氮杂苯并15-冠-5和联吡啶^(99m)Tc标记物的制备及其生物分布

利用协同配位原理研究了在生理盐水中以氮杂苯并 15 冠 5 (L)和 2 ,2′ 联吡啶 (Bipy)为配体的新的99mTc标记物 .在Na2 CO3 和NaHCO3 缓冲体系中 ,以NaBH4为还原剂 ,L和Bipy均取 5mg,在pH =9.4 7～ 10 .0 8范围内 ,标记率达到 80 % ;当pH =9.90 ,反应时间为 5 0min时 ,标记率达到最大值 90 % .在相同实验条件下 ,2种配体均不能单独标记99mTc .标记物在小鼠体内的生物分布实验结果表明 ,标记物有一定的骨摄取 ,其可能的组成为 [99mTc·L·Bipy·n(H2 O) ]3 + .标记物的主要清除途径可能为尿代谢 ,代谢过程中可能生成了某种脂溶性较好的代谢产物 .标记物的血液清除速率有待改进 。

^(99m)Tc标记物阴茎海绵体动态显像在阳萎诊断中的应用

目的 建立阴茎海绵体动态显像的定量分析方法 ,用于评价血管性阳萎。 方法 用 99m Tc标记 RBC和植酸钙胶体作阴茎海绵体动脉系统、静脉系统显像 ,并在前列腺素 E1 负荷下连续测量阴茎海绵体内放射性变化。观察 5例正常男子和 2 0例阳萎患者阴茎海绵体血液动力学变化。 结果 5例正常男子阴茎动脉系统显像指数 (PIA )为 2 .0 4± 0 .82 (正常值 >0 .6 0 ) ;阴茎静脉系统显像指数 (PIV)为 - 0 .31± 0 .10 (正常值 >- 0 .48)。根据 PIA和 PIV正常值的结果 ,2 0例阳萎患者被分为 3组 :9例 PIA、PIV正常者为非血管性阳萎组 ,其 PIA为 1.96± 0 .71,PIV为 - 0 .32± 0 .0 8;7例 PIA正常、PIV异常者为静脉性阳萎组 ,PIA为 2 .0 1± 0 .76 ,PIV为 - 0 .73± 0 .11;4例 PIA异常 ,PIV正常者或异常者 ,其 PIA为 0 .2 9± 0 .16 ,PIV为- 0 .2 9± 0 .19。 结论 99m Tc标记物阴茎海绵体动态显像对评价血管性阳萎 ,特别是鉴别动脉和静脉系统方面的病理状况是一种安全、无创、客观和有价值的方法。

^(99m)Tc标记生长抑素类似物KE108的制备及生物学评价

为了探讨生长抑素类似物^(99m)Tc-HYNIC-KE108用于生长抑素受体阳性肿瘤显像的可行性,本研究设计合成了新型的生长抑素类似物HYNIC-KE108,并进行^(99m)Tc标记,优化标记条件,测定标记物的脂水分配系数和体外稳定性,研究其在正常小鼠及荷瘤鼠体内的生物分布。在优化条件下,^(99m)TcHYNIC-KE108的标记率>90%,经Waters Oasis HLB小柱纯化后,放化纯度>98%,标记物的脂水分配系数logP为0.43±0.02(n=3),体外稳定性良好。标记物在正常小鼠体内血液清除快,主要通过肾脏代谢,在胃、肺和肝脏中放射性摄取相对较高。荷瘤鼠体内分布结果表明,标记物注入体内4h时在肿瘤中的放射性摄取为(1.14±0.91)%ID·g-1,肿瘤与血、肌肉、心脏的放射性摄取比(T/NT)为1.78、8.14、3.35。本工作为进一步研究^(99m)Tc标记的KE108作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据。