基于丁香精油/β-CD包合物的PVA活性包装膜制备及性能研究

以丁香精油/β-CD包合物为活性成分,以PVA（聚乙烯醇）为成膜基材采用流延法制备活性包装膜,研究包合物添加对PVA膜抗菌性能和力学性能的影响。结果表明,包合物的添加可赋予PVA膜抗霉菌性能,当包合物添加量大于10%时,PVA活性包装膜可达到0级抗霉菌标准。包合物的添加量＜20%时膜拉伸强度和断裂伸长率变化不显著;添加量为10%~15%时膜撕裂度相对于纯PVA膜显著增大。在PVA中添加10%的包合物可制备抗菌性能和力学性能均较佳的活性包装膜。

酮洛芬β-CD包合物在兔体内药代动力学—药效动力学研究

为了解药物经βＣＤ包合后的生物体内性质建立了ＨＰＬＣＵＶ法以测定酮洛芬在家兔体内的血药浓度。用酵母诱导家兔的发热反应，考察酮洛芬βＣＤ包合物与其单体的药代动力学—药效动力学（ＰＫＰＤ）。结果表明：建立的ＨＰＬＣＵＶ法简便可行；酮洛芬βＣＤ包合物在分布相Ｔ１／２α为０４ｈ，而其单体的Ｔ１／２α为０５６ｈ，反映了包合后酮洛芬吸收更快；在效应—浓度—时间曲线上，包合后的酮洛芬早期效应略高；酮洛芬给药后的效应峰值滞后于血药浓度峰值。

酮洛芬β-CD包合物制剂的药效学评价

目的：考察酮洛芬经βＣＤ包合后制成的速溶颗粒剂在动物体内的解热、镇痛及抗炎效果并和酮洛芬单体的药效比较。方法：分别制备动物解热、镇痛及抗炎模型，将酮洛芬βＣＤ包合物制剂用５ｇ·Ｌ－１ＣＭＣＮａ研磨成适当浓度混悬液，灌胃给药，并以酮洛芬单体的５ｇ·Ｌ－１ＣＭＣＮａ混悬液为阳性对照和以５ｇ·Ｌ－１ＣＭＣＮａ混悬液为空白对照，分别研究其解热、镇痛及抗炎效果。结果：酮洛芬βＣＤ包合物制剂可明显降低酵母所致家兔的发热反应，最大抑制率可达８８．０％，持续５ｈ以上；对乙酸诱导的小鼠痛反应有显著的抑制作用，在第１０分时，受试组小鼠的扭体次数明显低于同剂量阳性对照组；对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀有显著的抑制作用，与阳性对照组比较，受试组的早期作用更强，起效更快。结论：酮洛芬βＣＤ包合物制成的速溶颗粒剂，与酮洛芬单体相比，起效快、早期作用更强。

TAP-HP-β-CD包合物在体外释药和鸡体内的药动学研究

[目的]研究甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精(TAP-HP-β-CD)包合物的体外释药和鸡体内的吸收动力学特性。[方法]以甲砜霉素(TAP)原料药为对照药,采用小杯法测定TAP-HP-β-CD包合物的累积体外溶出度;将10只三黄鸡分成2组,即试验组和对照组,分别灌服TAP-HP-β-CD包合物和甲砜霉素粉后,分别在给药前、给药后0.08、0.25、0.50、1.00、1.50、2.00、3.00、4.00、6.00、8.00、10.00和12.00h鸡翅静脉采血2ml,取其血浆加入内标氟甲砜霉素,以乙腈提取溶剂,用RP-HPLC内标法检测其不同时间的血药浓度,采用3p87程序计算药物吸收动力学参数。[结果]TAP-HP-β-CD包合物的体外释药速度快,TAP包合物血药浓度达峰时间短、相对生物利用度高。[结论]该研究为TAP新剂型开发与利用提供了科学依据。

研磨法与饱和水溶液法制备五味子油β-CD包合物的工艺比较

目的:研磨法和饱和水溶液法制备五味子油β-环糊精(β-CD)包合物的工艺比较。方法:选用适量五味子,提取五味子油,分别用研磨法和饱合水溶液法制备五味子油β-CD包合物。结果:研磨法制备五味子油包合物包合率高,研磨30min与40min无明显差别,β-CD比例增大对其油包合率无明显影响。饱和水溶液法工艺复杂,稳定性差,β-CD比例增大时,五味子油包合率明显降低。结论:制备五味子油β-CD包合物的较好方法为研磨法,即五味子油与β-CD按1:3比例,研磨3Omin制备。

黄地吉仙片中挥发油的提取及其β-CD包合物的制备工艺

目的:选择挥发油最佳提取及包合工艺。方法:对不同时间内挥发油的收集量进行对比试验研究,采用正交试验筛选挥发油β-CD包合物的制备工艺条件。结果:挥发油的提取时间以8h为宜;包合最佳工艺为:挥发油与β-CD的比例为1∶6,搅拌速度100rm/in,实验温度为40℃,时间为3h;结论:该工艺合理,可应用于实际生产。

康妇炎片中挥发油的提取及β-CD包合工艺研究

目的:优选康妇炎片剂中苍术、当归、川芎、香附挥发油的提取及β—CD包合工艺。方法:以苍术、当归、川芎、香附挥发油出油量为指标优选提取工艺;以挥发油的包合率为指标优选β-CD包合工艺。结果:优选挥发油提取工艺条件为:苍术、当归、川芎、香附药材加10倍量水,蒸馏4h;包合物最佳包合工艺为:采用饱和水溶液法,β-CD与油量为10:1,40℃搅拌1h。结论:谈工艺可用于苍术、当归、川芎、香附挥发油的提取及包合。

胆酸盐β-CD包合物的初步研究

采用β-CD包合的方法消除胆酸盐及动物胆汁的苦味,结果令人满意。胆酸盐水溶液及胆汁中加入适量β-CD后苦味完全消失。β-CD不干扰胆酸的鉴别和含量测定。

注射用大蒜油HP-β-CD包合物的安全性研究

目的:考察注射用大蒜油HP-β-CD包合物的安全性。方法:急性毒性试验采用小鼠尾静脉注射给药,测定LD50。取2%的兔红细胞混悬液,进行溶血试验。用新西兰大耳兔耳缘静滴法,观察药物对血管的刺激性。家兔静脉注射包合物水溶液,根据家兔体温升高情况来判断注射剂中热原限度是否合格。通过对豚鼠注射给药,观察药物的过敏反应情况。结果:注射用大蒜油HP-β-CD包合物的LD50为109.2 mg·kg-1。该包合物无溶血作用,无血管刺激性。热原检查、过敏性试验符合规定。结论:注射用大蒜油HP-β-CD包合物是一种安全的中药注射剂。

混合挥发油的β-CD包合工艺筛选

目的 :筛选用高速组织捣碎法制备复方鼻炎汤中混合挥发油的 β -CD包合物所需最佳包合条件。方法 :以β -CD的用量 (A)、包合条件 (B)、温度 (C)为因素分三个水平 ,用正交设计法筛选最佳工艺。结果 :以 β-CD用量为挥发油的 1 0倍、温度 60℃、时间 1

木香挥发油β-CD包合的工艺合理性考察

目的:考察木香挥发油β-CD包合物中6个特定化学组分的转移率。方法:采用饱和水溶液法,利用正交L9(3)4对木香挥发油进行β-CD包合。用HPLC法测定6个特定化学成分的含量。结果:挥发油6个组分的最佳包合条件存在明显差异。结论:木香挥发油原化学组分比例在被包合过程中遭到了不同程度的破坏。

健脑软脉颗粒挥发油提取及β-CD包合工艺研究

目的优选健脑软脉颗粒中川芎、姜黄的挥发油提取工艺及挥发油的β-CD包合工艺。方法采用正交试验法优选挥发油提取工艺,采用饱和水溶液法对挥发油进行包合,并采用正交试验法优选包合工艺。结果挥发油提取最佳工艺条件为:加12倍水、浸泡1小时,提取6小时。挥发油包合最佳工艺条件为:β-CD:水4∶1,包合温度40℃,包合时间0.5小时。结论优选的工艺条件稳定可行。

蒙药木香挥发油组分在其β-CD包合物中的转移率

目的:考察木香挥发油六个化学组分在其β-CD包合物中的转移率。方法:采用饱和水溶液法,利用正交L9(3)4对木香挥发油进行β-CD包合。用HPLC法测定木香挥发油及其包合物中六个化学成分的含量。结果:木香挥发油六个组分在不同包合条件下转移率存在明显差异。结论:木香挥发油原化学组分比例在β-CD包合物中遭到了不同程度的破坏。

川芎中挥发油的提取工艺及β-CD包合工艺研究

目的:探讨川芎中挥发油的提取工艺及其β-CD包合工艺。方法:采用单因素实验法对川芎中挥发油提取的加水量及提取时间进行考察;以β-CD加入量、温度和搅拌时间为考察因素,以包合物收得率及挥发油利用率为评价指标进行综合评价,采用正交试验法优选出最佳包合工艺。结果:川芎中挥发油提取的最佳工艺为加10倍量的水,水蒸气蒸馏法提取6h,挥发油平均得率为0.585%(mL/g);挥发油β-CD包合的最佳工艺为油:β-CD为1∶6,30℃超声1h,包合物收得率及挥发油利用率分别为74.52%、65.24%。结论:该工艺稳定、可行。

肉豆蔻挥发油β-CD包合物GC-MS成分分析及其抗抑郁活性物质研究

目的:检测肉豆蔻挥发油β-CD包合物所含化学成分,并初步认识肉豆蔻抗抑郁作用的物质基础。方法:利用GC-MS法对肉豆蔻挥发油β-CD包合物进行化学成分检测以及对慢性温和不可预知应激抑郁模型给药组的大鼠血清、大脑进行生物样本分析。结果:在肉豆蔻挥发油β-CD包合物中共指认30种化合物,在慢性温和不可预知应激抑郁模型给药组大鼠的血清中指认了α-蒎烯(à-Pinene、á-pinene)、α-水芹烯(α-Phellandrene)、-萜烯(-Terpinene)、4-萜烯醇(Terpinen-4-ol)、黄樟醚(Safrole)、肉豆蔻醚(Myristicin)、-细辛醚(-Asarone)共8种化合物,在脑组织中指认了α-水芹烯(α-Phellandrene)、o-伞花烯(o-Cymene)、4-萜烯醇(Terpinen-4-ol)、黄樟醚(Safrole)、肉豆蔻醚(Myristicin)、-细辛醚(-Asarone)共6种化合物。结论:肉豆蔻抗抑郁活性可能是多种物质综合作用的结果,其关键活性成分可能为透过血脑屏障而进入脑组织的化学成分:α-水芹(α-Phellandrene)、o-伞花烯(o-Cymene)、4-萜烯醇(Terpinen-4-ol)、黄樟醚(Safrole)、肉豆蔻(Myristicin)、-细辛醚(-Asarone)。

HPLC测定连翘酯苷-β-CD包合物中连翘酯苷的含量

建立连翘酯苷-β-CD包合物中连翘酯苷的含量测定方法。采用高效液相色谱法,ThermoC18(250×4.6mm)以乙腈-水-冰醋酸为流动相,其比例为13∶87∶0.2,检测波长为332nm,流速为1.5mL/min,柱温25℃。连翘酯苷浓度在5.7—19.0μg·mL-1与峰面积积分值呈良好的线性关系,A=2×108C+44126,r2=0.9999。该方法灵敏,简便,重现性好,结果准确,可用于连翘酯苷-β-CD包合物中连翘酯苷的含量测定。

止咳平喘透皮膜剂中细辛挥发油的β-CD包合物的制备

目的 对止咳平喘透皮膜剂中的细辛挥发油进行包合 ,以提高疗效。方法 用 β -CD对细辛挥发油进行包合 ,采用三因素三水平正交表来安排试验 ,优选最佳包合工艺。结果 最佳包合条件为 :β -CD用乙醇为溶媒研磨、β -CD用量是细辛挥发油的 6倍、研磨 30min ,此时形成了稳定的包合物并且细辛挥发油的包合率最高。结论 研磨法制备包合物包合率高 ,并且便于放大到工业生产。

白术、陈皮混合挥发油β-CD包合物的制备及鉴定

目的探讨采用β-CD包合物技术制备白术、陈皮混和挥发油的方法,以期找到白术、陈皮混合挥发油的稳定剂型。方法将β-CD制成饱和溶液后,再于超声助溶条件下将白术、陈皮提取出的混合挥发油加入到β-CD饱和液中,制成白术、陈皮混合挥发油β-CD包合物,考察不同配方的β-CD、白术陈皮混合挥发油的包结率,并采用薄层色谱鉴定方法对该包合物进行鉴定。结果在相同的超声包合时间及温度条件下,以配方β-CD、白术陈皮混合挥发油(10∶1)的包结率最高,三种配方的定性鉴定的色谱图颜色深浅肉眼无可见差异。结论采用β-CD饱和溶液制备白术、陈皮混合挥发油包合物工艺可行,包合效果良好,制成品质量保证。

红霉素β-CD包合物阴道栓剂的研制及临床应用

目的 :研究红霉素 β CD阴道栓的制备及临床疗效。方法 :采用紫外分光光度法对红霉素栓剂含量进行测定。结果 :该栓剂质量标准能够控制本品质量 ,含量测定的回收率为 10 2 .2 7% ,RSD为 1.2 %。治疗妇女阴道支原体、衣原体感染的治愈率为 86 .5 %。结论 :红霉素β

β-CD包合物的临床应用

通过查阅近年的文献资料,综述了包合技术在现代中药制剂中的应用研究进展,为进一步深入研究中药制剂新技术提供参考。