掺入法和流式细胞术法对细胞DNA合成和有丝分裂进行检测。结果: 流式细胞仪指标与3H-TdR掺入实验指标呈高度的正相关关系, 相关系数分别为: PI与cpm相关系数为r=0. 964;SPF与3H TdR,掺入的相关悉数r=0. 876,且经检验有统计学意义 (P<0. 01 )。结论:主动脉平滑肌细胞增殖指数、S期细胞分数与3H TdR掺入值密切相关。

环境同位素^3H在青藏高原多年冻土区地下冰研究中的应用

青藏高原多年冻土区的大气降水、地表水、冻结层下深层泉水及多年冻土层中的各类地下冰中氚含量均低于北美洲马更些河谷地区。各类地下冰中氚含量有明显的差异性,可判断冻胀丘成因类型和补给水来源及地下冰的相对生成年代和地下水类型。

^3H在黄土中迁移的滞后特征

为证实^3H在介质中的吸附,进行了饱和条件下的^3H和Br^-、^3H和^99Tc与非饱和条件下的^3H和^131I的溶质迁移野外现场实验和室内模拟实验.结果表明,^3H的迁移速度滞后于Br^-、^99Tc和^131I.模拟结果表明,^3H在饱和黄土中迁移的延迟因子约为1.95-2.05,相当于在地下水中迁移的速度比地下水流速慢了50%.影响^3H迁移滞后的因素主要有土壤黏土矿物的吸附,土壤中不流动水的存在及土壤的理化性质.该结果对用3H对地下水定年和测速的精度提出了质疑,也为中、低和极低放射性废物处置场中处置^3H废物的安全评价提供依据.

^3H—TdR参入裸鼠移植瘤作为抗癌药物筛选方法的初步研究

将~3H-TdR参入裸鼠移植瘤内,用液体闪烁计数技术测量其中氚的含量。结果表明:不同的市售抗癌药无论对可移植性人脑胶质瘤还是对患者手术标本移植在裸小鼠皮下的肿瘤都有不同的抑制~3H-TdR参入作用。初步提示,此法可用于筛选抗癌药物。

癫痫持续状态大鼠模型的GABAA受体亚单位α1的mRNA表达及[^3H]Flunitrazepam受体配体结合的变化

目的 :本实验研究大鼠癫痫持续状态动物模型的海马等部位 GABAA受体α1亚单位基因表达和受体一配体结合的变化。方法 :成年雄性大鼠经腹腔内注射 32 0～ 34 0± 5 .87毫克 /公斤毛果芸香碱 (Pilocarpine)以制成癫痫持续状态动物模型 ,能在癫痫持续状态 (定义为在皮质脑电图上显示痫性放电的至少 40分钟的持续性痫性发作 )下存活的大鼠在 1小时和 2小时后处于死 ,分别研究 GABA受体基因表达和放射结合位点 ,用原位杂交方法来测定脑部 m RNA水平 ,用 [3H]flunirazepam标记 GABAA 受体 benzodiazepam结合位点。结果 :动物痫性发作 2小时后海马的 CA1和CA3区域 GABAA受体 α1亚单位 m RNA显著下降 ,但是齿状回的 α1m RNA没有变化。 [3H]flunirazepam标记受体 -配体放射结合在持续 2小时持续痫性发作后可见海马的 CA1及 CA3和齿状回中均见下降 ,1小时的持续痫性发作尚未引起海马区域的任何α1m RNA或 [3H]flunirazepam受体 -配体放射结合的任何改变 ,并用结晶染色 1及 2小时后的大脑海马部位。结论 :本研究结果提示大鼠的癫痫持续状态可诱发海马区 GABAA 受体 α1基因表达的改变和 [3H]flinirazepam受体 -配体结合的下降 。

[3，12—^3H]原人参二醇的合成

根据原人参二醇在氯仿与水中的溶解度差异,用酸性重铬酸钾溶液与其氯仿溶液进行反应,制得原人参二醇氧化物,然后用新制的硼氚化钠氚化还原合成[3,12-3H]原人参二醇。所得产物经高效液相色谱纯化后,放射化学纯度大于98%,放射性比活度达738 GBq/mmol,各项指标能满足医、药学相关研究的要求。

外源性CNT对^3H-甘油在哈白兔体内的示踪动力学研究

【目的】研究甘油在动物体内的分布及代谢规律。【方法】以哈白兔为试验动物,利用同位素示踪法研究了3H-标记的甘油(3H-Glycerol)在动物体内的分布、转运与代谢规律,建立了其示踪动力学模型。【结果】皮下注射3H-Glycerol 95 h后,其主要分布于肾脏、肠及脂肪中,且表现为:肾>肠>脂肪>肝脏>脑>膀胱>胃>肌肉>心脏>生殖器>肺脏>脾脏。【结论】甘油在哈白兔体内的代谢具有其独特的示踪动力学方程,外源性CNT对甘油在哈白兔血液中的代谢及在组织和器官中的分布均有明显影响。

血管紧张素Ⅱ对体外培养的牛眼小梁细胞^3H胸腺核苷酸掺入率及胶原合成的影响

目的:观测血管紧张素Ⅱ（Angiotensin Ⅱ,Aug Ⅱ）对体外培养的牛眼小梁细胞（bovine trabecularmeshwork cells,TM cell）3H胸腺核苷酸（3H-hymidine,3H-TdR）掺入率及胶原合成的影响,探讨原发性青光眼的发病机制。方法:（1）牛眼小梁细胞的体外培养:应用免疫组化方法（neuronal specific enolas,NSE,Ⅷ因子相关抗原染色）、细胞鉴定、光学及电子透射显微镜对细胞进行形态学及生长特性的观察;（2）Aug Ⅱ（1×10-7mol·L-1及 1×10-8mol·L-1）以及其Ⅰ型受体（angiotensin receptor type I,AT1）拮抗剂孵育TM细胞,采用检测3H-TdR掺入率的方法了解细胞增殖状态,并用化学方法检测培养液中羟脯氨酸含量,间接推导胶原含量。结果:牛眼小梁细胞培养成功,以上皮型为主。Ang Ⅱ明显地增加了牛眼小梁细胞的3H-TdR摄入 率,同时培养液中的羟脯氨酸含量亦相应增高。结论:体外培养牛眼小梁细胞技术是研究小梁细胞特性的重要实验技术。AngⅡ可以诱导体外培养的牛眼小梁细胞的细胞增殖率升高,同时促使胶原合成增强。AT1受体拮抗剂可以部分阻断此促增殖效应。眼科学报2001;17:209～212。

^3H-thymidine渗入法测定Urocortin对大鼠血管平滑肌细胞增殖的影响

目的探讨Urocortin(UCN)对大鼠血管平滑肌细胞增殖的影响。方法分离、培养大鼠血管平滑肌细胞,分别加入不同浓度的UCN以及UCN+Astressin,UCN+Glybenclamide培养,采用3H-thymidine掺入法,观察不同浓度UCN对血管平滑肌细胞增殖的影响,及其相关作用机制。结果随着Urocortin浓度的增高,VSMC对3H-thymidine摄取率呈下降趋势,而该作用不受Astressin或Glybenclamide的影响。结论Urocortin具有抑制大鼠血管平滑肌细胞增殖的作用,其作用不是通过CRF受体或KATP通道。

人参皂甙20（S）-protopanaxadiol的^2H、^3H标记及其在A549细胞内的浓度

分别用钠硼氘、钠硼氚还原人参皂甙Rh1的活性形式20(S)-protopanaxadiol(aPPD)的氧化前体aPPD=O,制备2H3、H标记的aPPD。标记物经薄层层析(TLC)、质谱(MS)、核磁共振(1HNMR)分析鉴定,结果与标准品的测量数据一致;氚标记的aPPD放化纯度为98%,放射性比活度为7.64×1011Bq/g。将3H-aP-PD作用于人肺腺癌A549细胞,检测不同时间细胞浆及细胞核中3H的活度,结果提示aPPD在A549细胞浆、核内均于24 h达到最高浓度,表明aPPD作为一个与甾体类激素结构相类似的药物,可以进入细胞甚至细胞核发挥药理作用。

黄河不同区段河水^3H同位素季节变化规律研究

根据黄河18个断面的3H同位素测试数据,研究了黄河从源头至入海口不同区段河水3H同位素的季节变化3。H同位素变化复杂,空间上总体趋势表现为由源头至入海口呈现波动性下降的趋势,雨季下降趋势更为明显3。H同位素旱季的变化幅度远大于雨季,并且上、中、下游不同区段存在3个不同水平中心值。雨季氚值的变化水平中心值由旱季的3个减少为2个。包头以上的上游区段(青铜峡除外)和花园口以下的下游区段,黄河水3H同位素均表现出严格的季节协变性规律,而在包头以下至花园口的中游区段表现出严格的季节异变性规律。

重金属铜和放射性核素^3H在鲫鱼体内的分布规律及比较

对重金属铜和放射性核素3H在鲫鱼不同组织和器官内的分布规律进行了研究并作了比较。结果表明 :①铜在鲫鱼不同组织和器官内的分布规律为 :肝 >鳃 >骨骼 >肌肉 ;②放射性核素3H在鲫鱼不同组织和器官内的分布规律为 :内脏 >鳃>尾鳍≈肌肉 ;③两种毒物在鲫鱼不同组织和器官内的分布规律大致相同。

^3H-TdR掺入法检测镉致鲫外周血单个核细胞的增殖抑制

以Cd2+浓度1.25、2.503、.75 mg.kg-1腹腔注射染鲫后,用3H-胸腺嘧啶脱氧核苷掺入法研究镉对鲫外周血单个核细胞(PBMC)增殖的影响.检测鲫PBMC的增殖.结果显示:1.25 mg.kg-1组与对照组在不同时间放射性活度(dpm)的差异均无显著性;0d和3d时各染镉组与对照组dpm的差异均无显著性;5d时2.50 mg.kg-1及3.75 mg.kg-1组与对照组及1.25 mg.kg-1组dpm的差异有显著性且呈剂量效应,7d和10d时dpm与5d时基本相同;14d时3.75 mg.kg-1组与其余组dpm的差异有显著性,但已出现缩小的趋势.因此低浓度Cd2+对鲫PBMC增殖的影响不大,高浓度Cd2+则能诱导鲫PBMC增殖抑制.