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^(99)Tc^m-Q类配合物的构效关系研究
1
作者 张华北 李波 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期153-156,共4页
采用分子动力学的模拟退火技术和MonteCarlo方法寻找了 9个99Tcm Q类配合物的优势构象 ,用分子力学方法进行了结构优化 ,然后用半经验量子化学方法中的ZINDO/ 1进一步优化 ,并做了电子结构计算。根据计算结果对该类配合物的心肌摄取机... 采用分子动力学的模拟退火技术和MonteCarlo方法寻找了 9个99Tcm Q类配合物的优势构象 ,用分子力学方法进行了结构优化 ,然后用半经验量子化学方法中的ZINDO/ 1进一步优化 ,并做了电子结构计算。根据计算结果对该类配合物的心肌摄取机制进行了讨论。结果表明 :配合物的偶极距与心肌摄取呈曲线关系 ,该曲线具有极大值 ,推测偶极距极大值为 7~ 9; 展开更多
关键词 ^^99Tc^m-Q配合 构效关系 分子力学 模拟退火技术 MonteCarlo方法 心肌灌注显像剂 放射性药 99 标记
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新的异腈类配合物^(99m)TcN-CHI的制备与生物分布研究 被引量:3
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作者 张现忠 王学斌 周金明 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期671-674,共4页
通过甲酰胺化和脱水 2步反应合成了配体环己基异腈 (CHI) ,对其进行了熔、沸点测定 ,红外和元素分析等表征。并以氯化亚锡为还原剂、二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体 ,经配体交换反应制备了放化纯度大于 95 %的配合物99mTcN CHI .该配合物... 通过甲酰胺化和脱水 2步反应合成了配体环己基异腈 (CHI) ,对其进行了熔、沸点测定 ,红外和元素分析等表征。并以氯化亚锡为还原剂、二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体 ,经配体交换反应制备了放化纯度大于 95 %的配合物99mTcN CHI .该配合物为脂溶性的 ,在室温下放置 6h以上放化纯度无明显变化 .在正常昆明小鼠体内进行的生物分布实验结果表明 ,99mTcN CHI在心肌中有一定摄取 ,但肝、肺、血等本底摄取相对较高 .动物实验结果还显示 ,该配合物在血液中有较高的浓集 ,其在静注后 5min时的血 /心、血 /肝和血 /肺单位质量组织摄取率的比值分别为 0 95 ,3 15和 1 33.有望通过对异腈配体结构的修饰而获得制备方法简单、生物性能优良的99mTc标记心血池显像剂 . 展开更多
关键词 ^^99mTcN核 环己基异腈 放射性药 分布 心血池显像剂 异腈配合
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一类新的^(99)Tc^m标记N_3S类肽配合物的构效关系研究 被引量:1
3
作者 张华北 戴梅 +1 位作者 齐传民 李波 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期165-168,共4页
用分子力学方法寻找了12种新合成配体的99Tcm标记类肽配合物的优势构象,用半经验量子化学方法中的ZINDO/1进行了优化,并作了电子结构计算,获得了有关配合物物化性质的若干参数。对配合物的肾、肝摄取值和所得的参数进行了多元线性回归... 用分子力学方法寻找了12种新合成配体的99Tcm标记类肽配合物的优势构象,用半经验量子化学方法中的ZINDO/1进行了优化,并作了电子结构计算,获得了有关配合物物化性质的若干参数。对配合物的肾、肝摄取值和所得的参数进行了多元线性回归。回归方程表明:该类配合物的肾摄取值与分子偶极距及分子价态具有相关性,其肝摄取与分子体积相关。 展开更多
关键词 ^^99TC^M N3S 配合 构效关系 肾摄取 多元回归 分子设计 显像剂 分子力学 小分子多肽
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^(99)Tc^m标记N_3O_3-Schiff碱类配合物的定量构效关系研究
4
作者 张华北 李波 戴梅 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期240-243,共4页
用分子力学、半经验量子化学的ZINDO/1方法对系列99Tcm标记N3O3 Schiff碱类配合物的结构进行了优化,作了电子结构计算。并将这些参数对心肌初始摄取值进行多元线性回归分析,得到了回归方程。利用所得方程对该类配合物的心肌摄取机理进... 用分子力学、半经验量子化学的ZINDO/1方法对系列99Tcm标记N3O3 Schiff碱类配合物的结构进行了优化,作了电子结构计算。并将这些参数对心肌初始摄取值进行多元线性回归分析,得到了回归方程。利用所得方程对该类配合物的心肌摄取机理进行了讨论,提出了该类配合物的心肌摄取机理可能为被动扩散机理。具有低极性的配合物比较容易通过被动扩散机理进入心肌细胞中,在最大正电荷的影响下"陷落"在线粒体中。 展开更多
关键词 ^99TC^M 放射性核素标记 99 N3O3-Schiff碱配合 定量构效关系 电子结构 心肌摄取机理 被动扩散 心肌放射性药 心脏病 早期诊断 心肌灌注显像剂
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^(99)Tc^m-膦混配配合物的制备和生物分布 被引量:6
5
作者 张华北 李波 +4 位作者 齐传民 谢懿 郭雪峰 戴梅 刘伯里 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期84-90,共7页
合成了一个N3 S配体 (MVNM)和 4个膦配体 ,并以配体交换法在室温下制备了99Tcm MVNM ,然后分别与 4个膦配体发生混配反应 ,得到放化纯大于 90 %的99Tcm MVNM 膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明 ,该类混配配合物有一定的心肌摄取。
关键词 制备 心肌灌注显像剂 ^^99Tc^m-膦混配配合 分布 配体交换 99 心脏病 诊断 放射性药
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^(99)Tc^m-小分子多肽配合物显像剂的合成及其在小鼠体内的生物分布研究 被引量:4
6
作者 齐传民 郭雪峰 +3 位作者 张华北 李波 金未 戴梅 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第7期522-526,共5页
目的 寻求新的心、肾显像剂。方法与结果 以巯基乙酸为初始原料 ,用不同的羧基活化的方法设计合成了 5个新的目标配体 ,其结构经光谱鉴定 (IR ,1 HNMR ,1 3 CNMR ,MS和元素分析 )。将合成的 5个新目标配体进行了锝 99m放射性标记 ,研... 目的 寻求新的心、肾显像剂。方法与结果 以巯基乙酸为初始原料 ,用不同的羧基活化的方法设计合成了 5个新的目标配体 ,其结构经光谱鉴定 (IR ,1 HNMR ,1 3 CNMR ,MS和元素分析 )。将合成的 5个新目标配体进行了锝 99m放射性标记 ,研究了其在小鼠体内的生物分布特征。结论 99Tcm MVG2 有较高的肾摄取 ,较长时间的肾滞留 ,血清除快 ,且肾与其他组织的活度比值高 ,具备成为肾功能显像剂的条件 ;99Tcm MVGT ,99Tcm MVGH和99Tcm MPGT均有较高的心肌初始摄取 ,但心肌滞留不好 ,血清除慢 ,心肌与其他组织的活度比值不高 ,主要从肝、肾中代谢。 展开更多
关键词 ^^99Tc^m-小分子多肽配合显像剂 心、肾显像剂 ^锝-^99m放射性标记 分布 巯基乙酸
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^(99)mTc水杨醛Schiff碱配合物的制备与生物分布 被引量:4
7
作者 王明召 孟昭兴 +1 位作者 彭安 谭信 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第5期816-818,F011,共4页
One novel complex of ()99mTc-salicylidene-tyrosine Schiff base was designed and synthesized, and its biodistribution was investigated. The theoretical simulation revealed that the cis- and trans-(isomers) might co... One novel complex of ()99mTc-salicylidene-tyrosine Schiff base was designed and synthesized, and its biodistribution was investigated. The theoretical simulation revealed that the cis- and trans-(isomers) might co-exist in aqueous solution. A yield higher than 90% under the optimal condition of synthesis was obtained. Good water-solubility was demonstrated. Very little uptakes in muscle, brain, heart and S-180 sarcoma, as well as very rapid blood clearance were revealed in mice. Good accumulation in bone was shown. At 1 h postinjection the bone uptake was 10.9%ID/g. At 3 and 5 h postinjection, bone-to-muscle ratios were 19.0 and 9.3, and bone-to-blood ratios were 31.6 and 28.9, respectively. The result indicates a bone imaging potency of the complex. 展开更多
关键词 ^^99MTC 水杨醛酪氨酸Schiff碱配合 合成 分布
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^(99m)Tc标记COI配合物的制备及其用作心室显像剂的初步研究 被引量:4
8
作者 张现忠 周金明 王学斌 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第10期1829-1832,共4页
通过改变异腈配体的结构和配合物的中心核 ,以期获得标记方法简单、放化纯度高以及生物性能优良的新型心室显像剂 .以环辛胺为原料 ,通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体环辛基异腈 (COI) ,并以氯化亚锡为还原剂和二硫代肼基甲酸甲酯为... 通过改变异腈配体的结构和配合物的中心核 ,以期获得标记方法简单、放化纯度高以及生物性能优良的新型心室显像剂 .以环辛胺为原料 ,通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体环辛基异腈 (COI) ,并以氯化亚锡为还原剂和二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体 ,通过配体交换反应得到放化纯度大于 95 %的 99m Tc N-COI标记物 .以氯化亚锡为还原剂直接标记制得放化纯度大于 95 %的99m Tc-COI配合物 .两种标记物在室温下放置 6h以上 ,其放化纯度无明显变化 .在正常昆明小鼠体内进行的生物分布实验研究结果显示 ,99m Tc N-COI和 99m Tc-COI在心脑中有一定摄取 ,但肝、肺及血等本底摄取相对较高 .二者在血液中都有很高的浓集 ,且滞留也很好 ,其中 99m Tc-COI配合物在静脉注射后 60 min时的血 /心、血 /肝和血 /肺摄取比分别为 6.67,1 .5 4和 2 .0 7。 展开更多
关键词 标记 COI配合 制备 心室显像剂 ^^99Tc-COI 体内生分布 99 环辛基异腈 放射性标记药
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新型^(99m)TcN核混配配合物的制备和小鼠生物分布 被引量:3
9
作者 楚进锋 李彬 +2 位作者 孔德靖 王学斌 张俊波 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期514-517,共4页
经配体交换反应制备了5种新配合物:[99mTcN(PNP5)(CBDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CPEDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CHDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CHPDTC)]+和[99mTcN(PNP5)(MCHDTC)]+,放化纯均大于90%.小鼠生物分布结果显示:5种配合物主要经肾排泄,在血、... 经配体交换反应制备了5种新配合物:[99mTcN(PNP5)(CBDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CPEDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CHDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CHPDTC)]+和[99mTcN(PNP5)(MCHDTC)]+,放化纯均大于90%.小鼠生物分布结果显示:5种配合物主要经肾排泄,在血、肝和肺等非靶组织中的清除较快;[99mTcN(PNP5)(CBDTC)]+在5 min时的心肌初始摄取和心与肝比最高,利于快速心肌显像;[99mTcN(PNP5)(MCHDTC)]+的心肌滞留最好,靶与非靶比较高,通过结构修饰提高其心肌摄取,可能发展为一种新型心肌灌注显像剂. 展开更多
关键词 ^^99mTcN核混配配合 心肌灌注显像剂 分布
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^(117)Sn^m-胺基膦酸类配合物的生物分布研究 被引量:2
10
作者 何佳恒 罗顺忠 +6 位作者 蒲满飞 王关全 杨玉青 蒋树斌 王文进 魏洪源 邴文增 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期156-158,172,共4页
为了合成具有较高骨摄取和较低血液、肌肉、脾、肺摄取的放疗药物,以用于骨癌和骨转移癌治疗,合成了4种117Snm 胺基膦酸类配合物,并对其在生物体内的分布进行了比较。研究结果表明,117Snm TTHMP可望成为骨肿瘤治疗药物。
关键词 ^^117Sn^m-胺基膦酸配合 分布 骨肿瘤 冶疗药 表征 配体
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一种新的标记配合物^(99m)TcN-tetrofosmin的制备及其动物分布的初步研究 被引量:1
11
作者 陆洁 吕恭序 王学斌 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2001年第11期925-928,共4页
在成功制备 [99mTcN]2 + int 核中间体的基础上 ,通过配体交换反应制得放化纯度大于 95 %的99mTcN -tetrofosmin标记配合物。该配合物在制备后室温放置 6h、放化纯度基本不变 ;小鼠生物分布实验表明其在心肌有一定的摄取和较好的滞留 ,... 在成功制备 [99mTcN]2 + int 核中间体的基础上 ,通过配体交换反应制得放化纯度大于 95 %的99mTcN -tetrofosmin标记配合物。该配合物在制备后室温放置 6h、放化纯度基本不变 ;小鼠生物分布实验表明其在心肌有一定的摄取和较好的滞留 ,血、肺清除较快 ,有较高的心 /血和心 /肺比 ,心 /肝比值在注射后 2h可大于 1。 展开更多
关键词 心肌显像剂 TETROFOSMIN ^^99mTcN-tetrofosmin 心肌疾病 分布 99 标记配合 放射性核素 诊断
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^(99)Tc^m(CO)_3-有机膦配合物的制备及其生物分布 被引量:1
12
作者 陆洁 王英春 王学斌 《同位素》 CAS 2001年第3期145-149,共5页
以 [99Tcm(OH2 ) 3 (CO) 3 ]+ 为前体 ,对两种有机膦配体 (PPh3 和 Tetrofosmin)进行了 99Tcm(CO) 3核配合物的制备 ,得到了放化纯度大于 95 %的 99Tcm(CO) 3 -有机膦配合物 ;并进行了其电性、稳定性及小鼠生物分布的初步研究。99Tcm(I)... 以 [99Tcm(OH2 ) 3 (CO) 3 ]+ 为前体 ,对两种有机膦配体 (PPh3 和 Tetrofosmin)进行了 99Tcm(CO) 3核配合物的制备 ,得到了放化纯度大于 95 %的 99Tcm(CO) 3 -有机膦配合物 ;并进行了其电性、稳定性及小鼠生物分布的初步研究。99Tcm(I) (CO) 3 - tetrofosmin的小鼠体内分布结果表明 ,配合物主要通过肝脏系统进行代谢 ,血摄取量较低 。 展开更多
关键词 ^^99Tc^m(CO)3核 PPH3 TETROFOSMIN 制备 分布 有机膦配合 制备 99 放射性核素 标记 放射性药
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^(99m)Tc-环己二酮肟配合物甲硼酸加合物的合成与^(99)Tc的价态及其配位环境研究
13
作者 宋纯义 董纪昌 +3 位作者 杨一峰 蒋长英 林海 汪芳 《复旦学报(医学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第6期486-489,共4页
目的 制备一种99mTc标记的心肌显像剂———99mTc 环己二酮肟配合物甲硼酸加合物 ,并对该显像剂99Tc的价态、99Tc的配位环境、放射化学纯度以及γ CD在药盒中的作用进行了研究。方法 使用X射线光电子能谱 (XPS)、纸层析法和循环伏安法... 目的 制备一种99mTc标记的心肌显像剂———99mTc 环己二酮肟配合物甲硼酸加合物 ,并对该显像剂99Tc的价态、99Tc的配位环境、放射化学纯度以及γ CD在药盒中的作用进行了研究。方法 使用X射线光电子能谱 (XPS)、纸层析法和循环伏安法 (CV)。结果 99Tc Teboroxime(由环己二酮肟、甲硼酸与SnCl2 还原了的99Tc形成的配合物 )是99Tc(Ⅲ ) ,且存在 :N99Tc和CL99Tc配位键。该配合物放置 6h ,XPS信号无明显变化。放置 8h ,99Tc3d5/ 2 的EB 值向高位能偏移 ,生成99Tc(Ⅳ )。其放化纯度较高且稳定 [平均放化纯度 (95 .19±3.13) % ]。此外 ,用循环伏安法显示 ,γ CD在药盒中有稳定的作用。结论 制备的心肌显像剂———99Tc 环己二酮肟配合物甲硼酸加合物是一种配位化合物 ,其稳定性良好 。 展开更多
关键词 配合 心肌显像剂 X-线光电子能谱 循环伏安法 ^^99MTC
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甲硝唑衍生物混配配合物^(99m)TcN(PNP5)(MN-cys-OS)的制备及生物性能研究
14
作者 陆洁 孔德靖 +2 位作者 陈振民 许明炎 王学斌 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期498-502,共5页
合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体:2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸(MN-cys-OS),并与[99mTcN]i2nt+中间体反应,制备得到一种99mTcN核标记的混配配合物:99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),其标记率大于95%.研究表明99mTc... 合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体:2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸(MN-cys-OS),并与[99mTcN]i2nt+中间体反应,制备得到一种99mTcN核标记的混配配合物:99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),其标记率大于95%.研究表明99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)为电中性、脂溶性配合物(P=3.17±0.06),具有较好的体外稳定性.正常昆明小鼠体内生物分布研究结果显示该配合物具有很快的肝、血清除性能,进一步的荷MA891肿瘤小鼠研究显示其具有一定的乏氧选择性,但肿瘤摄取较低. 展开更多
关键词 ^^99mTcN核配合 肿瘤乏氧 2-[3-(2-甲基5硝基咪唑基)丙酰胺基]3-巯基丙酸 分布
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^(99)Tc^m标记的N-(邻甲硫基苯基)乙二胺和硫醇混配配合物的制备及生物分布
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作者 段新红 吕恭序 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期110-114,共5页
合成了新的三齿配体N (邻甲硫基苯基)乙二胺(MTPEA),并经IR、元素分析、MS(FAB+)表征确认。确定了混配配合物99Tcm(L3,L1a)(L3为MTPEA,L1a为乙硫醇)和99Tcm(L3,L1b)(L1b为异丙硫醇)的最佳标记条件。标记物在小鼠体内的生物分布结果表明... 合成了新的三齿配体N (邻甲硫基苯基)乙二胺(MTPEA),并经IR、元素分析、MS(FAB+)表征确认。确定了混配配合物99Tcm(L3,L1a)(L3为MTPEA,L1a为乙硫醇)和99Tcm(L3,L1b)(L1b为异丙硫醇)的最佳标记条件。标记物在小鼠体内的生物分布结果表明:这两种配合物都可以通过正常的血脑屏障,并在脑中有一定的滞留。在注射后2,30min,99Tcm(L3,L1a)的脑摄取值分别为2.09%/g和1.10%/g;99Tcm(L3,L1b)的脑摄取值分别为1.76%/g和1.08%/g。 展开更多
关键词 ^^99Tc^m 标记 N-(邻甲硫基苯基)乙二胺 硫醇 混配配合 制备 分布 脑血流 脑显像剂
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^(99)Tc^mN-MCHI的制备及生物分布 被引量:5
16
作者 张现忠 周金明 王学斌 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期153-158,共6页
合成了一种新的异腈配体 2 甲基环己基异腈 (MCHI)及其铜络盐 ,并经红外光谱和元素分析等表征予以确认。通过配体交换反应制备了放化纯大于 95 %的中性脂溶性配合物99TcmN MCHI ,它在室温下可稳定 6h以上。生物分布实验结果表明 :99Tcm... 合成了一种新的异腈配体 2 甲基环己基异腈 (MCHI)及其铜络盐 ,并经红外光谱和元素分析等表征予以确认。通过配体交换反应制备了放化纯大于 95 %的中性脂溶性配合物99TcmN MCHI ,它在室温下可稳定 6h以上。生物分布实验结果表明 :99TcmN MCHI在正常小鼠的心 ,脑中均有一定的摄取和滞留 ,但血本底高。同时制得了另一种配合物99Tcm MCHI,它与99TcmN MCHI的对比研究结果表明 。 展开更多
关键词 2-甲基环己基异腈 血池显像剂 分布 异腈配合 ^^99Tc^mN-MCHI 99 标记 核医学
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^(99m)Tc放射性药物中的配位化学 被引量:2
17
作者 冯翠兰 王谋华 +1 位作者 成康民 沈玉梅 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1615-1625,共11页
在99mTc间接标记放射性药物中双功能螯合剂起到重要的连接作用,其在很大程度上决定了放射性药物的理化性质。99mTc标记放射性药物中常用的双功能螯合剂大都含有N、S、P等杂原子,本文以与锝核配位杂原子的不同对双功能螯合剂进行分类,分... 在99mTc间接标记放射性药物中双功能螯合剂起到重要的连接作用,其在很大程度上决定了放射性药物的理化性质。99mTc标记放射性药物中常用的双功能螯合剂大都含有N、S、P等杂原子,本文以与锝核配位杂原子的不同对双功能螯合剂进行分类,分别对NxS(4-x)型配体、“3+1”混合配体、含膦配体以及以[99mTc(CO)3]+为配位中心的99mTc放射性药物逐一进行介绍。 展开更多
关键词 ^^99mTc放射性药 金属有机配合 双功能螫合剂
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^(99m)TcN-氨荒酸盐脑放射性药物的构效关系研究 被引量:2
18
作者 陆洁 张俊波 王学斌 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期503-506,共4页
对 16个99mTcN核类氨荒酸盐配合物进行结构优化 ,采用Hansch方法 ,应用多元回归分析对该类配合物的构效关系进行了探索研究 ,得到了较为理想的QSAR方程 ,为该类脑灌注显像药物的设计提供了一定的理论指导依据 .结果表明 :在设计新的99m... 对 16个99mTcN核类氨荒酸盐配合物进行结构优化 ,采用Hansch方法 ,应用多元回归分析对该类配合物的构效关系进行了探索研究 ,得到了较为理想的QSAR方程 ,为该类脑灌注显像药物的设计提供了一定的理论指导依据 .结果表明 :在设计新的99mTcN核氨荒酸盐类配合物时 ,应重点考虑对配体取代基的结构修饰 。 展开更多
关键词 氨荒酸盐 ^^99mTcN(R(R’)NCS)2配合 脑显像剂 构效关系
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对二羟基硼酰苯丙氨酸的^(99)Tcm标记及其生物分布 被引量:2
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作者 肖艳 屠荆 +2 位作者 唐凌天 唐秀欢 王祥云 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期35-42,共8页
对 二羟基硼酰苯丙氨酸(BPA)由于具有在肿瘤处富集的性质而用于硼中子俘获治疗(BNCT)。按文献方法合成了BPA,并用99Tcm 对其标记,生成一种新的锝包合型螯合物BATO(Boronic acid adducts of techne tium dioxime)配合物,并进行了99Tcm DM... 对 二羟基硼酰苯丙氨酸(BPA)由于具有在肿瘤处富集的性质而用于硼中子俘获治疗(BNCT)。按文献方法合成了BPA,并用99Tcm 对其标记,生成一种新的锝包合型螯合物BATO(Boronic acid adducts of techne tium dioxime)配合物,并进行了99Tcm DMG BPA配合物在小鼠体内的生物分布研究。实验结果表明,99Tcm DMG BPA可以选择性富集在肿瘤处,并且清除较慢,在肿瘤中的放射性活度明显高于肌肉和心、肺、血液等组织。随着时间的延长,肿瘤/正常组织的摄入比在不断增加。最大值出现在摄入后 4 h,这时的 R(肿瘤/肌肉)为6 0,R(肿瘤/血液)为4 5,R(肿瘤/心)为 6 0,R(肿瘤/肺)为 3 0,R(肿瘤/肝)为 0 41,R(肿瘤/肾)为0 134。通过分子轨道理论计算推测了99Tcm DMG BPA配合物可能的结构。 展开更多
关键词 ^^99TC^M 苯丙氨酸 二羟基 分布 标记 硼中子俘获治疗 选择性富集 放射性活度 配合 acid 分布研究 理论计算 分子轨道 肿瘤 BPA 螯合 最大值 肌肉 组织 血液 摄入 包合
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^(99)Tc^mN-CHDTC的制备,生物分布及与^(99)Tc^m-CHDTC的对比 被引量:2
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作者 张俊波 王学斌 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期18-22,共5页
以SnCl2 · 2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH )为N3- 离子提供体 ,在室温下制备[99TcmN]2 +int 中间体 ,然后与二水·N 环己基 二硫代氨基甲酸钠 (CHDTC)发生配位体交换反应得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHDTC配合物。小鼠体... 以SnCl2 · 2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH )为N3- 离子提供体 ,在室温下制备[99TcmN]2 +int 中间体 ,然后与二水·N 环己基 二硫代氨基甲酸钠 (CHDTC)发生配位体交换反应得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHDTC配合物。小鼠体内的生物分布实验表明 ,99TcmN CHDTC有较高的脑摄取和较好的脑滞留。注射后 5,30 ,6 0min时 ,脑摄取量 (% /g)分别为 2 91,5 88,5 91,R(脑 /血 )比值分别为 0 14,1 4 6 ,2 10。99TcmN CHDTC在心肌中也有较高的摄取 ,但R(心 /肝 )比值低。采用甲脒亚磺酸 (FSA)作还原剂对配位体CHDTC进行99Tcm 直接标记 ,其在小鼠体内的生物分布结果表明 ,99Tcm CHDTC主要蓄积在肝脏 ,脑、心肌摄取很少。这表明放射性药物分子中引入 [99TcmN]2 展开更多
关键词 放射性药 制备 分布 CHDTC配体 99标记配合 锝氮核配合
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